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【発明の名称】 ペトロラタムを基にした鼻用軟膏
【発明者】 【氏名】ペーター テイス
【要約】 【課題】更に改良された鼻用軟膏の提供。

【解決手段】少なくとも１つの飽和炭化水素混合物が、ＤＩＮ ５１ ５６２法で６mm2／秒（１００℃）超の粘度を有することを特徴とする、少なくとも１つの飽和炭化水素混合物を含んで成る、吸入アレルギー性反応の予防のための鼻用軟膏。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＤＩＮ５１ ５６２法による６mm2／秒（１００℃）超の粘度を有することを特徴とする少なくとも１つの飽和炭化水素混合物を含んで成る、吸入アレルギー性反応の予防のための鼻用軟膏。
【請求項２】
前記の少なくとも１つの飽和炭化水素混合物が、２５重量％未満の直鎖飽和炭化水素（ｎ−パラフィン）を有する、請求項１に記載の鼻用軟膏。
【請求項３】
前記の少なくとも１つの飽和炭化水素混合物が、以下の特性：
（ａ）凝固点（ＩＳＯ ２２０７）４７〜５６℃
（ｂ）ＤＩＮ ５１ ５８０法による円錐貫入試験値１５５〜１８５；
（ｃ）２５±２以下の鎖長を有する、最大５重量％の前記炭化水素；
（ｄ）それぞれの場合において±２の、Ｃ19〜Ｃ52を含んで成る、前記の飽和炭化水素のＣの数の範囲（ガスクロマトグラフィー定量法）；及び
（ｅ）数平均分子量：４００ｇ／mol超、好ましくは４８０ｇ／mol超、特に５００ｇ／mol超、
のうちの少なくとも１つを示す、請求項１又は２に記載の鼻用軟膏。
【請求項４】
任意に少なくとも１つの処置用添加剤を含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の鼻用軟膏。
【請求項５】
前記処置用添加剤がシリコン、パンテノール、ラノリン、レシチン、デキスパンテノール、プロビタミンＢ５、パントテン酸、パンテニルエチルエーテル、酢酸パンテニルエチルエーテル、パンテニルトリ酢酸、アラントイン、扁桃油、小麦麦芽油、アボガド油、パラフィン、及びカモミール、サーチ(sea buckthorn)又はキンセンカ（calendula）のＣＯ2抽出物、並びに２又はそれ以上のそれらの混合物から選択される、請求項４に記載の鼻用軟膏。
【請求項６】
吸入アレルギー性反応の予防のための鼻用軟膏における又は鼻用軟膏としての、医薬／化粧品としてペトロラタムと定義される請求項１〜５のいずれか１項において定義される飽和炭化水素の、少なくとも１つの混合物の使用。
【請求項７】
前記の吸入アレルギー性反応が「枯草熱」型のアトピー性鼻炎である、請求項６に記載の使用。
【発明の詳細な説明】【技術分野】
【０００１】
本発明は、室温でゲル様であり、主に飽和炭化水素を含んで成る鼻用軟膏、及び吸入アレルギー性反応、特に「枯草熱」型のアトピー性鼻炎の予防のためのその使用に関する。好ましい態様において、本発明の鼻用軟膏はまた、軟膏に適した少なくとも１つの処置用添加剤を含んで成る。
【背景技術】
【０００２】
西側の工業文明国において吸入アレルギーは現在広範囲に及んでおり、絶えず増大する傾向がある。これらは、特にアトピー性鼻炎の形態であり、これは花粉、菌類の胞子、様々なちり(例えば木、粉又はハウスダスト）、及び化学的又は動物（羽、毛）の刺激物によって誘発され、そしてそれらの付随的な徴候により、働くことができなくなるまで患者の健康が損われることがある。
【０００３】
鼻、咽頭、のどの裏側及び目のわずらわしいかゆみ、その後の、涙目、くしゃみ及び鼻からの液性の排泄は、しばしば頭痛、過敏症、食欲減退、鬱及び不眠症を伴う。続いて、咳発作及び喘息による喘鳴が起こることがある。
【０００４】
樹木、低木、草及び野生又は観用の植物由来の花粉によって誘発される季節周期的な反応としての、いわゆる「枯草熱」はアトピー性鼻炎の主要な形態である。
【０００５】
吸入アレルギー性反応を調節し、又は排除するために、現在まで使用されている治療的及び予防的方法の多くは、経費、効果、健康への副作用、及び使用の利便性に関する、多かれ少なかれ深刻な不都合を示す。
【０００６】
従って、治療を必要としている患者を、曝露領域から花粉の少ない領域、例えば高い標高又は植生の少ない島へと花粉の季節の間の数週間移動させる治療法、さもなければ住居若しくは仕事を変えて曝露を回避することは、困難を伴ってのみ多くの患者にとって可能な場合がある。
【０００７】
この曝露からの回避は、前記の疾患を誘発する前記アレルゲンを出来る限り患者の環境から除こうとする試みを伴う。
【０００８】
吸入アレルゲンの完全な除去は不可能である。アレルゲンの接触している面、すなわち反応の部位としての粘膜を排除するという可能性があるにすぎない。これは、曝露の部分的な回避として説明される。
【０００９】
住居、仕事場及び車の換気及び空調系におけるアレルゲンフィルターの設置は、これらの特別に保護された領域においてのみ、曝露を避けることが可能であり、そして同様に無視できない経費を伴う。
【００１０】
口及び鼻を覆う呼吸器の装着は、経費及び効果において合理的であるが不便である。
【００１１】
脱感作（除感作、免疫化）は、効果のある抗原抽出物を選択するための入念な試験を必要とする。それにもかかわらず、このような処置が臨床改善をもたらすかどうかを確実に予想することはできない。更にこの方法は、健康に有害である付随的な徴候の危険性を免れず、例えば喘息様の症状及び蕁麻疹の症状などである。更に、脱感作治療は比較的多くの時間及びお金の消費を必要とする。
【００１２】
粘膜の腫脹を減少させるための、経口の抗ヒスタミン薬による前記のアレルギー性反応の症状の対症療法は、鎮静作用の危険性を伴う多数の製品を用い、当該鎮静作用は、患者の健康及び反応速度に対し悪影響をもたらす。更に、副作用は珍しいことではなく、例えば頭痛、口のかわき及び濃度障害などがある。
【００１３】
更に、同じく使用される、交感神経興奮剤、クロモグリク酸及び糖質コルチコイドを基にした製品もまた、多くの副作用及び／又は高い経費という不都合を伴う。
【００１４】
従来技術の詳細な記載のための、参考文献はドイツ特許第Ｃ ４１ １７ ８８７号に記載されている。これは、吸入性アレルギー性反応、特に「枯草熱」型の予防のための鼻用軟膏として、医薬／化粧品としてペトロラタムと定義される飽和炭化水素の使用に関し、そこで使用される前記ペトロラタムは以下の様な特性を有する：
−ＤＩＮ ５１ ５５６法による凝固点：４９〜５２℃；
−ＤＩＮ ５１ ５６２法による粘度：６mm2 ／秒（１００℃）
−ＤＩＮ ５１ ５８０法による円錐貫入試験値：１５０〜１７０；
−前記ペトロラタムにおける炭化水素の平均鎖長：２６±１Ｃ原子；
−前記炭化水素のＣの数の範囲：Ｃ15〜Ｃ60。
【００１５】
従来技術を考慮すると、本発明の基となった目的は、更に改良されたペトロラタムに基づいた吸入アレルギー性反応に対する信頼できる予防効果のための更に改良された鼻用軟膏の提供することにある。この鼻用軟膏は、言い換えると、患者への健康的な危険性を伴わないこと、吸い込んだ空気の様々なアレルゲンに対する幅広い作用を持つこと、使用することが快適であること、最終的に、ほとんど治療費がかからないことを目的とする。
【００１６】
これらの目的は、請求項１に記載の鼻用軟膏によって、すなわち少なくとも１つの飽和炭化水素混合物を含んで成る、吸入アレルギー性反応の予防のための鼻用軟膏によって達成される。
【００１７】
ドイツ特許第Ｃ ４１ １７ ８８７号に記載のペトロラタムと対照的に、本発明で今回使用するペトロラタムは、より高い比率の長鎖の飽和炭化水素を有する。
【００１８】
ＤＡＢの純度規定に従い医薬／化粧品として使用することができる品質の純度要件を満たし、且つ、通常の特性に関しての、本発明で必要とされるパラメーターを有する限り、本発明に従い使用できるペトロラタムへの制限は無い。
【００１９】
従って、本発明に従い使用されるペトロラタムは１００℃で、ＤＩＮ ５１ ５６２法による６mm2／秒超の粘度を有し、好ましくは８mm2／秒超、特に、８．５〜１５mm2／秒の粘度を有する。
【００２０】
更に好ましい態様において、以下の特性（ａ）〜（ｅ）の、少なくとも１つを有するペトロラタムが使用される：
（ａ）凝固点（ＤＩＮ ５１ ５５６）４７〜５６℃
（ｂ）ＤＩＮ ５１ ５８０法による円錐貫入試験値１５５〜１８５；
（ｃ）２５±２以下の鎖長を有する、最大５重量％の前記炭化水素；
（ｄ）それぞれの場合において±２の、Ｃ19〜Ｃ52を含んで成る、前記の飽和炭化水素のＣの数の範囲（ガスクロマトグラフィー定量法）；及び
（ｅ）４００ｇ／mol超、好ましくは４８０ｇ／mol超、特に５００ｇ／mol超の数平均分子量。
【００２１】
適用することができる軟膏用の処置用添加剤は、この目的のために知られている全ての添加剤であり、好ましくはシリコン、パンテノール、ラノリン、レシチン、デキスパンテノール、プロビタミンＢ５、パントテン酸、パンテニルエチルエーテル、酢酸パンテニルエチルエーテル、パンテニルトリ酢酸、アラントイン、植物（藻類、地衣類）油、例えば扁桃油、小麦麦芽油、アボカド油などであり、ロウ、例えばパラフィンなどであり、抽出物、好ましくはＣＯ２ 抽出物、例えばカモミール、サーチ(sea buckthorn)及びキンセンカなどである。
【００２２】
本発明の鼻用軟膏は指又は塗布具で適用することができる。しかしながら、鼻における適用部位は吸入アレルギー性反応に対する保護的な作用にとって必須である。信用のある予防を達成するために、鼻の内壁は、２つの鼻弁の辺りを前記の鼻用軟膏で確実に覆うようにしなければならない。
【００２３】
本発明の鼻用軟膏を、外鼻孔の辺りの鼻前庭の下端にだけ適用している場合、吸入アレルギー性反応を妨げることは不可能である。しかしながら、正確に使用する場合、本発明にの鼻用軟膏の助力により、吸入アレルゲンへの曝露を部分的に回避することができる。本発明の鼻用軟膏は、その特定の物理的特性のために、鼻粘膜に浸透することができず、且つ吸収されない。しかし、保護膜として同じ場所に残り、呼吸流によって拾われ、そして運ばれるアレルゲン担体に対しての機械的なバリアが生じる。このようにして、前記のアレルギー性反応を極めて実質的に予防することができる。
【００２４】
ドイツ特許第Ｃ ４１ １７ ８８７号に既に記載されている様に、本発明の本質的な利点は、全身性の活性成分に対して患者の代謝を曝露する必要なくアレルギー性反応を生じさせないことである。前記の鼻用軟膏の主成分である上述の飽和炭化水素は不活性な作用を示し、そして吸収されない。これは、本発明の鼻用軟膏を危険性無しに適用することができることを意味する。更に、患者の身体が慣れることによる効果の減少もない。香り及び、それと対になる味を知覚する能力は損なわれないままである。
【００２５】
更に、言及可能な発明の鼻用軟膏の利点は：
−経費が比較的低いこと；
−患者が自分自身で予防治療を行うことができること；
−本発明の鼻用軟膏と添加物の適用が同時の保護作用を有すること、
である。
【００２６】
更に、本発明の鼻用軟膏はアレルゲンへの曝露による鼻の内部における腫脹、分泌及び掻痒を予防することだけでなく、目及び喉の領域における炎症反応を除くことが可能である。
【００２７】
従って、本発明はまた、医薬／化粧品としてペトロラタムと定義される、請求項１〜５のいずれかにおいて定義される様な少なくとも１つの飽和炭化水素混合物の、吸入アレルギー性反応のための鼻用軟膏における又は鼻用軟膏としての使用に関するものであり、これは特に「枯草熱」型のアトピー性鼻炎に対して有益な効果を及ぼすことができる。
【００２８】
結論として、本発明の鼻用軟膏の及び本発明の使用のすばらしい効力により、長い持続性、信頼性のある保護作用を達成することができ、その一方で、この作用は非常に少量を導入することで十分である、とも言える。鼻弁の前で広げられる数ミリグラムの量で、数時間症候から免れることができ、これは花粉数が大量であっても同様であり、また、本発明の鼻用軟膏を再適用する必要もない。
【出願人】 【識別番号】５００４０４０９６
【氏名又は名称】フィット−イムン ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
【出願日】 平成１８年５月２９日（２００６．５．２９）
【代理人】 【識別番号】１０００９９７５９
【弁理士】
【氏名又は名称】青木 篤

【識別番号】１０００７７５１７
【弁理士】
【氏名又は名称】石田 敬

【識別番号】１０００８７８７１
【弁理士】
【氏名又は名称】福本 積

【識別番号】１０００８７４１３
【弁理士】
【氏名又は名称】古賀 哲次

【識別番号】１００１１７０１９
【弁理士】
【氏名又は名称】渡辺 陽一
【公開番号】 特開２００６−３１６０６３（Ｐ２００６−３１６０６３Ａ）
【公開日】 平成１８年１１月２４日（２００６．１１．２４）
【出願番号】 特願２００６−１４８８２３（Ｐ２００６−１４８８２３）