| 【発明の名称】 |
環状３級アミン化合物を含有する医薬組成物 |
| 【発明者】 |
【氏名】木村 富美夫
【住所又は居所】東京都品川区広町１丁目２番５８号 三共株式会社内
【氏名】大川 信幸
【住所又は居所】東京都品川区広町１丁目２番５８号 三共株式会社内
【氏名】中尾 彰
【住所又は居所】東京都品川区広町１丁目２番５８号 三共株式会社内
【氏名】長崎 孝美
【住所又は居所】東京都品川区広町１丁目２番５８号 三共株式会社内
【氏名】下里 隆一
【住所又は居所】東京都品川区広町１丁目２番５８号 三共株式会社内
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| 【要約】 |
【課題】炎症性サイトカインの産生を抑制しうる、環状３級アミン化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物： |
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）
【化１】
｛式中、
Ａは、置換基群δから選択される基で置換されてもよい、ベンゼン、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロール、フラン、チオフェン、ピラゾール、イミダゾール、イソキサゾール及びイソチアゾール基から選択される三価の基を示し、
Ｒ１は、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいアリール基；又は置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール基を示し、
Ｒ２は、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい、窒素原子を少なくとも一つ有するヘテロアリール基を示し、
Ｒ３は、下記一般式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）を有する基：
【化２】
［式中、
点線を含む結合は、単結合又は二重結合を示し、
環Ｂは、４乃至７員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）を示し、
Ｘは、炭素数１乃至５個の直鎖又は分岐鎖アルキレン基を示し、
Ｙは、単結合又は式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になって３乃至６員シクロアルキル基を形成していることを示す。）
Ｚは、アリーレン基又はヘテロアリーレン基を示し、
ｍは、０乃至２を示し、
Ｒ５は、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＣＯＲｃを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基を示し、
Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキニル基、
低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、低級アルキニルオキシ基、アラルキルオキシ基、
シクロアルキル基、シクロアルキル基で置換された低級アルキル基、
アリール基、アラルキル基、
ヘテロアリール基、ヘテロアリール基で置換された低級アルキル基、
アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基を示し、
Ｒｃは、水素原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基又はヒドロキシ低級アルキル基を示し、
Ｒ６は、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、ハロゲノ低級アルキル基、ハロゲノ低級アルコキシ基及びハロゲノ低級アルキルチオ基からなる群より選択される１乃至２個の基を示し、
ｎは、１乃至２を示し（ｎが２の場合は、Ｒ６は、同一又は異なってもよい。）、
Ｒ７は、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、ハロゲノ低級アルキル基、ハロゲノ低級アルコキシ基及びハロゲノ低級アルキルチオ基からなる群より選択される１乃至３個の基を示す。］を示し、
置換基群αは、
ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロゲノ低級アルコキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、低級アシルオキシ基、低級アルキルチオ基、ハロゲノ低級アルキルチオ基及び式−ＮＲdＲeを有する基（式中、Ｒd及びＲeは、同一若しくは異なって、それぞれ、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、アラルキル基、低級アルキルスルホニル基又は低級アルキルカルボニル基を示すか、或いは、Ｒd及びＲeが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する。）からなる群を示し、
置換基群βは、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよいアルキニル基、
アラルキル基およびシクロアルキル基からなる群を示し、
置換基群γは、
オキソ基、ヒドロキシイミノ基、低級アルコキシイミノ基、低級アルキレン基、低級アルキレンジオキシ基、低級アルキルスルフィニル基及び低級アルキルスルホニル基からなる群を示し、
置換基群δは、
置換基群βから選択される１つの基；
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されたシクロアルキル基；
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいアリール基；
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール基；および
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいヘテロシクリル基からなる群を示す。
但し、Ｒ１及びＲ３が結合している環Ａ上の原子は、それぞれ、Ｒ２が結合している環Ａ上の原子に隣接している。｝
を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２】
請求項１において、Ａが、置換基群δから選択される２個の基で置換されてもよいピロール基及び置換基群δから選択される１個の基で置換されてもよいピラゾール基から選択される三価の基である医薬組成物。
【請求項３】
請求項１において、Ａが、置換基群δから選択される２個の基で置換されてもよいピロール基である医薬組成物。
【請求項４】
請求項１において、Ａが、ピロール基である医薬組成物。
【請求項５】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいアリール基である医薬組成物。
【請求項６】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいフェニル基又はナフチル基である医薬組成物。
【請求項７】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、置換基群α１及び置換基群β１から選択される基で置換されていてもよいフェニル基であり、
置換基群α１が、ヒドロキシ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基及びハロゲノ低級アルコキシ基からなる群を示し、
置換基群β１が、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基からなる群を示す医薬組成物。
【請求項８】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル基、又はヒドロキシ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロゲノ低級アルキル基およびハロゲノ低級アルコキシ基からなる置換基群から選択される基で置換されたフェニル基である医薬組成物。
【請求項９】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、３−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル又は４−フルオロ−３−メトキシフェニル基である医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、３−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル又は４−フルオロ−３−メトキシフェニル基である医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル又は３−トリフルオロメチルフェニル基である医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい、窒素原子を１若しくは２個含む５乃至６員ヘテロアリール基である医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいピリジル基又はピリミジニル基である医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい４−ピリジル基又は４−ピリミジニル基である医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される１個の基で２位が置換されていてもよい４−ピリジル基又は４−ピリミジニル基である医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、メトキシ、アミノ、メチルアミノ、ベンジルアミノ及びα−メチルベンジルアミノ基からなる置換基群から選択される１個の基で２位が置換されていてもよい４−ピリジル基又は４−ピリミジニル基である医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１乃至請求項１６から選択されるいずれか１項において、ｍが１である医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘが炭素数１乃至４個のアルキレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、炭素数１乃至４個のアルキル基又は炭素数１乃至４個のアルコキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になって３乃至６員シクロアルキル基を形成していることを示す。）である医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、フッ素原子、メチル基、エチル基、メトキシ基若しくはエトキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成していることを示す。）である医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、フッ素原子、メチル基、ヒドロキシ基又はオキソ基を示す。）である医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式ＣＨ２を有する基である医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩｂ）を有する基であり、環Ｂが１個の窒素原子を含有し、更に窒素原子、酸素原子、硫黄原子、式＞ＳＯを有する基及び式＞ＳＯ２を有する基からなる群より選択される１個の原子又は基を含有していてもよい５又は６員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）である医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩｂ）を有する基であり、環Ｂが１個の窒素原子を含有する５又は６員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）である医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩｂ）を有する基であり、環Ｂがピロリジン環又はピロリン環である医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１乃至請求項２４から選択されるいずれか１項において、Ｚが、フェニレン基、チオフェンジイル基、フランジイル基、ピロールジイル基、オキサゾールジイル基、チアゾールジイル基、チアジアゾールジイル基又はピリジンジイル基である医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１乃至請求項２４から選択されるいずれか１項において、Ｚが、フェニレン基又はチオフェンジイル基である医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１乃至請求項２６から選択されるいずれか１項において、
Ｒ５が、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＣＯＲｃを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基（式中、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、シクロアルキル基、
アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基を示し、
Ｒｃは、低級アルキル基を示す。）である医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１乃至請求項２６から選択されるいずれか１項において、
Ｒ５が、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基（式中、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基又はシクロアルキル基を示し、
Ｒｃは、低級アルキル基を示す。）である医薬組成物。
【請求項２９】
請求項１乃至請求項２６から選択されるいずれか１項において、
Ｒ５が、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル、Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル、
Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ−プロピルスルファモイル、Ｎ−イソプロピルスルファモイル、Ｎ−シクロプロピルスルファモイル、Ｎ−シクロペンチルスルファモイル、Ｎ−（２−フルオロエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）スルファモイル、Ｎ−メトキシスルファモイル、
メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、
メタンスルフィニル、エタンスルフィニル又はプロパンスルフィニル基である医薬組成物。
【請求項３０】
請求項１乃至請求項２９から選択されるいずれか１項において、
Ｒ６が、水素原子、フッ素原子及びメトキシ基からなる群より選択される１乃至２個の基である医薬組成物。
【請求項３１】
請求項１乃至請求項２９から選択されるいずれか１項において、Ｒ６が、水素原子である医薬組成物。
【請求項３２】
請求項１乃至請求項３１から選択されるいずれか１項において、Ｒ７が、水素原子、ヒドロキシ基及び低級アルキル基からなる群より選択される１乃至２個の基である医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１乃至請求項３１から選択されるいずれか１項において、Ｒ７が、水素原子である医薬組成物。
【請求項３４】
請求項１乃至請求項３３から選択されるいずれか１項において、一般式（Ｉ）を有する化合物が、下記のいずれか１個の一般式で表される医薬組成物：
【化３】
（式中、Ｒ４及びＲ４’は、同一又は異なって、水素原子又は置換基群δから選択される基を示す。）。
【請求項３５】
請求項１乃至請求項３３から選択されるいずれか１項において、一般式（Ｉ）を有する化合物が、下記のいずれか１個の一般式で表される医薬組成物：
【化４】
（式中、Ｒ４及びＲ４’は、同一又は異なって、水素原子又は置換基群δから選択される基を示す。）。
【請求項３６】
請求項１において、一般式（Ｉ）を有する化合物が下記から選択される医薬組成物：
４−［１−（４−カルバモイルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
３−［１−（４−カルバモイルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−４−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−メチルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−エチルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−シクロプロピルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−イソプロピルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−プロピルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−［Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール
４−［１−［４−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−［Ｎ−（エトキシカルボニルメチル）カルバモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−エチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−プロピルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−イソプロピルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−［Ｎ−（２−フルオロエチル）スルファモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−［Ｎ−（２−メトキシエチル）スルファモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−エトキシスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−アリルオキシスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルホニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルホニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルフィニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルフィニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−（４−アセチルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−メチルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−（４−カルバモイルフェニル）−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−メチルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−エチルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−ベンジルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−［Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル］フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−プロピルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−イソプロピルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−［Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−メトキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−ヒドロキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−メトキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール及び
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−ヒドロキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール。
【請求項３７】
炎症性サイトカインの産生を抑制するために用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項３８】
炎症性サイトカインの産生抑制作用を有する解熱・鎮痛剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項３９】
抗炎症剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４０】
関節リウマチの予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４１】
変形性関節症の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４２】
アレルギー性疾患の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４３】
骨粗鬆症の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４４】
動脈硬化症の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４５】
腫瘍の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４６】
虚血性心疾患の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４７】
敗血症、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、糖尿病又は肝炎の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４８】
医薬組成物を製造するための、請求項１乃至請求項３６から選択されるいずれか１項に記載された化合物又はその薬理上許容される塩の使用。
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【発明の詳細な説明】【技術分野】
【０００１】
本発明は、環状３級アミン化合物を含有する医薬組成物に関する。更に詳細には、インタ−ロイキン（ＩＬ）−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８、腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）などの炎症性サイトカインの産生抑制作用を有する、解熱・鎮痛・抗炎症剤並びに関節リウマチ、変形性関節炎、糖尿病（特にＩ型糖尿病）などの自己免疫疾患、骨粗鬆症などの骨疾患、その他前記サイトカインが関与する疾患に対する予防剤又は治療剤として有用な環状３級アミン化合物を含有する医薬組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
従来、非ステロイド性抗炎症剤（ＮＳＡＩＤ）は、シクロオキシゲナ−ゼ阻害によるプロスタグランジン（ＰＧ）生合成阻害を作用機序とする解熱・鎮痛・抗炎症作用を主たる薬理作用として有し、各種の炎症性・疼痛性疾患に繁用されてきた。関節リウマチなどに対しては対症療法的な目的でＮＳＡＩＤ、原因療法的な目的で免疫調節剤（ＤＭＡＲＤ）が使用されている。
【０００３】
従来のＮＳＡＩＤはその作用機序から胃潰瘍などの消化管障害を惹起し、長期の連続使用において問題点を有している。また、ＤＭＡＲＤは未だ安定して明確な薬効を発現するに至っていない。近年、免疫担当細胞が産生するサイトカインと総称される活性物質が見出されてきている。その中でインタ−ロイキン（ＩＬ）−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８、腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）などは炎症性サイトカインと呼ばれ、ＰＧの産生系であるアラキドン酸代謝系の活性化、白血球の遊走、急性期蛋白の誘導、破骨細胞の活性化など炎症メディエ−タ−としての多彩な働きが解明されてきており、これら炎症性サイトカインの産生抑制剤は従来とは異なった作用機序による新世代の解熱・鎮痛・抗炎症剤並びに関節リウマチなどの自己免疫疾患、骨粗鬆症などの骨疾患、その他前記サイトカインが関与する疾患に対する治療剤として期待されている。
【０００４】
これまで、炎症性サイトカインの産生を抑制する作用を有する化合物としては、例えば、ヘテロアリール化合物（特許文献１〜９、非特許文献１参照）等が知られているが、薬効、体内動態及び安全性において、更に優れた化合物の開発が望まれている。
【特許文献１】国際公開第９６／２１４５２号パンフレット
【特許文献２】国際公開第９７／５８７７号パンフレット
【特許文献３】国際公開第９７／２３４７９号パンフレット
【特許文献４】国際公開第９８／５２９３７号パンフレット
【特許文献５】国際公開第００／３１０６３号パンフレット
【特許文献６】国際公開第０２／５７２５５号パンフレット
【特許文献７】国際公開第０２／５７２６４号パンフレット
【特許文献８】国際公開第０２／５７２６５号パンフレット
【特許文献９】欧州特許出願公開第１０７０７１１号明細書
【非特許文献１】Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，ｖｏｌ．３９ ３９２９−３９３７（１９９６）
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明者らは、上記の炎症性サイトカインの産生を抑制し得る化合物の合成とその薬理作用について長年に亘り鋭意研究を行なった結果、環状３級アミン化合物が、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有し、安全性に優れることを見出し、本発明を完成した。
【課題を解決するための手段】
【０００６】
即ち、本発明は、
（１） 下記一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物に関する：
【０００７】
【化１】
【０００８】
｛式中、
Ａは、置換基群δから選択される基で置換されてもよい、ベンゼン、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロール、フラン、チオフェン、ピラゾール、イミダゾール、イソキサゾール及びイソチアゾールから選択される三価の基を示し、
Ｒ１は、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいアリール基；又は置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール基を示し、
Ｒ２は、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい、窒素原子を少なくとも一つ有するヘテロアリール基を示し、
Ｒ３は、下記一般式（ＩＩａ）及び（ＩＩｂ）を有する基：
【０００９】
【化２】
【００１０】
［式中、
点線を含む結合は、単結合又は二重結合を示し、
環Ｂは、４乃至７員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）を示し、
Ｘは、炭素数１乃至５個の直鎖又は分岐鎖アルキレン基を示し、
Ｙは、単結合又は式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になって３乃至６員シクロアルキル基を形成していることを示す。）
Ｚは、アリーレン基又はヘテロアリーレン基を示し、
ｍは、０乃至２を示し、
Ｒ５は、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＣＯＲｃを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基を示し、
Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキニル基、
低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、低級アルキニルオキシ基、アラルキルオキシ基、
シクロアルキル基、シクロアルキル基で置換された低級アルキル基、
アリール基、アラルキル基、
ヘテロアリール基、ヘテロアリール基で置換された低級アルキル基、
アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基を示し、
Ｒｃは、水素原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基又はヒドロキシ低級アルキル基を示し、
Ｒ６は、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、ハロゲノ低級アルキル基、ハロゲノ低級アルコキシ基及びハロゲノ低級アルキルチオ基からなる群より選択される１乃至２個の基を示し、
ｎは、１乃至２を示し（ｎが２の場合は、Ｒ６は、同一又は異なってもよい。）、
Ｒ７は、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、ハロゲノ低級アルキル基、ハロゲノ低級アルコキシ基及びハロゲノ低級アルキルチオ基からなる群より選択される１乃至３個の基を示す。］を示し、
置換基群αは、
ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロゲノ低級アルコキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、低級アシルオキシ基、低級アルキルチオ基、ハロゲノ低級アルキルチオ基及び式−ＮＲdＲeを有する基（式中、Ｒd及びＲeは、同一若しくは異なって、それぞれ、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、アラルキル基、低級アルキルスルホニル基又は低級アルキルカルボニル基を示すか、或いは、Ｒd及びＲeが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する。）からなる群を示し、
置換基群βは、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよいアルキニル基、
アラルキル基およびシクロアルキル基からなる群を示し、
置換基群γは、
オキソ基、ヒドロキシイミノ基、低級アルコキシイミノ基、低級アルキレン基、低級アルキレンジオキシ基、低級アルキルスルフィニル基及び低級アルキルスルホニル基からなる群を示し、
置換基群δは、
置換基群βから選択される１つの基；
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されたシクロアルキル基；
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいアリール基；
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール基；および
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいヘテロシクリル基からなる群を示す。
【００１１】
但し、Ｒ１及びＲ３が結合している環Ａ上の原子は、それぞれ、Ｒ２が結合している環Ａ上の原子に隣接している。｝。
【００１２】
これらのうち、好適な医薬組成物としては、
（２） （１）において、Ａが、置換基群δから選択される２個の基で置換されてもよいピロール基及び置換基群δから選択される１個の基で置換されてもよいピラゾール基から選択される三価の基である医薬組成物、
（３） （１）において、Ａが、置換基群δから選択される２個の基で置換されてもよいピロール基である医薬組成物、
（４） （１）において、Ａが、ピロール基である医薬組成物、
（５） （１）乃至（４）から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいアリール基である医薬組成物、
（６） （１）乃至（４）から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいフェニル基又はナフチル基である医薬組成物、
（７） （１）乃至（４）から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、置換基群α１及び置換基群β１から選択される基で置換されていてもよいフェニルであり、
置換基群α１が、ヒドロキシ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基およびハロゲノ低級アルコキシ基からなる群を示し、
置換基群β１が、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基からなる群を示す医薬組成物、
（８） （１）乃至（４）から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、又はヒドロキシ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロゲノ低級アルキル基およびハロゲノ低級アルコキシ基からなる置換基群から選択される基で置換されたフェニル基である医薬組成物、
（９） （１）乃至（４）から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、３−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、
３−トリフルオロメチルフェニル又は４−フルオロ−３−メトキシフェニル基である医薬組成物、
（１０） （１）乃至（４）から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、３−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル又は４−フルオロ−３−メトキシフェニル基である医薬組成物、
（１１） （１）乃至（４）から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル又は３−トリフルオロメチルフェニル基である医薬組成物、
（１２） （１）乃至（１１）から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい、窒素原子を１若しくは２個含む５乃至６員ヘテロアリール基である医薬組成物、
（１３） （１）乃至（１１）から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいピリジル基又はピリミジニル基である医薬組成物、
（１４） （１）乃至（１１）から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい４−ピリジル基又は４−ピリミジニル基である医薬組成物、
（１５） （１）乃至（１１）から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される１個の基で２位が置換されていてもよい４−ピリジル基又は４−ピリミジニル基である医薬組成物、
（１６） （１）乃至（１１）から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、メトキシ、アミノ、メチルアミノ、ベンジルアミノ及びα−メチルベンジルアミノ基からなる置換基群から選択される１個の基で２位が置換されていてもよい４−ピリジル基又は４−ピリミジニル基である医薬組成物、
（１７） （１）乃至（１６）から選択されるいずれか１項において、ｍが１である医薬組成物、
（１８） （１）乃至（１７）から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘが炭素数１乃至４個のアルキレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、炭素数１乃至４個のアルキル基又は炭素数１乃至４個のアルコキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になって３乃至６員シクロアルキル基を形成していることを示す。）である医薬組成物、
（１９） （１）乃至（１７）から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、フッ素原子、メチル基、エチル基、メトキシ基若しくはエトキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成していることを示す。）である医薬組成物、
（２０） （１）乃至（１７）から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、フッ素原子、メチル基、ヒドロキシ基又はオキソ基を示す。）である医薬組成物、
（２１） （１）乃至（１７）から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式ＣＨ２を有する基である医薬組成物、
（２２） （１）乃至（１７）から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩｂ）を有する基であり、環Ｂが１個の窒素原子を含有し、更に窒素原子、酸素原子、硫黄原子、式＞ＳＯを有する基及び式＞ＳＯ２を有する基からなる群より選択される１個の原子又は基を含有していてもよい５又は６員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）である医薬組成物、
（２３） （１）乃至（１７）から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩｂ）を有する基であり、環Ｂが１個の窒素原子を含有する５又は６員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）である医薬組成物、
（２４） （１）乃至（１７）から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩｂ）を有する基であり、環Ｂがピロリジン又はピロリンである医薬組成物、
（２５） （１）乃至（２４）から選択されるいずれか１項において、Ｚが、フェニレン基、チオフェンジイル基、フランジイル基、ピロールジイル基、オキサゾールジイル基、チアゾールジイル基、チアジアゾールジイル基又はピリジンジイル基である医薬組成物、
（２６） （１）乃至（２４）から選択されるいずれか１項において、Ｚが、フェニレン基又はチオフェンジイル基である医薬組成物、
（２７） （１）乃至（２６）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ５が、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＣＯＲｃを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基（式中、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、シクロアルキル基、
アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基を示し、
Ｒｃは、低級アルキル基を示す。）である医薬組成物、
（２８） （１）乃至（２６）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ５が、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基（式中、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基又はシクロアルキル基を示し、
Ｒｃは、低級アルキル基を示す。）である医薬組成物、
（２９） （１）乃至（２６）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ５が、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル、Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル、
Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ−プロピルスルファモイル、Ｎ−イソプロピルスルファモイル、Ｎ−シクロプロピルスルファモイル、Ｎ−シクロペンチルスルファモイル、Ｎ−（２−フルオロエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）スルファモイル、Ｎ−メトキシスルファモイル、
メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、
メタンスルフィニル、エタンスルフィニル又はプロパンスルフィニル基である医薬組成物、
（３０） （１）乃至（２９）から選択されるいずれか１項において、
Ｒ６が、水素原子、フッ素原子及びメトキシ基からなる群より選択される１乃至２個の基である医薬組成物、
（３１） （１）乃至（２９）から選択されるいずれか１項において、Ｒ６が、水素原子である医薬組成物、
（３２） （１）乃至（３１）から選択されるいずれか１項において、Ｒ７が、水素原子、ヒドロキシ基及び低級アルキル基からなる群より選択される１乃至２個の基である医薬組成物、
（３３） （１）乃至（３１）から選択されるいずれか１項において、Ｒ７が、水素原子である医薬組成物、
（３４） （１）乃至（３３）から選択されるいずれか１項において、一般式（Ｉ）を有する化合物が、下記のいずれか１個の一般式で表される医薬組成物：
【００１３】
【化３】
【００１４】
（式中、Ｒ４及びＲ４’は、同一又は異なって、水素原子又は置換基群δから選択される基を示す。）及び
（３５） （１）乃至（３３）から選択されるいずれか１項において、一般式（Ｉ）を有する化合物が、下記のいずれか１個の一般式で表される医薬組成物：
【００１５】
【化４】
【００１６】
（式中、Ｒ４及びＲ４’は、同一又は異なって、水素原子又は置換基群δから選択される基を示す。）である。
【００１７】
更に上記（１）に記載の一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物において、
（２）乃至（４）；（５）乃至（１１）；（１２）乃至（１６）；（１７）；（１８）乃至（２１）；（２５）乃至（２６）；（２７）乃至（２９）；（３０）乃至（３１）；（３２）乃至（３３）；及び（３４）乃至（３５）からなる１０個の群から任意に選択した要件の組み合わせを充足するような医薬組成物並びに
（２）乃至（４）；（５）乃至（１１）；（１２）乃至（１６）；（１７）；（２２）乃至（２４）；（２５）乃至（２９）；（３０）乃至（３１）；（３２）乃至（３３）；及び（３４）乃至（３５）からなる１０個の群から任意に選択要件の組み合わせを充足するような医薬組成物も、好適である。
【００１８】
より好適には、
（３６）上記（１）において、一般式（Ｉ）を有する化合物が下記より選択される、医薬組成物である：
４−［１−（４−カルバモイルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
３−［１−（４−カルバモイルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−４−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−メチルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−エチルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−シクロプロピルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−イソプロピルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−プロピルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−［Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−［Ｎ−（エトキシカルボニルメチル）カルバモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−エチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−プロピルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−イソプロピルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−［Ｎ−（２−フルオロエチル）スルファモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−［Ｎ−（２−メトキシエチル）スルファモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−エトキシスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−アリルオキシスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルホニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルホニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルフィニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルフィニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−（４−アセチルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−メチルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−（４−カルバモイルフェニル）−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−メチルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−エチルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−ベンジルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−［Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル］フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−プロピルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−イソプロピルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−［Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−メトキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−ヒドロキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−メトキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール及び
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−ヒドロキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール。
【００１９】
上記の医薬組成物は、
（３７）炎症性サイトカインの産生を抑制するために用いられ、
特に好適には、
（３８）炎症性サイトカインの産生抑制作用を有する解熱・鎮痛剤
（３９）抗炎症剤、
（４０）関節リウマチの予防剤又は治療剤、
（４１）変形性関節炎の予防剤又は治療剤、
（４２）アレルギー性疾患の予防剤又は治療剤、
（４３）骨粗鬆症の予防剤又は治療剤、
（４４）動脈硬化症の予防剤又は治療剤、
（４５）腫瘍の予防剤又は治療剤、
（４６）虚血性心疾患の予防剤又は治療剤、
（４７）敗血症、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、糖尿病又は肝炎の予防剤又は治療剤として用いられる。
【００２０】
本発明の他の目的は、
（４８）医薬組成物を製造するための、上記（１）乃至（３６）から選択されるいずれか１項に記載された化合物又はその薬理上許容される塩の使用を提供すること、
並びに
上記（１）乃至（３６）から選択されるいずれか１に記載された化合物又はその薬理上許容される塩の有効量を温血動物（好適には、ヒト）に投与することからなる、（i）炎症性サイトカインの産生を抑制する方法、(ii)炎症性サイトカインが関与する疾患に対する予防又は治療方法［好適には、熱、痛み及び／又は炎症を治療若しくは取り去る方法；関節リウマチ、変形性関節炎、アレルギー性疾患、骨粗鬆症、動脈硬化症、腫瘍、虚血性心疾患、敗血症、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、糖尿病（特にI型糖尿病）若しくは肝炎の予防又は治療方法］
を提供することである。
【発明の効果】
【００２１】
本発明の環状３級アミン化合物を含有する医薬組成物は、優れた炎症性サイトカイン産生抑制作用を有しており、経口吸収性が良好であり、且つ、毒性が低いので、炎症性サイトカインが介在する疾患の、温血動物用（特に、ヒト用）の予防又は治療剤として有用である。そのような医薬組成物は、例えば、解熱・鎮痛・抗炎症剤、抗ウイルス剤、及び関節リウマチ、変形性関節症、アレルギー性疾患、喘息、敗血症、乾せん、骨粗鬆症、自己免疫疾患（例えば、全身性エリトマトーデス、潰瘍性大腸炎、クローン病等）、糖尿病（特に、Ｉ型糖尿病）、腎炎、肝炎、腫瘍、虚血性心疾患、アルツハイマー病又は動脈硬化症の予防剤又は治療剤であり、好適には、解熱・鎮痛・抗炎症剤、及び関節リウマチ、変形性関節症、アレルギー性疾患、敗血症、乾せん、骨粗鬆症、潰瘍性大腸炎、糖尿病（特に、Ｉ型糖尿病）、肝炎、動脈硬化症又はクローン病の予防剤又は治療剤であり、特に好適には、解熱・鎮痛・抗炎症剤、及び関節リウマチ、変形性関節症、敗血症、乾せん、クローン病、潰瘍性大腸炎、糖尿病（特に、Ｉ型糖尿病）又は肝炎の予防剤又は治療剤である。
【００２２】
上記一般式（Ｉ）を有する化合物は、即ち、下記のいずれか１個の一般式を示す：
【００２３】
【化５】
【００２４】
上記一般式で表される化合物の中でも、好適な化合物は、下記のいずれかの一般式を示す：
【００２５】
【化６】
【００２６】
上記一般式で表される化合物の中でも、更に好適な化合物は、下記一般式を示す：
【００２７】
【化７】
【００２８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ４’は、前記と同意義である。）。
【００２９】
上記一般式（Ｉ）において、Ｒ３は、下記一般式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）を有する基を示す：
【００３０】
【化８】
【００３１】
（式中、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｍ及びｎは、前記と同意義である。）。
【００３２】
上記一般式で表される基の中でも、好適には、ｍが１の基である。
【００３３】
上記一般式（ＩＩａ）においては、好適には、Ｘが炭素数１乃至４個のアルキレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、炭素数１乃至４個のアルキル基又は炭素数１乃至４個のアルコキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になって３乃至６員シクロアルキル基を形成していることを示す。）である基であり、更に好適には、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、フッ素原子、メチル基、エチル基、メトキシ基若しくはエトキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成していることを示す。）であり、より更に好適には、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、フッ素原子、メチル基、ヒドロキシ基又はオキソ基を示す。）である基であり、特に好適には、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、フッ素原子又はヒドロキシ基を示す。）である基であり、最も好適には、Ｘがメチレン基でありＹが式ＣＨ２を有する基、即ちメチレン基である基である。
【００３４】
上記一般式（ＩＩｂ）においては、好適には、環Ｂが１個の窒素原子を含有し、更に窒素原子、酸素原子、硫黄原子、式＞ＳＯを有する基及び式＞ＳＯ２を有する基からなる群より選択される１個の原子又は基を含有していてもよい５又は６員ヘテロシクリルル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）である基であり、更に好適には、環Ｂが１個の窒素原子を含有する５又は６員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）である基であり、より更に好適には、環Ｂがピロリジン環又はピロリン環である基である。
【００３５】
上記一般式（Ｉ）において、
Ｒａ、Ｒｂ及び環Ｂの定義における「アリール基」；Ｒ１の定義における「置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいアリール基」の「アリール基」；［置換基群δ］の定義における「置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいアリール基」の「アリール基」は、例えば、フェニル、ナフチル、フェナンスリル又はアントラセニル基のような炭素数６乃至１４個のアリール基であり、好適には、フェニル基又はナフチル基であり、最適には、フェニル基である。
【００３６】
尚、上記「アリール基」は、炭素数３乃至１０個のシクロアルキル基と縮環していてもよく、そのような基は、例えば、５−インダニル基などである。
【００３７】
Ｚの定義における「アリーレン基」は、例えば、フェニレン、ナフタレンジイル、フェナントレンジイル又はアントラセンジイル基のような炭素数６乃至１４個のアリーレン基であり、好適には、フェニレン又はナフタレンジイル基であり、最適には、フェニレン基である。
【００３８】
Ｒ１の定義における「置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいアリール基」は、好適には、置換基群α及び置換基群βから選択される１乃至４個の基で置換されていてもよいアリール基であり、更に好適には、置換基群α及び置換基群βから選択される１乃至３個の基で置換されていてもよいアリール基であり、より更に好適には、置換基群α及び置換基群βから選択される１乃至３個の基で置換されていてもよいフェニル基である。
【００３９】
好適な具体例は、フェニル、３−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル又は４−フルオロ−３−メトキシフェニル基であり、更に好適な具体例は、フェニル、３−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、３−シアノフェニル又は４−フルオロ−３−メトキシフェニル基であり、より更に好適な具体例は、フェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル又は３−トリフルオロメチルフェニル基である。
【００４０】
［置換基群δ］の定義における「置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいアリール基」は、好適には、置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される１乃至４個の基で置換されていてもよいアリール基であり、更に好適には、置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される１乃至３個の基で置換されていてもよいアリール基であり、より更に好適には、「低級アルキルチオ基」、「ハロゲノ低級アルキルチオ基」、「低級アルキルスルフィニル基」及び「低級アルキルスルホニル基」から選択される１個の基で置換されていてもよいアリール基である。その好適な具体例は、フェニル、４−メチルチオフェニル、４−エチルチオフェニル、４−プロピルチオフェニル、４−メチルスルフィニルフェニル、４−エチルスルフィニルフェニル、４−プロピルスルフィニルフェニル、４−メタンスルホニルフェニル、４−エタンスルホニルフェニル又は４−プロパンスルホニルフェニル基である。
【００４１】
Ｒａ、Ｒｂ及び環Ｂの定義における「ヘテロアリール基」；Ｒ１の定義における「置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール基」の「ヘテロアリール基」；並びに、［置換基群δ］の定義における「置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択されていてもよい基で置換されたヘテロアリール基」の「ヘテロアリール基」は、例えば、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル基のような、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至４個含む５乃至７員ヘテロアリール基であり、好適には、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル基のような、１若しくは２個の硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を含む５乃至６員ヘテロアリール基であり、更に好適には、フリル、チエニル、ピリジル又はピリミジニル基である。
【００４２】
尚、上記「ヘテロアリール基」は、他の環式基（例えば、アリール基、炭素数３乃至１０個のシクロアルキル基のような環式基）と縮環していてもよく、そのような基は、例えば、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、テトラヒドロキノリル又はテトラヒドロイソキノリル基である。
【００４３】
Ｚの定義における「ヘテロアリーレン基」は、例えば、チオフェンジイル、フランジイル、ピロールジイル、ピラゾールジイル、イミダゾールジイル、オキサゾールジイル、イソキサゾールジイル、チアゾールジイル、イソチアゾールジイル、トリアゾールジイル、テトラゾールジイル、チアジアゾールジイル、ピリジンジイル、ピリダジンジイル、ピリミジンジイル又はピラジンジイル基のような、硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を１乃至４個含む５乃至７員ヘテロアリーレン基であり、好適には、チオフェンジイル、フランジイル、ピリジンジイル、ピリミジンジイル、チアゾールジイル又はチアジアゾールジイル基のような、１若しくは３個の硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を含む５乃至６員ヘテロアリーレン基であり、更に好適には、チオフェンジイル又はピリジンジイル基であり、特に好適には、チオフェンジイル基である。
【００４４】
Ｒ１の定義における「置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール基」は、好適には、置換基群α及び置換基群βから選択される１乃至３個の基で置換されていてもよいヘテロアリール基であり、更に好適には、置換基群α及び置換基群βから選択される１乃至２個の基で置換されていてもよいヘテロアリール基である。その好適な具体例は、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、５−フルオロ−２−フリル、４−クロロ−２−チエニル、５−ジフルオロメトキシ−３−フリル、５−トリフルオロメチル−３−チエニル又は５−フルオロ−２−オキサゾリル基である。
【００４５】
［置換基群δ］の定義における「置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール基」は、好適には、置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される１乃至３個の基で置換されていてもよいヘテロアリール基であり、更に好適には、置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される１乃至２個の基で置換されていてもよいヘテロアリール基である。その好適な具体例は、上記「ヘテロアリール基」、２−メチルチオ−５−ピリジル、３−メチルチオ−６−ピリダジニル、２−メチルチオ−５−ピリミジニル、２−メチルスルフィニル−５−ピリジル、３−メチルスルフィニル−６−ピリダジニル、２−メチルスルフィニル−５−ピリミジニル、２−メタンスルホニル−５−ピリジル、３−メタンスルホニル−６−ピリダジニル又は２−メタンスルホニル−５−ピリミジニル基である。
【００４６】
Ｒ２の定義における、「置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい、窒素原子を少なくとも一つ有するヘテロアリール基」の「窒素原子を少なくとも一つ有するヘテロアリール基」は、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル基のような、少なくとも１個の窒素原子を含み、更に１乃至３個の硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を含んでいてもよい５乃至７員ヘテロアリール基であり、好適には、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル基のような、１個の窒素原子を含み、更に硫黄原子、酸素原子又は窒素原子を１個含んでいてもよい５乃至６員ヘテロアリール基であり、更に好適には、イミダゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル又はピラジニル基のような、窒素原子を１乃至２個含む５乃至６員ヘテロアリール基であり、特に好適には、ピリジル又はピリミジニル基であり、最適には、４−ピリジル又は４−ピリミジニル基である。
【００４７】
Ｒ２の定義における「置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい、窒素原子を少なくとも一つ有するヘテロアリール基」は、好適には、置換基群α及び置換基群βから選択される１乃至３個の基で置換されていてもよい基であり、更に好適には、置換基群α及び置換基群βから選択される１乃至２個の基で置換されていてもよい基であり、より更に好適には、置換基群α及び置換基群βから選択される１個の基で置換されていてもよい基であり、特に好適には、置換基群α及び置換基群βから選択される１個の基で２位が置換されていてもよい、４−ピリジル若しくは４−ピリミジニルであり、最も好適には、式−ＮＲdＲeを有する基（式中、Ｒd及びＲeは、同一若しくは異なって、それぞれ、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、アラルキル基、又は低級アルキルスルホニル基であるか、或いは、Ｒd及びＲeが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する。）及び式−ＮＲdＲeを有する基（式中、Ｒd及びＲeは、前記と同意義である。）で置換されていてもよい低級アルキル基から選択される１個の基で２位が置換されていてもよい、４−ピリジル若しくは４−ピリミジニルである。その好適な具体例は、４−ピリジル、４−ピリミジニル、２−アミノ−４−ピリジル、２−アミノ−４−ピリミジニル、２−メチルアミノ−４−ピリジル、２−メチルアミノ−４−ピリミジニル、２−メトキシ−４−ピリジル、２−メトキシ−４−ピリミジニル、２−ベンジルアミノ−４−ピリジル、２−ベンジルアミノ−４−ピリミジニル又は２−（α−メチルベンジルアミノ）−４−ピリジル又は２−（α−メチルベンジルアミノ）−４−ピリミジニル基である。
【００４８】
Ｒａ及びＲｂの定義における「ヘテロアリール基で置換された低級アルキル基」は、上記「ヘテロアリール基」が、低級アルキル基に置換した基を示し、好適には、上記「ヘテロアリール基」が、炭素数１乃至４個のアルキル基に置換した基であり、更に好適には、上記「ヘテロアリール基」が、炭素数１乃至２個のアルキル基に置換した基である。その好適な具体例は、（２若しくは３−フリル）メチル、２−（２若しくは３−フリル）エチル、（２若しくは３−チエニル）メチル、２−（２若しくは３−チエニル）エチル、（２、３若しくは４−ピリジル）メチル、２−（２、３若しくは４−ピリジル）エチル、（２、４若しくは５−ピリミジニル）メチル又は２−（２、４若しくは５−ピリミジニル）エチル基である。
【００４９】
Ｒａ、Ｒｂ、環Ｂ及び［置換基β］の定義における「シクロアルキル基」；Ｒ８ａ及びＲ８ｂの定義における「シクロアルキル基」；並びに［置換基群δ］の定義における「置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択された基で置換されたシクロアルキル基」の「シクロアルキル基」は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はシクロヘプチル基のような炭素数３乃至７個のシクロアルキル基であり、好適には、炭素数３乃至６個のシクロアルキル基であリ、更に好適には、シクロプロピル、シクロペンチル又はシクロヘキシル基である。
【００５０】
Ｒａ及びＲｂの定義における「シクロアルキル基で置換された低級アルキル基」は、上記「シクロアルキル基」が、低級アルキル基に置換した基を示し、好適には、上記「シクロアルキル基」が、炭素数１乃至４個のアルキル基に置換した基であり、更に好適には、上記「シクロアルキル基」が、炭素数１乃至２個のアルキル基に置換した基である。その好適な具体例は、シクロプロピルメチル、２−シクロプロピルエチル、シクロペンチルメチル、２−シクロペンチルエチル、シクロヘキシルメチル又は２−シクロヘキシルエチル基である。
【００５１】
［置換基群δ］の定義における「置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいヘテロシクリル基」の「ヘテロシクリル基」は、１乃至３個の硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を有する４乃至７員のヘテロシクリル基であり、好適には、１若しくは２個の硫黄原子、酸素原子及び／又は窒素原子を含む４乃至７員ヘテロシクリル基であり、更に好適には、窒素原子を１個含み、更に、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を１個含んでいてもよい５又は６員ヘテロシクリル基であり、そのような基は、例えば、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、ピペリジル、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピリジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル又はホモピペリジル基である。
【００５２】
［置換基群α］に含まれる式−ＮＲｄＲｅを有する基のＲｄ及びＲｅが、それらが結合している窒素原子と一緒になって形成するヘテロシクリル基は、窒素原子を１個含み、更に、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子を１個含んでいてもよい４乃至７員ヘテロシクリル基であり、例えば、１−アゼチジニル、１−ピロリジニル、１−ピロリニル、１−イミダゾリジニル、１−イミダゾリニル、１−ピラゾリジニル、１−ピラゾリニル、３−オキサゾリジニル、３−チアゾリジニル、１−ピペリジル、テトラヒドロピリジン−１−イル、ジヒドロピリジン−１−イル、１−ピペラジニル、４−モルホリニル、４−チオモルホリニル、１−ホモピペリジル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−イル、８−アザビシクロ［３．２．１］オクテン−８−イル、９−アザビシクロ［３．３．１］ノナン−９−イル又は９−アザビシクロ［３．３．１］ノネン−９−イル基である。
【００５３】
尚、これらの基は、アリール基又はヘテロアリール基と縮環していてもよく、そのような基は、例えば、テトラヒドロキノリン−１−イル又はテトラヒドロイソキノリン−２−イル基である。
【００５４】
環Ｂの定義における、「４乃至７員ヘテロシクリル環」は、炭素原子、窒素原子、酸素原子、硫黄原子、式＞ＳＯを有する基及び式＞ＳＯ２を有する基からなる群より選択される２乃至５個の原子又は基からなる４乃至７員ヘテロシクリル環を意味し、少なくとも１個の窒素原子を含有する４乃至７員のヘテロシクリル環（即ち、飽和ヘテロシクリル環又は不飽和ヘテロシクリル環）であり、好適には、１個の窒素原子を含有し、更に窒素原子、酸素原子、硫黄原子、式＞ＳＯを有する基及び式＞ＳＯ２を有する基からなる群より選択される１個の原子又は基を含有していてもよい５又は６員ヘテロシクリル環であり、更に好適には、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、オキサゾリジン、チアゾリジン、ピペリジン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロピリジン、ピペラジン、モルホリン又はチオモルホリン環であり、より更に好適には、ピロリジン、ピロリン又はイミダゾリン環であり、特に好適には、ピロリジン環又はピロリン環である。
【００５５】
尚、上記「ヘテロシクリル環」は、上記「アリール基」、上記「ヘテロアリール基」、上記「シクロアルキル基」又は上記「ヘテロシクリル基」と縮環していてもよく、そのような環は、例えば、テトラヒドロキノリン、オクタヒドロキノリン、デカヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、オクタヒドロイソキノリン、デカヒドロイソキノリン、インドリン、オクタヒドロインドール、イソインドリン又はオクタヒドロイソインドール環である。
【００５６】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ及び［置換基群α］の定義における「ハロゲン原子」は、フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子であり得、好適には、フッ素原子又は塩素原子である。
【００５７】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒｃ、Ｒｄ及びＲｅの定義における「低級アルキル基」；並びに、Ｒａ、Ｒｂ及び［置換基群β］の定義における「置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基」の「低級アルキル基」は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、tert−ブチル、ペンチル、イソペンチル、２−メチルブチル、ネオペンチル、１−エチルプロピル、ヘキシル、イソヘキシル、４−メチルペンチル、３−メチルペンチル、２−メチルペンチル、１−メチルペンチル、３，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチル、２，３−ジメチルブチル又は２−エチルブチル基のような炭素数１乃至６個の直鎖若しくは分岐鎖アルキル基であり得、好適には、炭素数１乃至４個のアルキル基であり、更に好適には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル又はブチル基であり、特に好適には、メチル、エチル又はプロピル基である。
【００５８】
Ｒａ、Ｒｂ及び［置換基群β］の定義における「置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基」は、上記「低級アルキル基」の１個ないし２個以上の水素原子が、［置換基群α］から選択される基で置換されてもよい基を示す。好適には、［置換基群α］から選択される１乃至３個の基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、更に好適には、［置換基群α］から選択される１乃至２個の基で置換されていてもよい低級アルキル基であり、より更に好適には、［置換基群α］から選択される１乃至２個の基で置換されていてもよい炭素数１乃至４個のアルキル基であり、特に好適には、［置換基群α］から選択される１乃至２個の基で鎖端が置換されていてもよい、メチル、エチル、プロピル又はイソプロピル基である。
【００５９】
その好適な具体例は、上記「低級アルキル基」、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、１，３−ジヒドロキシイソプロピル、シアノメチル、２−シアノエチル、フルオロメチル、２−フルオロエチル、３−フルオロプロピル、クロロメチル、２−クロロエチル、３−クロロプロピル、メトキシメチル、２−メトキシエチル、３−メトキシプロピル、エトキシメチル、２−エトキシエチル、３−エトキシプロピル、フルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシメチル、トリフルオロメトキシメチル、２−フルオロメトキシエチル、２−ジフルオロメトキシエチル、２−トリフルオロメトキシエチル、
カルボキシメチル、２−カルボキシエチル、３−カルボキシプロピル、
メトキシカルボニルメチル、２−（メトキシカルボニル）エチル、エトキシカルボニルメチル、２−（エトキシカルボニル）エチル、
カルバモイルメチル、２−カルバモイルエチル、３−カルバモイルプロピル、
アセトキシメチル、
メチルチオメチル、２−メチルチオエチル、３−メチルチオプロピル、
フルオロメチルチオメチル、ジフルオロメチルチオメチル、トリフルオロメチルチオメチル、２−フルオロメチルチオエチル、２−ジフルオロメチルチオエチル、２−トリフルオロメチルチオエチル、
アミノメチル、メチルアミノメチル、ジメチルアミノメチル、２−アミノエチル、２−メチルアミノエチル、２−ジメチルアミノエチル、３−アミノプロピル、３−メチルアミノプロピル又は３−ジメチルアミノプロピル基であり、更に好適な具体例は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、２−ヒドロキシエチル、２−フルオロエチル、２−メトキシエチル又は２−ジメチルアミノエチル基である。
【００６０】
Ｒd及びＲeの定義における「低級アルケニル基」；並びに、Ｒａ、Ｒｂ及び［置換基群β］の定義における「置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基」の「低級アルケニル基」は、ビニル、２−プロペニル、１−メチル−２−プロペニル、２−メチル−２−プロペニル、２−エチル−２−プロペニル、２−ブテニル、１−メチル−２−ブテニル、２−メチル−２−ブテニル、１−エチル−２−ブテニル、３−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、２−ペンテニル、１−メチル−２−ペンテニル、２−メチル−２−ペンテニル、３−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、２−メチル−３−ペンテニル、４−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、２−メチル−４−ペンテニル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル又は５−ヘキセニル基のような炭素数２乃至６個の直鎖若しくは分岐鎖アルケニル基であり得、好適には、炭素数２乃至４個のアルケニル基であり、更に好適には、炭素数３又は４個のアルケニル基である。
【００６１】
Ｒd及びＲeの定義における「低級アルキニル基」；並びに、Ｒａ、Ｒｂ及び［置換基群β］の定義における「置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキニル基」の「低級アルキニル基」は、エチニル、２−プロピニル、１−メチル−２−プロピニル、２−ブチニル、１−メチル−２−ブチニル、１−エチル−２−ブチニル、３−ブチニル、１−メチル−３−ブチニル、２−メチル−３−ブチニル、１−エチル−３−ブチニル、２−ペンチニル、１−メチル−２−ペンチニル、３−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、２−メチル−３−ペンチニル、４−ペンチニル、１−メチル−４−ペンチニル、２−メチル−４−ペンチニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル又は５−ヘキシニル基のような炭素数２乃至６個の直鎖若しくは分岐鎖アルキニル基であり得、好適には、炭素数２乃至４個のアルキニル基であり、更に好適には、炭素数３又は４個のアルキニル基である。
【００６２】
［置換基群γ］の定義における「低級アルキレン基」は、メチレン、エチレン、トリメチレン、プロピレン、テトラメチレン、１−メチルトリメチレン、２−メチルトリメチレン、１，１−ジメチルエチレン、ペンタメチレン、１，１−ジメチルトリメチレン、２，２−ジメチルトリメチレン、１，２−ジメチルトリメチレン又はヘキサメチレン基のような炭素数１乃至６個の直鎖若しくは分岐鎖アルキレン基であり、好適には、炭素数１乃至４個の直鎖若しくは分岐鎖アルキレン基であり、更に好適には、メチレン、エチレン、トリメチレン、プロピレン又はテトラメチレン基である。
【００６３】
Ｘの定義における「炭素数１乃至５個の直鎖又は分岐鎖アルキレン基」は、好適には、炭素数１乃至４個の直鎖若しくは分岐鎖アルキレン基であり、更に好適には、メチレン基である。
【００６４】
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒd、Ｒe及び［置換基群β］の定義における「アラルキル基」は、上記「アリール基」が上記「低級アルキル基」に結合した基であり得、そのような基は、例えば、ベンジル、α−ナフチルメチル、β−ナフチルメチル、１−フェネチル、２−フェネチル、２−（α−ナフチル）エチル、２−（β−ナフチル）エチル、３−フェニルプロピル、４−フェニルブチル、５−フェニルペンチル又は６−フェニルヘキシル基であり、好適には、ベンジルである。
【００６５】
尚、当該「アラルキル基」のアリール部分は、前記「置換基群α」及び「置換基群β」から選択される１乃至３個の基で置換されていてもよく、そのような置換されたアラルキル基は、好適には、２−フルオロベンジル、３−フルオロベンジル、４−フルオロベンジル、２−クロロベンジル、３−クロロベンジル、４−クロロベンジル、２−メチルベンジル、３−メチルベンジル、４−メチルベンジル、２−メトキシベンジル、３−メトキシベンジル又は４−メトキシベンジル基のようなハロゲン原子、低級アルキル基若しくは低級アルコキシ基で置換されたアラルキル基である。
【００６６】
「アラルキル基」及び置換されたアラルキル基の中で、好適には、無置換のアラルキル基又はハロゲン原子、低級アルキル基若しくは低級アルコキシ基で置換されたアラルキル基であり、更に好適には、無置換のアラルキル基又はハロゲン原子若しくは低級アルキル基で置換されたアラルキル基であり、最も好適には、無置換のアラルキル基である。
【００６７】
Ｒｃの定義における「ヒドロキシ低級アルキル基」は、上記「低級アルキル基」の１個若しくは２個以上の水素原子がヒドロキシ基で置換された基であり、好適には、炭素数１乃至４個のヒドロキシアルキル基であり、例えば、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル又は３−ヒドロキシプロピル基である。
【００６８】
Ｒ６、Ｒ７及びＲeの定義における「ハロゲノ低級アルキル基」は、上記「低級アルキル基」の１個若しくは２個以上の水素原子が上記「ハロゲン原子」で置換された基であり、好適には、炭素数１乃至４個ハロゲノ低級アルキル基であり、更に好適には、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、フルオロメチル、２，２，２−トリクロロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２−ブロモエチル、２−クロロエチル、２−フルオロエチル、２，２−ジブロモエチルであり、より更に好適には、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、ジフルオロメチル、フルオロメチルであり、最も好適には、トリフルオロメチルである。
【００６９】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒａ、Ｒｂ及び［置換基群α］の定義における「低級アルコキシ基」は、上記「低級アルキル基」に酸素原子が結合した基であり、好適には、炭素数１乃至４個の直鎖若しくは分岐鎖アルコキシ基であり、更に好適には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ又はイソプロポキシ基である。
【００７０】
Ｒ６、Ｒ７及び［置換基群α］の定義における「ハロゲノ低級アルコキシ基」は、上記「低級アルコキシ基」の１個若しくは２個以上の水素原子が上記「ハロゲン原子」で置換された基であり、好適には、炭素数１乃至４個ハロゲノ低級アルコキシ基であり、更に好適には、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ又は２，２，２−トリフルオロエトキシ基であり、特に好適には、ジフルオロメトキシ基である。
【００７１】
Ｒｃの定義における「低級アルコキシ低級アルキル基」は、上記「低級アルキル基」の１個若しくは２個以上の水素原子が上記「低級アルコキシ基」で置換された基であり、好適には、炭素数１乃至４個のアルコキシアルキル基であり、例えば、メトキシメチル、１，１−ジメチル−１−メトキシメチル、エトキシメチル、プロポキシメチル、イソプロポキシメチル、ブトキシメチル、ｔ−ブトキシメチルである。
【００７２】
Ｒ６、Ｒ７及び［置換基群α］の定義における「低級アルキルチオ基」は、上記「低級アルキル基」に硫黄原子が結合した基であり、好適には、炭素数１乃至４個の直鎖若しくは分岐鎖アルキルチオ基であり、更に好適には、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ又はブチルチオ基であり、特に好適には、メチルチオ、エチルチオ又はプロピルチオ基である。
【００７３】
Ｒ６、Ｒ７及び［置換基群α］の定義における「ハロゲノ低級アルキルチオ基」は、上記「低級アルキルチオ基」の１個若しくは２個以上の水素原子が上記「ハロゲン原子」で置換された基であり、好適には、炭素数１乃至４個ハロゲノ低級アルキルチオ基であり、更に好適には、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ又は２，２，２−トリフルオロエチルチオ基である。
【００７４】
Ｒａ及びＲｂの定義における「低級アルケニルオキシ基」は、上記「低級アルケニル基」が酸素原子に結合した基であり、好適には、炭素数２乃至４個のアルケニル基が酸素原子に結合した基であり、更に好適には、炭素数３乃至４個のアルケニル基が酸素原子に結合した基であリ、具体的には、２−プロペニルオキシ、２−ブテニルオキシ又は３−ブテニルオキシ基である。
【００７５】
Ｒａ及びＲｂの定義における「低級アルキニルオキシ基」は、上記「低級アルキニル基」が酸素原子に結合した基であり、好適には、炭素数２乃至４個のアルキニル基が酸素原子に結合した基であり、更に好適には、炭素数３乃至４個のアルキニル基が酸素原子に結合した基であり、具体的には、２−プロピニルオキシ、２−ブチニルオキシ又は３−ブチニルオキシ基である。
【００７６】
Ｒａ及びＲｂの定義における「アラルキルオキシ基」は、上記「アラルキル基」が酸素原子に結合した基であり、例えば、ベンジルオキシ、α−ナフチルメトキシ、β−ナフチルメトキシ、２−フェネチルオキシ、３−フェニルプロポキシ又は４−フェニルブトキシ基である。
【００７７】
［置換基群γ］の定義における「低級アルキレンジオキシ基」は、アルキレン部分が、メチレン、エチレン、トリメチレン、プロピレン、テトラメチレン、１−メチルトリメチレン、２−メチルトリメチレン、１，１−ジメチルエチレン、ペンタメチレン、１，１−ジメチルトリメチレン、２，２−ジメチルトリメチレン、１，２−ジメチルトリメチレン又はヘキサメチレン基のような炭素数１乃至６個の直鎖若しくは分岐鎖アルキレン基であり、好適には、炭素数１乃至４個の直鎖若しくは分岐鎖アルキレンジオキシ基であり、更に好適には、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、トリメチレンジオキシ、プロピレンジオキシ又はテトラメチレンジオキシ基である。
【００７８】
［置換基群γ］の定義における「低級アルコキシイミノ基」は、ヒドロキシイミノ基の水素原子が上記「低級アルキル基」で置きかえられた基であり、好適には炭素数１乃至４個のアルコキシイミノ基であり、更に好適には、メトキシイミノ、エトキシイミノ又はプロポキシイミノ基である。
【００７９】
Ｒａ及びＲｂの定義における「モノ若しくはジ低級アルキルアミノ基」は、アミノ基の１個若しくは２個の水素原子が低級アルキル基で置換された基である。好適には、アルキル部分が炭素数１乃至４個のアルキルである基であり、更に好適には、アルキル部分が炭素数１乃至２個のアルキルである基であり、より更に好適には、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ又はジエチルアミノ基である。
【００８０】
Ｒｄ、Ｒｅ及び［置換基群γ］の定義における「低級アルキルスルホニル基」は、上記「低級アルキル」にスルホニル（−ＳＯ2−）が結合した基であり、好適には、炭素数１乃至４個の直鎖若しくは分岐鎖アルキルスルホニル基であり、更に好適には、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンルスルホニル、イソプロパンスルホニル又はブタンスルホニル基であり、特に好適には、メタンスルホニル、エタンスルホニル又はプロパンスルホニル基である。
【００８１】
［置換基群γ］の定義における「低級アルキルスルフィニル基」は、上記「低級アルキル」にスルフィニル（−ＳＯ−）が結合した基であり、好適には、炭素数１乃至４個の直鎖若しくは分岐鎖アルキルスルフィニル基であり、更に好適には、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、プロピルスルフィニル、イソプロピルスルフィニル又はブチルスルフィニル基であり、特に好適には、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル又はプロピルスルフィニル基である。
【００８２】
Ｒ5の定義における「式ＣＯＮＲａＲｂを有する基」は、例えば、
カルバモイル、Ｎ−ヒドロキシカルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ−ブチルカルバモイル、Ｎ−（ｓ−ブチル）カルバモイル、Ｎ−（ｔ−ブチル）カルバモイル、Ｎ−イソブチルカルバモイル、Ｎ−ペンチルカルバモイル、Ｎ−ヘキシルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、
Ｎ−（ヒドロキシメチル）カルバモイル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル、Ｎ−（１，３−ジヒドロキシイソプロピル）カルバモイル、
Ｎ−（２−ニトロエチル）カルバモイル、
Ｎ−（シアノメチル）カルバモイル、Ｎ−（２−シアノエチル）カルバモイル、
Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル、Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−フルオロプロピル）カルバモイル、Ｎ−（４−フルオロブチル）カルバモイル、Ｎ−（５−フルオロペンチル）カルバモイル、Ｎ−（６−フルオロヘキシル）カルバモイル、
Ｎ−（２−クロロエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−クロロプロピル）カルバモイル、Ｎ−（４−クロロブチル）カルバモイル、
Ｎ−（２−ブロモエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−ブロモプロピル）カルバモイル、Ｎ−（４−ブロモブチル）カルバモイル、
Ｎ−（メトキシメチル）カルバモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−メトキシプロピル）カルバモイル、Ｎ−（４−メトキシブチル）カルバモイル、
Ｎ−（エトキシメチル）カルバモイル、Ｎ−（２−エトキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−エトキシプロピル）カルバモイル、Ｎ−（４−エトキシブチル）カルバモイル、
Ｎ−（カルボキシメチル）カルバモイル、Ｎ−（２−カルボキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−カルボキシプロピル）カルバモイル、
Ｎ−（メトキシカルボニルメチル）カルバモイル、Ｎ−（２−メトキシカルボニルエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−メトキシカルボニルプロピル）カルバモイル、Ｎ−（エトキシカルボニルメチル）カルバモイル、Ｎ−（１−エトキシカルボニルエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−エトキシカルボニルエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−エトキシカルボニルプロピル）カルバモイル、
Ｎ−（カルバモイルメチル）カルバモイル、
Ｎ−（２−アセトキシエチル）カルバモイル、
Ｎ−（２−メチルチオエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−エチルチオエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−プロピルチオエチル）カルバモイル、
Ｎ−（２−フルオロメチルチオエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−ジフルオロメチルチオエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルチオエチル）カルバモイル、Ｎ−［２−（２−フルオロエチルチオ）エチル］カルバモイル、Ｎ−［２−（２，２，２−トリフルオロエチルチオ）エチル］カルバモイル、
Ｎ−（２−アミノエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−メチルアミノエチル）カルバモイル又はＮ−（２−ジメチルアミノエチル）カルバモイル基
のような、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−ビニルカルバモイル、Ｎ−（２−プロペニル）カルバモイル、Ｎ−（２−メチル−２−プロペニル）カルバモイル、Ｎ−（２−ブテニル）カルバモイル、Ｎ−（２−メチル−２−ブテニル）カルバモイル、Ｎ−（３−ブテニル）カルバモイル、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−ブテニル）カルバモイル、Ｎ−（４−ヒドロキシ−２−ブテニル）カルバモイル、
Ｎ−（２−シアノ−２−プロペニル）カルバモイル、Ｎ−（３−シアノ−２−プロペニル）カルバモイル、
Ｎ−（２−フルオロ−２−プロペニル）カルバモイル、Ｎ−（３−フルオロ−２−プロペニル）カルバモイル、Ｎ−（２−クロロ−２−プロペニル）カルバモイル、Ｎ−（３−クロロ−２−プロペニル）カルバモイル、Ｎ−（３，３−ジフルオロ−２−プロペニル）カルバモイル、Ｎ−（３，３−ジクロロ−２−プロペニル）カルバモイル、Ｎ−（３，３−ジブロモ−２−プロペニル）カルバモイル、
Ｎ−（２−メトキシ−３−ブテニル）カルバモイル、
Ｎ−（３−カルボキシ−２−プロペニル）カルバモイル、Ｎ−（４−カルボキシ−３−ブテニル）カルバモイル、
Ｎ−（３−メトキシカルボニル−２−プロペニル）カルバモイル、Ｎ−（４−メトキシカルボニル−３−ブテニル）カルバモイル、
Ｎ−（３−カルバモイル−２−プロペニル）カルバモイル、Ｎ−（４−カルバモイル−３−ブテニル）カルバモイル、
Ｎ−（２−メチルチオ−３−ブテニル）カルバモイル、Ｎ−（４−メチルチオ−２−ブテニル）カルバモイル、
Ｎ−（２−トリフルオロメチルチオ−３−ブテニル）カルバモイル又はＮ−（４−トリフルオロメチルチオ−２−ブテニル）カルバモイル基
のような、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−エチニルカルバモイル、Ｎ−（２−プロピニル）カルバモイル、Ｎ−（１−メチル−２−プロピニル）カルバモイル、Ｎ−（２−ブチニル）カルバモイル、Ｎ−（１−メチル−２−ブチニル）カルバモイル、Ｎ−（３−ブチニル）カルバモイル、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−ブチニル）カルバモイル、Ｎ−（４−ヒドロキシ−２−ブチニル）カルバモイル、
Ｎ−（１−シアノ−２−プロピニル）カルバモイル、Ｎ−（３−シアノ−２−プロピニル）カルバモイル、
Ｎ−（２−メトキシ−３−ブチニル）カルバモイル、
Ｎ−（３−カルボキシ−２−プロピニル）カルバモイル、Ｎ−（４−カルボキシ−３−ブチニル）カルバモイル、
Ｎ−（３−メトキシカルボニル−２−プロピニル）カルバモイル、Ｎ−（４−メトキシカルボニル−３−ブチニル）カルバモイル、
Ｎ−（３−カルバモイル−２−ブチニル）カルバモイル、Ｎ−（４−カルバモイル−３−ブチニル）カルバモイル、
Ｎ−（２−メチルチオ−３−ブチニル）カルバモイル、Ｎ−（４−メチルチオ−２−ブチニル）カルバモイル、
Ｎ−（２−トリフルオロメチルチオ−３−ブチニル）カルバモイル又はＮ−（４−トリフルオロメチルチオ−２−ブチニル）カルバモイル基
のような、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキニル基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−メトキシカルバモイル、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エトキシカルバモイル、Ｎ−プロポキシカルバモイル、Ｎ−イソプロポキシカルバモイル、Ｎ−ブトキシカルバモイル、Ｎ−（ｓ−ブトキシ）カルバモイル、Ｎ−（ｔ−ブトキシ）カルバモイル又はＮ−イソブトキシカルバモイル基のような、低級アルコキシ基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−（２−プロペニルオキシ）カルバモイル、Ｎ−（２−ブテニルオキシ）カルバモイル又はＮ−（３−ブテニルオキシ）カルバモイル基
のような、低級アルケニルオキシ基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−（２−プロピニルオキシ）カルバモイル、Ｎ−（２−ブチニルオキシ）カルバモイル又はＮ−（３−ブチニルオキシ）カルバモイル基
のような、低級アルキニルオキシ基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−ベンジルオキシカルバモイル、Ｎ−ベンジルオキシ−Ｎ−メチルカルバモイル又はＮ−フェネチルオキシカルバモイル基のような、アラルキルオキシ基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−シクロプロピルカルバモイル、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−シクロブチルカルバモイル、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル、Ｎ−シクロヘキシルカルバモイル又はＮ−シクロヘプチルカルバモイル基のような、シクロアルキル基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−シクロプロピルメチルカルバモイル、Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−シクロブチルメチルカルバモイル、Ｎ−シクロペンチルメチルカルバモイル、Ｎ−シクロヘキシルメチルカルバモイル、Ｎ−シクロヘプチルメチルカルバモイル、Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−シクロブチルエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−シクロペンチルエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−シクロヘキシルエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−シクロヘプチルエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−シクロプロピルプロピル）カルバモイル、Ｎ−（３−シクロペンチルプロピル）カルバモイル又はＮ−（３−シクロヘキシルプロピル）カルバモイル基
のような、シクロアルキル基で置換された低級アルキル基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−フェニルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルカルバモイル、Ｎ−（α−ナフチル）カルバモイル又はＮ−（β−ナフチル）カルバモイル基のような、アリール基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−ベンジルカルバモイル、Ｎ−（α−ナフチルメチル）カルバモイル、Ｎ−（β−ナフチルメチル）カルバモイル、
Ｎ−（１−フェネチル）カルバモイル、Ｎ−（２−フェネチル）カルバモイル、Ｎ−［２−（α−ナフチル）エチル］カルバモイル、Ｎ−［２−（β−ナフチル）エチル］カルバモイル、Ｎ−（３−フェニルプロピル）カルバモイル、Ｎ−（４−フェニルブチル）カルバモイル、Ｎ−（５−フェニルペンチル）カルバモイル又はＮ−（６−フェニルヘキシル）カルバモイル基のような、アラルキル基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−（２若しくは３−フリル）カルバモイル、Ｎ−（２若しくは３−チエニル）カルバモイル、Ｎ−（２若しくは３−ピロリル）カルバモイル又はＮ−（２、３若しくは４−ピリジル）カルバモイル基のような、ヘテロアリール基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−（２若しくは３−フリルメチル）カルバモイル、Ｎ−（２若しくは３−フリルメチル）−Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−［２−（２若しくは３−フリル）エチル］カルバモイル、Ｎ−［３−（２若しくは３−フリル）プロピル］カルバモイル、Ｎ−［４−（２若しくは３−フリル）ブチル］カルバモイル、
Ｎ−（２若しくは３−チエニルメチル）カルバモイル、Ｎ−［２−（２若しくは３−チエニル）エチル］カルバモイル、Ｎ−［３−（２若しくは３−チエニル）プロピル］カルバモイル、Ｎ−［４−（２若しくは３−チエニル）ブチル］カルバモイル、
Ｎ−（２若しくは３−ピロリルメチル）カルバモイル、Ｎ−［２−（２若しくは３−ピロリル）エチル］カルバモイル、Ｎ−［３−（２若しくは３−ピロリル）プロピル］カルバモイル、Ｎ−［４−（２若しくは３−ピロリル）ブチル］カルバモイル、
Ｎ−（２，３若しくは４−ピリジルメチル）カルバモイル、Ｎ−［２−（２，３若しくは４−ピリジル）エチル］カルバモイル、Ｎ−［３−（２，３若しくは４−ピリジル）プロピル］カルバモイル、Ｎ−［４−（２，３若しくは４−ピリジル）ブチル］カルバモイル、
Ｎ−（２，４若しくは５−ピリミジニルメチル）カルバモイル、Ｎ−［２−（２，４若しくは５−ピリミジニル）エチル］カルバモイル、Ｎ−［３−（２，４若しくは５−ピリミジニル）プロピル］カルバモイル又はＮ−［４−（２，４若しくは５−ピリミジニル）ブチル］カルバモイル基のような、ヘテロアリール基で置換された低級アルキル基で置換されたカルバモイル基；又は
ヒドラジノカルボニル、２−メチルヒドラジノカルボニル、２−エチルヒドラジノカルボニル、２−プロピルヒドラジノカルボニル、２−イソプロピルヒドラジノカルボニル、２−ブチルヒドラジノカルボニル、２，２−ジメチルヒドラジノカルボニル、２−エチル−２−メチルヒドラジノカルボニル又は２，２−ジエチルヒドラジノカルボニル基のような、アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基で置換されたカルバモイル基であるヒドラジノカルボニル基であり得、
好適には、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルカルバモイル、
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）カルバモイル、Ｎ−（１，３−ジヒドロキシイソプロピル）カルバモイル、
Ｎ−シアノメチルカルバモイル、Ｎ−（２−シアノエチル）カルバモイル、
Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル、Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）カルバモイル、Ｎ−（３−フルオロプロピル）カルバモイル又は
Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル基
のような、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−（２−プロペニル）カルバモイル基
のような、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−（２−プロピニル）カルバモイル基
のような、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキニル基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−メトキシカルバモイル、Ｎ−エトキシカルバモイル又はＮ−プロポキシカルバモイル基のような、低級アルコキシ基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−（２−プロペニルオキシ）カルバモイル基
のような、低級アルケニルオキシ基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−（２−プロピニルオキシ）カルバモイル基
のような、低級アルキニルオキシ基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−シクロプロピルカルバモイル、Ｎ−シクロブチルカルバモイル又はＮ−シクロペンチルカルバモイル基のような、シクロアルキル基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−シクロプロピルメチルカルバモイル基
のような、シクロアルキル基で置換された低級アルキル基で置換されたカルバモイル基；
Ｎ−ベンジルカルバモイル又はＮ−（α−ナフチル）カルバモイル基のような、アラルキル基で置換されたカルバモイル基；又は
ヒドラジノカルボニル、２−メチルヒドラジノカルボニル、２，２−ジメチルヒドラジノカルボニル基のような、アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基で置換されたカルバモイル基であるヒドラジノカルボニル基である。
【００８３】
Ｒ5の定義における「式ＣＯＲcを有する基」は、例えば、
ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、バレリル、ピバロイル、イソバレリル、ヘキサノイル又はヘプタノイル基のようなアルカノイル基；
フルオロアセチル、ジフルオロアセチル、トリフルオロアセチル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、ブロモアセチル、３−フルオロプロピオニル、３，３−ジフルオロプロピオニル、３，３，３−トリフルオロプロピオニル、３−クロロプロピオニル、３，３−ジクロロプロピオニル、３，３，３−トリクロロプロピオニル又は３−ブロモプロピオニル基のようなハロゲノ低級アルキルカルボニル基；
メトキシメチルカルボニル、エトキシメチルカルボニル、２−メトキシエチルカルボニル、２−エトキシエチルカルボニル、２−プロポキシエチルカルボニル、２−ブトキシエチルカルボニル、３−メトキシプロピルカルボニル又は４−メトキシブチルカルボニル基のような低級アルコキシ低級アルキルカルボニル基；又は
ヒドロキシアセチル、２−ヒドロキシエチルカルボニル、３−ヒドロキシプロピルカルボニル若しくは４−ヒドロキシブチルカルボニル基のような、ヒドロキシ低級アルキルカルボニル基であり得、
好適には、ホルミル、アセチル又はプロピオニル基のようなアルカノイル基；
フルオロアセチル基のようなハロゲノ低級アルキルカルボニル基；
メトキシメチルカルボニル基のような低級アルコキシ低級アルキルカルボニル基；
ヒドロキシアセチル基のような、ヒドロキシ低級アルキルカルボニル基である。
【００８４】
Ｒ5の定義における「式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基」は、例えば、
スルファモイル、Ｎ−ヒドロキシスルファモイル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ−プロピルスルファモイル、Ｎ−イソプロピルスルファモイル、Ｎ−ブチルスルファモイル、Ｎ−（ｓ−ブチル）スルファモイル、Ｎ−（ｔ−ブチル）スルファモイル、Ｎ−イソブチルスルファモイル、Ｎ−ペンチルスルファモイル、Ｎ−ヘキシルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル、
Ｎ−（ヒドロキシメチル）スルファモイル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）スルファモイル、Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル、Ｎ−（１，３−ジヒドロキシイソプロピル）スルファモイル、
Ｎ−（２−ニトロエチル）スルファモイル、
Ｎ−（シアノメチル）スルファモイル、Ｎ−（２−シアノエチル）スルファモイル、
Ｎ−（２−フルオロエチル）スルファモイル、Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）スルファモイル、Ｎ−（３−フルオロプロピル）スルファモイル、Ｎ−（４−フルオロブチル）スルファモイル、Ｎ−（５−フルオロペンチル）スルファモイル、Ｎ−（６−フルオロヘキシル）スルファモイル、
Ｎ−（２−クロロエチル）スルファモイル、Ｎ−（３−クロロプロピル）スルファモイル、Ｎ−（４−クロロブチル）スルファモイル、
Ｎ−（２−ブロモエチル）スルファモイル、Ｎ−（３−ブロモプロピル）スルファモイル、Ｎ−（４−ブロモブチル）スルファモイル、
Ｎ−（メトキシメチル）スルファモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）スルファモイル、Ｎ−（３−メトキシプロピル）スルファモイル、Ｎ−（４−メトキシブチル）スルファモイル、
Ｎ−（エトキシメチル）スルファモイル、Ｎ−（２−エトキシエチル）スルファモイル、Ｎ−（３−エトキシプロピル）スルファモイル、Ｎ−（４−エトキシブチル）スルファモイル、
Ｎ−（カルボキシメチル）スルファモイル、Ｎ−（２−カルボキシエチル）スルファモイル、Ｎ−（３−カルボキシプロピル）スルファモイル、
Ｎ−（メトキシカルボニルメチル）スルファモイル、Ｎ−（２−メトキシカルボニルエチル）スルファモイル、Ｎ−（３−メトキシカルボニルプロピル）スルファモイル、Ｎ−（エトキシカルボニルメチル）スルファモイル、Ｎ−（１−エトキシカルボニルエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−エトキシカルボニルエチル）スルファモイル、Ｎ−（３−エトキシカルボニルプロピル）スルファモイル、
Ｎ−（カルバモイルメチル）スルファモイル、
Ｎ−（２−アセトキシエチル）スルファモイル、
Ｎ−（２−メチルチオエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−エチルチオエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−プロピルチオエチル）スルファモイル、
Ｎ−（２−フルオロメチルチオエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−ジフルオロメチルチオエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルチオエチル）スルファモイル、Ｎ−［２−（２−フルオロエチルチオ）エチル］スルファモイル、Ｎ−［２−（２，２，２−トリフルオロエチルチオ）エチル］スルファモイル、
Ｎ−（２−アミノエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−メチルアミノエチル）スルファモイル又はＮ−（２−ジメチルアミノエチル）スルファモイル基
のような、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−ビニルスルファモイル、Ｎ−（２−プロペニル）スルファモイル、Ｎ−（２−メチル−２−プロペニル）スルファモイル、Ｎ−（２−ブテニル）スルファモイル、Ｎ−（２−メチル−２−ブテニル）スルファモイル、Ｎ−（３−ブテニル）スルファモイル、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−ブテニル）スルファモイル、Ｎ−（４−ヒドロキシ−２−ブテニル）スルファモイル、
Ｎ−（２−シアノ−２−プロペニル）スルファモイル、Ｎ−（３−シアノ−２−プロペニル）スルファモイル、
Ｎ−（２−フルオロ−２−プロペニル）スルファモイル、Ｎ−（３−フルオロ−２−プロペニル）スルファモイル、Ｎ−（２−クロロ−２−プロペニル）スルファモイル、Ｎ−（３−クロロ−２−プロペニル）スルファモイル、Ｎ−（３，３−ジフルオロ−２−プロペニル）スルファモイル、Ｎ−（３，３−ジクロロ−２−プロペニル）スルファモイル、Ｎ−（３，３−ジブロモ−２−プロペニル）スルファモイル、
Ｎ−（２−メトキシ−３−ブテニル）スルファモイル、
Ｎ−（３−カルボキシ−２−プロペニル）スルファモイル、Ｎ−（４−カルボキシ−３−ブテニル）スルファモイル、
Ｎ−（３−メトキシカルボニル−２−プロペニル）スルファモイル、Ｎ−（４−メトキシカルボニル−３−ブテニル）スルファモイル、
Ｎ−（３−カルバモイル−２−プロペニル）スルファモイル、Ｎ−（４−カルバモイル−３−ブテニル）スルファモイル、
Ｎ−（２−メチルチオ−３−ブテニル）スルファモイル、Ｎ−（４−メチルチオ−２−ブテニル）スルファモイル、
Ｎ−（２−トリフルオロメチルチオ−３−ブテニル）スルファモイル又はＮ−（４−トリフルオロメチルチオ−２−ブテニル）スルファモイル基
のような、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−エチニルスルファモイル、Ｎ−（２−プロピニル）スルファモイル、Ｎ−（１−メチル−２−プロピニル）スルファモイル、Ｎ−（２−ブチニル）スルファモイル、Ｎ−（１−メチル−２−ブチニル）スルファモイル、Ｎ−（３−ブチニル）スルファモイル、
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−ブチニル）スルファモイル、Ｎ−（４−ヒドロキシ−２−ブチニル）スルファモイル、
Ｎ−（１−シアノ−２−プロピニル）スルファモイル、Ｎ−（３−シアノ−２−プロピニル）スルファモイル、
Ｎ−（２−メトキシ−３−ブチニル）スルファモイル、
Ｎ−（３−カルボキシ−２−プロピニル）スルファモイル、Ｎ−（４−カルボキシ−３−ブチニル）スルファモイル、
Ｎ−（３−メトキシカルボニル−２−プロピニル）スルファモイル、Ｎ−（４−メトキシカルボニル−３−ブチニル）スルファモイル、
Ｎ−（３−カルバモイル−２−ブチニル）スルファモイル、Ｎ−（４−カルバモイル−３−ブチニル）スルファモイル、
Ｎ−（２−メチルチオ−３−ブチニル）スルファモイル、Ｎ−（４−メチルチオ−２−ブチニル）スルファモイル、
Ｎ−（２−トリフルオロメチルチオ−３−ブチニル）スルファモイル又はＮ−（４−トリフルオロメチルチオ−２−ブチニル）スルファモイル基
のような、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキニル基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−メトキシスルファモイル、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エトキシスルファモイル、Ｎ−プロポキシスルファモイル、Ｎ−イソプロポキシスルファモイル、Ｎ−ブトキシスルファモイル、Ｎ−（ｓ−ブトキシ）スルファモイル、Ｎ−（ｔ−ブトキシ）スルファモイル又はＮ−イソブトキシスルファモイル基のような、低級アルコキシ基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−（２−プロペニルオキシ）スルファモイル、Ｎ−（２−ブテニルオキシ）スルファモイル又はＮ−（３−ブテニルオキシ）スルファモイル基
のような、低級アルケニルオキシ基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−（２−プロピニルオキシ）スルファモイル、Ｎ−（２−ブチニルオキシ）スルファモイル又はＮ−（３−ブチニルオキシ）スルファモイル基
のような、低級アルキニルオキシ基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−ベンジルオキシスルファモイル、Ｎ−ベンジルオキシ−Ｎ−メチルスルファモイル又はＮ−フェネチルオキシスルファモイル基のような、アラルキルオキシ基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−シクロプロピルスルファモイル、Ｎ−シクロプロピル−Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−シクロブチルスルファモイル、Ｎ−シクロペンチルスルファモイル、Ｎ−シクロヘキシルスルファモイル又はＮ−シクロヘプチルスルファモイル基のような、シクロアルキル基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−シクロプロピルメチルスルファモイル、Ｎ−シクロプロピルメチル−Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−シクロブチルメチルスルファモイル、Ｎ−シクロペンチルメチルスルファモイル、Ｎ−シクロヘキシルメチルスルファモイル、Ｎ−シクロヘプチルメチルスルファモイル、Ｎ−（２−シクロプロピルエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−シクロブチルエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−シクロペンチルエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−シクロヘキシルエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−シクロヘプチルエチル）スルファモイル、Ｎ−（３−シクロプロピルプロピル）スルファモイル、Ｎ−（３−シクロペンチルプロピル）スルファモイル又はＮ−（３−シクロヘキシルプロピル）スルファモイル基
のような、シクロアルキル基で置換された低級アルキル基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−フェニルスルファモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−フェニルスルファモイル、Ｎ−（α−ナフチル）スルファモイル又はＮ−（β−ナフチル）スルファモイル基のような、アリール基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−ベンジルスルファモイル、Ｎ−（α−ナフチルメチル）スルファモイル、Ｎ−（β−ナフチルメチル）スルファモイル、
Ｎ−（１−フェネチル）スルファモイル、Ｎ−（２−フェネチル）スルファモイル、Ｎ−［２−（α−ナフチル）エチル］スルファモイル、Ｎ−［２−（β−ナフチル）エチル］スルファモイル、Ｎ−（３−フェニルプロピル）スルファモイル、Ｎ−（４−フェニルブチル）スルファモイル、Ｎ−（５−フェニルペンチル）スルファモイル又はＮ−（６−フェニルヘキシル）スルファモイル基のような、アラルキル基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−（２若しくは３−フリル）スルファモイル、Ｎ−（２若しくは３−チエニル）スルファモイル、Ｎ−（２若しくは３−ピロリル）スルファモイル又はＮ−（２、３若しくは４−ピリジル）スルファモイル基のような、ヘテロアリール基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−（２若しくは３−フリルメチル）スルファモイル、Ｎ−（２若しくは３−フリルメチル）−Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−［２−（２若しくは３−フリル）エチル］スルファモイル、Ｎ−［３−（２若しくは３−フリル）プロピル］スルファモイル、Ｎ−［４−（２若しくは３−フリル）ブチル］スルファモイル、
Ｎ−（２若しくは３−チエニルメチル）スルファモイル、Ｎ−［２−（２若しくは３−チエニル）エチル］スルファモイル、Ｎ−［３−（２若しくは３−チエニル）プロピル］スルファモイル、Ｎ−［４−（２若しくは３−チエニル）ブチル］スルファモイル、
Ｎ−（２若しくは３−ピロリルメチル）スルファモイル、Ｎ−［２−（２若しくは３−ピロリル）エチル］スルファモイル、Ｎ−［３−（２若しくは３−ピロリル）プロピル］スルファモイル、Ｎ−［４−（２若しくは３−ピロリル）ブチル］スルファモイル、
Ｎ−（２，３若しくは４−ピリジルメチル）スルファモイル、Ｎ−［２−（２，３若しくは４−ピリジル）エチル］スルファモイル、Ｎ−［３−（２，３若しくは４−ピリジル）プロピル］スルファモイル、Ｎ−［４−（２，３若しくは４−ピリジル）ブチル］スルファモイル、
Ｎ−（２，４若しくは５−ピリミジニルメチル）スルファモイル、Ｎ−［２−（２，４若しくは５−ピリミジニル）エチル］スルファモイル、Ｎ−［３−（２，４若しくは５−ピリミジニル）プロピル］スルファモイル又はＮ−［４−（２，４若しくは５−ピリミジニル）ブチル］スルファモイル基のような、ヘテロアリール基で置換された低級アルキル基で置換されたスルファモイル基；又は
ヒドラジノスルホニル、２−メチルヒドラジノスルホニル、２−エチルヒドラジノスルホニル、２−プロピルヒドラジノスルホニル、２−イソプロピルヒドラジノスルホニル、２−ブチルヒドラジノスルホニル、２，２−ジメチルヒドラジノスルホニル、２−エチル−２−メチルヒドラジノスルホニル又は２，２−ジエチルヒドラジノスルホニル基のような、アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基で置換されたスルファモイル基であるヒドラジノスルホニル基であり得、
好適には、スルファモイル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ−プロピルスルファモイル、Ｎ−イソプロピルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチルスルファモイル、
Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）スルファモイル、Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）スルファモイル、Ｎ−（１，３−ジヒドロキシイソプロピル）スルファモイル、
Ｎ−シアノメチルスルファモイル、Ｎ−（２−シアノエチル）スルファモイル、
Ｎ−（２−フルオロエチル）スルファモイル、Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）スルファモイル、Ｎ−（３−フルオロプロピル）スルファモイル又は
Ｎ−（２−メトキシエチル）スルファモイル基
のような、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−（２−プロペニル）スルファモイル基
のような、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−（２−プロピニル）スルファモイル基
のような、置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキニル基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−メトキシスルファモイル、Ｎ−エトキシスルファモイル又はＮ−プロポキシスルファモイル基のような、低級アルコキシ基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−（２−プロペニルオキシ）スルファモイル基
のような、低級アルケニルオキシ基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−（２−プロピニルオキシ）スルファモイル基
のような、低級アルキニルオキシ基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−シクロプロピルスルファモイル、Ｎ−シクロブチルスルファモイル又はＮ−シクロペンチルスルファモイル基のような、シクロアルキル基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−シクロプロピルメチルスルファモイル基
のような、シクロアルキル基で置換された低級アルキル基で置換されたスルファモイル基；
Ｎ−ベンジルスルファモイル又はＮ−（α−ナフチル）スルファモイル基のような、アラルキル基で置換されたスルファモイル基；又は
ヒドラジノスルホニル、２−メチルヒドラジノスルホニル、２，２−ジメチルヒドラジノスルホニル基のような、アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基で置換されたスルファモイル基であるヒドラジノスルホニル基である。
【００８５】
Ｒ5の定義における「式ＳＯ２Ｒｃを有する基」は、例えば、
メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、イソプロパンスルホニル、ブタンスルホニル、ｓ−ブタンスルホニル、ｔ−ブタンスルホニル、イソブタンスルホニル、ペンタンスルホニル又はヘキサンスルホニル基のような低級アルキルスルホニル基；
フルオロメタンスルホニル、ジフルオロメタンスルホニル、トリフルオロメタンスルホニル、クロロメタンスルホニル、ジクロロメタンスルホニル、トリクロロメタンスルホニル、ブロモメタンスルホニル、２−フルオロエタンスルホニル、３−フルオロプロパンスルホニル、３，３−ジフルオロプロパンスルホニル、３，３，３−トリフルオロプロパンスルホニル、３−クロロプロパンスルホニル、３，３−ジクロロプロパンスルホニル、３，３，３−トリクロロプロパンスルホニル又は３−ブロモプロパンスルホニル基のようなハロゲノ低級アルキルスルホニル基；
メトキシメタンスルホニル、エトキシメタンスルホニル、２−メトキシエタンスルホニル、２−エトキシエタンスルホニル、２−プロポキシエタンスルホニル、２−ブトキシエタンスルホニル、３−メトキシプロパンスルホニル又は４−メトキシブタンスルホニル基のような低級アルコキシ低級アルキルスルホニル基；又は
ヒドロキシメタンスルホニル、２−ヒドロキシエタンスルホニル、３−ヒドロキシプロパンスルホニル若しくは４−ヒドロキシブタンスルホニル基のような、ヒドロキシ低級アルキルスルホニル基であり得、
好適には、メタンスルホニル又はエタンスルホニル基のような低級アルキルスルホニル基；
フルオロメタンスルホニル又は２−フルオロエタンスルホニル基ようなハロゲノ低級アルキルスルホニル基；
メトキシメタンスルホニル又は２−メトキシエタンスルホニル基のような低級アルコキシ低級アルキルスルホニル基；又は
ヒドロキシメタンスルホニル若しくは２−ヒドロキシエタンスルホニル基のような、ヒドロキシ低級アルキルスルホニル基である。
【００８６】
Ｒ5の定義における「式ＳＯＲｃを有する基」は、例えば、
メタンスルフィニル、エタンスルフィニル、プロパンスルフィニル、イソプロパンスルフィニル、ブタンスルフィニル、ｓ−ブタンスルフィニル、ｔ−ブタンスルフィニル、イソブタンスルフィニル、ペンタンスルフィニル又はヘキサンスルフィニル基のような低級アルキルスルフィニル基；
フルオロメタンスルフィニル、ジフルオロメタンスルフィニル、トリフルオロメタンスルフィニル、クロロメタンスルフィニル、ジクロロメタンスルフィニル、トリクロロメタンスルフィニル、ブロモメタンスルフィニル、２−フルオロエタンスルフィニル、３−フルオロプロパンスルフィニル、３，３−ジフルオロプロパンスルフィニル、３，３，３−トリフルオロプロパンスルフィニル、３−クロロプロパンスルフィニル、３，３−ジクロロプロパンスルフィニル、３，３，３−トリクロロプロパンスルフィニル又は３−ブロモプロパンスルフィニル基のようなハロゲノ低級アルキルスルフィニル基；
メトキシメタンスルフィニル、エトキシメタンスルフィニル、２−メトキシエタンスルフィニル、２−エトキシエタンスルフィニル、２−プロポキシエタンスルフィニル、２−ブトキシエタンスルフィニル、３−メトキシプロパンスルフィニル又は、４−メトキシブタンスルフィニル基のような低級アルコキシ低級アルキルスルフィニル基；又は
ヒドロキシメタンスルフィニル、２−ヒドロキシエタンスルフィニル、３−ヒドロキシプロパンスルフィニル若しくは４−ヒドロキシブタンスルフィニル基のような、ヒドロキシ低級アルキルスルフィニル基であり得、
好適には、メタンスルフィニル又はエタンスルフィニル基のような低級アルキルスルフィニル基；
フルオロメタンスルフィニル又は２−フルオロエタンスルフィニル基のようなハロゲノ低級アルキルスルフィニル基；
メトキシメタンスルフィニル又は２−メトキシエタンスルフィニル基のような低級アルコキシ低級アルキルスルフィニル基；又は
ヒドロキシメタンスルフィニル若しくは２−ヒドロキシエタンスルフィニル基のような、ヒドロキシ低級アルキルスルフィニル基である。
【００８７】
Ｒｄ及びＲｅの定義における「低級アルキルカルボニル基」は、上記「低級アルキル基」にカルボニル基が結合した基であり、好適には、炭素数１乃至４個の直鎖若しくは分岐鎖アルキルカルボニル基であり、更に好適には、炭素数１乃至３個のアルキルカルボニル基であり、特に好適には、アセチル基である。
【００８８】
［置換基群α］の定義における「低級アシルオキシ基」は、上記「低級アルキルカルボニル基」に酸素原子が結合した基であり、好適には、炭素数１乃至５個の直鎖若しくは分岐鎖アシルオキシ基であり、更に好適には、アセチルオキシ基、プロピオニルオキシ基、ブチリルオキシ基又はピバロイルオキシ基である。
【００８９】
Ｒ5及び置換基群αの定義における「低級アルコキシカルボニル基」は、上記「低級アルコキシ基」にカルボニル基が結合した基であり、好適には、炭素数１乃至４のアルコキシ基がカルボニル基に結合した基である。その好適な具体例は、例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカルボニル、ｓ−ブトキシカルボニル、ｔ−ブトキシカルボニル又はイソブトキシカルボニル基であり得、好適には、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル又はプロポキシカルボニル基である。
【００９０】
Ｒ5の定義における「アリールオキシカルボニル基」は、上記「アリール基」に酸素原子が結合したアリールオキシ基に、カルボニル基が結合した基であり、その好適例は、例えば、フェノキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル、フェナントリルオキシカルボニル又はアントラセニルオキシカルボニル基であり得、好適には、フェノキシカルボニル又はナフチルオキシカルボニル基であり、更に好適には、フェノキシカルボニル基である。
【００９１】
Ｒ5の定義における「アラルキルオキシカルボニル基」は、上記アラルキルオキシ基」にカルボニル基が結合した基であり、その好適例は、例えば、ベンジルオキシカルボニル又はフェネチルオキシカルボニル基である。
【００９２】
Ｒ５として定義された基のうち、
好適には、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＣＯＲｃを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基（式中、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、シクロアルキル基、
アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基を示し、
Ｒｃは、低級アルキル基を示す。）あり、
更に好適には、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基（式中、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基又はシクロアルキル基を示し、
Ｒｃは、低級アルキル基を示す。）であり、
より更に好適には、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル、Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル、
Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ−プロピルスルファモイル、Ｎ−イソプロピルスルファモイル、Ｎ−シクロプロピルスルファモイル、Ｎ−シクロペンチルスルファモイル、Ｎ−（２−フルオロエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）スルファモイル、Ｎ−メトキシスルファモイル、
メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、
メタンスルフィニル、エタンスルフィニル又はプロパンスルフィニル基である。
【００９３】
Ｒ６として定義された基のうち、好適な基は、水素原子、フッ素原子又はメトキシ基であり、更に好適には、水素原子である。
【００９４】
Ｒ７として定義された基のうち、好適には、水素原子、ヒドロキシ基又は低級アルキル基であり、更に好適には、水素原子、ヒドロキシ基又はメチル基であり、より更に好適には、水素原子である。
【００９５】
「置換基群α」として定義された基のうち、好適な基の集合は「置換基群α１」であり、これは、ヒドロキシ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基及びハロゲノ低級アルコキシ基からなる。「置換基群α１」で定義された基において、好適な基は、ヒドロキシ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基又はハロゲノ低級アルコキシ基であり、更に好適には、ハロゲン原子である。
【００９６】
「置換基群β」として定義された基のうち、好適な基の集合は、「置換基群β１」であり、これは、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基からなる。「置換基群β１」で定義された基において、好適な基は、ハロゲノ低級アルキル基である。
【００９７】
「その薬理上許容される塩」は、本発明の一般式（Ｉ）を有する化合物は、アミノ基のような塩基性の基を有する場合には酸と反応させることにより、又はカルボキシル、カルバモイル、スルファモイル若しくはヒドロキシアリール基のような酸性基を有する場合には塩基と反応させることにより、塩にすることができるので、その塩を示す。
【００９８】
塩基性基に基づく塩は、好適には、塩酸塩、臭化水素酸塩、沃化水素酸塩のようなハロゲン化水素酸塩、硝酸塩、過塩素酸塩、硫酸塩、燐酸塩等の無機酸塩；メタンスルホン酸塩、トリフルオロメタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩のような低級アルカンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩のようなアリ−ルスルホン酸塩、酢酸塩、りんご酸塩、フマ−ル酸塩、コハク酸塩、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、酒石酸塩、蓚酸塩、マレイン酸塩等の有機酸塩；又はグリシン塩、リジン塩、アルギニン塩、オルニチン塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸塩のようなアミノ酸塩である。
【００９９】
一方、酸性基に基づく塩は、好適には、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩のようなアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩、アルミニウム塩、鉄塩等の金属塩；アンモニウム塩のような無機塩、ｔ−オクチルアミン塩、ジベンジルアミン塩、モルホリン塩、グルコサミン塩、フェニルグリシンアルキルエステル塩、エチレンジアミン塩、Ｎ−メチルグルカミン塩、グアニジン塩、ジエチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン塩、クロロプロカイン塩、プロカイン塩、ジエタノールアミン塩、Ｎ−ベンジルフェネチルアミン塩、ピペラジン塩、テトラメチルアンモニウム塩、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン塩のような有機塩等のアミン塩；又はグリシン塩、リジン塩、アルギニン塩、オルニチン塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸塩のようなアミノ酸塩である。
【０１００】
本発明の一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩は、大気中に放置したり、又は、再結晶をすることにより、水分を吸収し、吸着水が付いたり、水和物となる場合があり、そのような水和物も本発明に包含される。
【０１０１】
本発明の一般式（Ｉ）を有する化合物には、幾何異性体（シス−トランス異性体或いはＺ−Ｅ異性体）及び分子内の不斉中心に基づく光学異性体等が存在する場合がある。本発明の化合物においては、これらの異性体およびこれらの異性体の混合物がすべて単一の式、即ち一般式（Ｉ）で示されているが、本発明はこれらの異性体およびこれらの異性体の任意の割合の混合物をもすべて含むものである。
【０１０２】
上記一般式（Ｉ）を有する化合物は、好適には、表１乃至表１４に示す化合物である。なお、表１乃至表１４の化合物は、それぞれ化合物（Ｉ−１）乃至化合物（Ｉ−１４）の式を有する。
表１
【０１０３】
【化９】
【０１０４】
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化合物 R1 R2 R5 R8a R8b
番 号
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1-1 Ph 4-Pyr COOH H H
1-2 Ph 4-Pyr COOMe H H
1-3 Ph 4-Pyr COOEt H H
1-4 Ph 4-Pyr COOPr H H
1-5 Ph 4-Pyr COO-i-Pr H H
1-6 Ph 4-Pyr COOBu H H
1-7 Ph 4-Pyr COOBn H H
1-8 Ph 4-Pyr COOPh H H
1-9 Ph 4-Pyr CONH2 H H
1-10 Ph 4-Pyr CONHMe H H
1-11 Ph 4-Pyr CONHEt H H
1-12 Ph 4-Pyr CONHPr H H
1-13 Ph 4-Pyr CONH-i-Pr H H
1-14 Ph 4-Pyr CONHBu H H
1-15 Ph 4-Pyr CONHBn H H
1-16 Ph 4-Pyr CONMe2 H H
1-17 Ph 4-Pyr CONH-c-Pr H H
1-18 Ph 4-Pyr CONH-c-Bu H H
1-19 Ph 4-Pyr CONH-c-Pen H H
1-20 Ph 4-Pyr CONH-c-Hex H H
1-21 Ph 4-Pyr CONH-c-Hep H H
1-22 Ph 4-Pyr CONHCH2-c-Pr H H
1-23 Ph 4-Pyr CONH-Allyl H H
1-24 Ph 4-Pyr CONH-Propargyl H H
1-25 Ph 4-Pyr CONHPh H H
1-26 Ph 4-Pyr CONH-3-Pyr H H
1-27 Ph 4-Pyr CONHCH2-4-Pyr H H
1-28 Ph 4-Pyr CONH-(CH2)2-OH H H
1-29 Ph 4-Pyr CONHCH(CH2OH)2 H H
1-30 Ph 4-Pyr CONH-(CH2)2-OAc H H
1-31 Ph 4-Pyr CONHCH2CN H H
1-32 Ph 4-Pyr CONH-(CH2)2-F H H
1-33 Ph 4-Pyr CONH-(CH2)2-OMe H H
1-34 Ph 4-Pyr CONH-(CH2)2-SMe H H
1-35 Ph 4-Pyr CONH-(CH2)2-NH2 H H
1-36 Ph 4-Pyr CONH-(CH2)2-NHMe H H
1-37 Ph 4-Pyr CONH-(CH2)2-N(Me)2 H H
1-38 Ph 4-Pyr CONHCH2COOH H H
1-39 Ph 4-Pyr CONHCH2COOEt H H
1-40 Ph 4-Pyr CONHCH(Me)COOEt H H
1-41 Ph 4-Pyr CONHCH2CONH2 H H
1-42 Ph 4-Pyr CONHOH H H
1-43 Ph 4-Pyr CONHOMe H H
1-44 Ph 4-Pyr CONHOEt H H
1-45 Ph 4-Pyr CONHOPr H H
1-46 Ph 4-Pyr CONHO-Allyl H H
1-47 Ph | |