トップ :: A 生活必需品 :: A61 医学または獣医学;衛生学




【発明の名称】 窒素含有縮合環化合物及びその用途
【発明者】 【氏名】平田 和之
【住所又は居所】大阪府高槻市紫町１番１号 日本たばこ産業株式会社医薬総合研究所内

【氏名】小川 直樹
【住所又は居所】大阪府高槻市紫町１番１号 日本たばこ産業株式会社医薬総合研究所内

【氏名】品川 雄功
【住所又は居所】大阪府高槻市紫町１番１号 日本たばこ産業株式会社医薬総合研究所内

【氏名】木口 登志裕
【住所又は居所】大阪府高槻市紫町１番１号 日本たばこ産業株式会社医薬総合研究所内

【氏名】井上 照彦
【住所又は居所】大阪府高槻市紫町１番１号 日本たばこ産業株式会社医薬総合研究所内

【氏名】松尾 明
【住所又は居所】大阪府高槻市紫町１番１号 日本たばこ産業株式会社医薬総合研究所内

【氏名】小杉 善則
【住所又は居所】大阪府高槻市紫町１番１号 日本たばこ産業株式会社医薬総合研究所内

【氏名】野村 幸広
【住所又は居所】大阪府高槻市紫町１番１号 日本たばこ産業株式会社医薬総合研究所内

【氏名】河原 亥一郎
【住所又は居所】大阪府高槻市紫町１番１号 日本たばこ産業株式会社医薬総合研究所内

【氏名】植原 秀人
【住所又は居所】大阪府高槻市紫町１番１号 日本たばこ産業株式会社医薬総合研究所内
【要約】 【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。

【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質を含むＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【請求項２】
ＣＹＰがＣＹＰ２Ｃ９である、請求項１記載のＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【請求項３】
ＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質のＣＹＰ２Ｃ９に対する５０％阻害濃度が１μＭ以上である、請求項１又は２に記載のＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【請求項４】
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を含むＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【化１】




［式中、
Ｒ1、Ｒ２及びＲ３は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）下記グループＡより選ばれる基であるか、或いは
３）Ｒ1とＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成するか、又は
４）Ｒ２とＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよく；
Ｙは、
１）−ＣＯ−、
２）−ＣＳ−、又は
３）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
Ｘ１は、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＡより選ばれる基であるか、又は
（ｃ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２は、
１）酸素原子、
２）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
３）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
４）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、
５）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）、
６）硫黄原子、
７）−Ｓ（＝Ｏ）−、
８）−Ｓ（＝Ｏ）２−、或いは
９）−ＣＲ９Ｒ１０−（式中、Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ９とＲ１０が一緒になってオキソ基を形成してもよい。）
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−は、
−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−（式中、ｎは、１乃至３の整数であり、ｎ個のＲ１１及びＲ１２は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、或いは
（ｃ）同一の炭素原子に結合するＲ１１とＲ１２が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
（ｄ）ｎ個のＲ１１及びＲ１２のうち同一又は隣接する２つの炭素原子に結合する２つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；かつ
環Ａは、
１)炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）、又は
２）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）
である。
［グループＡ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３（式中、Ｒ１３は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１０）−ＮＲ１７ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義であり、Ｒ１７は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１１）−ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４及びＲ１７は、前記と同義である。）、
１２）−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７は、前記と同義である。）、
１３）−ＳＲ１３（式中、Ｒ１３は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１６）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１７）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
２０）シアノ基、及び
２１）ニトロ基
［グループＢ］
１）ハロゲン原子、
２）水酸基、
３）Ｃ１−６アルコキシ基、
４）−ＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８とＲ１９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５）−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、前記と同義である。）、
６）−ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７）−ＮＲ２１ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、前記と同義であり、Ｒ２１は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８）−ＮＲ２１ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２１は、前記と同義である。）、
９）−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２１は、前記と同義であり、Ｒ２２は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２２は、前記と同義である。）
であり、ここで、上記３）乃至１０）におけるＣ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、更にグループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよく、また、上記４）、５）及び８）における単環からなる窒素含有飽和複素環は、更にグループＢ及びＣ１−６アルキル基より選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよい。）］
【請求項５】
下記一般式［２］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩。
【化２】




［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｙ、Ｘ１、Ｘ３及びＸ４は請求項４と同義であり、
環Ａ’は、
１）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記グループＣより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されている。）、又は
２）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記グループＣより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されている。）
であり、当該環Ａ’は少なくとも１つの−ＯＲ１３’（Ｒ１３’は、下記グループＣで定義する。）で置換されており；
Ｘ２’は、
１）酸素原子、
２）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
３）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
４）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、
５）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）、
６）硫黄原子、
７）−Ｓ（＝Ｏ）−、
８）−Ｓ（＝Ｏ）２−、或いは
９）−ＣＨ２−
である。
（但し、Ｘ２’が、−ＣＨ２−である場合、
−Ｘ３−Ｘ４−は、
−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−（式中、ｎは、１乃至３の整数であり、ｎ個のＲ１１及びＲ１２は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子であるか、或いは、
（ｂ）同一の炭素原子に結合するＲ１１とＲ１２が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
（ｃ）ｎ個のＲ１１及びＲ１２のうち同一又は隣接する２つの炭素原子に結合する２つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；
Ｒ１３’が水素原子であり；かつ
環Ａ’が、少なくとも１つのハロゲン原子でさらに置換されている；
但し、Ｒ１１及びＲ１２がいずれも水素原子であり、かつｎが２のときは、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子である。）
［グループＡ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３（式中、Ｒ１３は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１０）−ＮＲ１７ＣＯＲ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義であり、Ｒ１７は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１１）−ＮＲ１７Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４及びＲ１７は、前記と同義である。）、
１２）−ＮＲ１７ＣＯＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５、Ｒ１６及びＲ１７は、前記と同義である。）、
１３）−ＳＲ１３（式中、Ｒ１３は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４（式中、Ｒ１４は、前記と同義である。）、
１６）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、前記と同義である。）、
１７）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
２０）シアノ基、及び
２１）ニトロ基
［グループＢ］
１）ハロゲン原子、
２）水酸基、
３）Ｃ１−６アルコキシ基、
４）−ＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、それぞれ同一又は異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１８とＲ１９が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
５）−ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８及びＲ１９は、前記と同義である。）、
６）−ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基である。）、
７）−ＮＲ２１ＣＯＲ２０（式中、Ｒ２０は、前記と同義であり、Ｒ２１は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
８）−ＮＲ２１ＣＯＮＲ１８Ｒ１９（式中、Ｒ１８、Ｒ１９及びＲ２１は、前記と同義である。）、
９）−ＮＲ２１Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２１は、前記と同義であり、Ｒ２２は、Ｃ１−６アルキル基である。）、及び
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ２２（式中、Ｒ２２は、前記と同義である。）
であり、ここで、上記３）乃至１０）におけるＣ１−６アルキル基及びＣ１−６アルコキシ基は、更にグループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよく、また、上記４）、５）及び８）における単環からなる窒素含有飽和複素環は、更にグループＢ及びＣ１−６アルキル基より選ばれる１個以上の置換基で置換されていてもよい。）
［グループＣ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３’（式中、Ｒ１３’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４’（式中、Ｒ１４’は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５’Ｒ１６’（式中、Ｒ１５’及びＲ１６’は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５’とＲ１６’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＮＲ１７’ＣＯＲ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義であり、Ｒ１７’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１０）−ＮＲ１７’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’（式中、Ｒ１４’及びＲ１７’は、前記と同義である。）、
１１）−ＮＲ１７’ＣＯＮＲ１５’Ｒ１６’（式中、Ｒ１５’、Ｒ１６’及びＲ１７’は、前記と同義である。）、
１２）−ＳＲ１３’（式中、Ｒ１３’は、前記と同義である。）、
１３）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’（式中、Ｒ１４’は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５’Ｒ１６’（式中、Ｒ１５’及びＲ１６’は、前記と同義である。）、
１６）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１７）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子より選ばれる少なくとも１つのヘテロ原子を有する飽和若しくは不飽和の複素環基（当該複素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）シアノ基、及び
２０）ニトロ基］
【請求項６】
（Ａ）Ｘ２’が、
１）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
２）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
３）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、或いは
４）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
である場合、
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
Ｒ１３’が水素原子である；
（Ｂ）Ｘ２’が、
１）−Ｓ（＝Ｏ）−、又は
２）−Ｓ（＝Ｏ）２−
である場合、
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−である；
（Ｃ）Ｘ２’が、硫黄原子であり、かつ
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−、
である場合、
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
Ｒ１３’が水素原子である；
（Ｄ）Ｘ２’が、酸素原子であり、かつ
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−、
である場合、
Ｒ1、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）下記グループＤより選ばれる基であるか、或いは
３）Ｒ1とＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＤより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成するか、又は
４）Ｒ２とＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＤより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよく；かつ
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−である；
（Ｅ）Ｘ２’が、
１）酸素原子、又は
２）硫黄原子
であり、かつ
Ｙが、−Ｓ（＝Ｏ）２−である場合、
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
Ｒ１３’が水素原子である；或いは
（Ｆ）Ｘ２’が、−ＣＨ２−である場合、
−Ｘ３−Ｘ４−が、
−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−（式中、ｎは、１乃至３の整数であり、ｎ個のＲ１１及びＲ１２は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子であるか、或いは
（ｂ）同一の炭素原子に結合するＲ１１とＲ１２が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
（ｃ）ｎ個のＲ１１及びＲ１２のうち同一又は隣接する２つの炭素原子に結合する２つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；
Ｒ１３’が水素原子であり；かつ
環Ａ’が、少なくとも１つのハロゲン原子でさらに置換されている；
但し、（Ｆ）の場合、Ｒ１１及びＲ１２がいずれも水素原子であり、かつｎが２のときは、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
［グループＤ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３’’（式中、Ｒ１３’’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５’’とＲ１６’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＣＯＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、前記と同義である。）、
１０）−ＮＲ１７’’ＣＯＲ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義であり、Ｒ１７’’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１１）−ＮＲ１７’’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’’（式中、Ｒ１４’’及びＲ１７’’は、前記と同義である。）、
１２）−ＮＲ１７’’ＣＯＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’、Ｒ１６’’及びＲ１７’’は、前記と同義である。）、
１３）−ＳＲ１３’’（式中、Ｒ１３’’は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義である。）、
１６）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、前記と同義である。）、
１７）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）シアノ基、及び
２０）ニトロ基
【請求項７】
Ｘ２’が、
１）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
２）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
３）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、或いは
４）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
Ｒ１３’が水素原子である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項８】
環Ａ’が、
【化３】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）前記グループＣより選ばれる基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項７に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯＯＨ、
７）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
８）アミノ基、
９）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
１２）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
１３）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、
２）−ＣＳ−、又は
３）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
Ｘ１が、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、
１）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
２）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｂ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。））、或いは
３）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基）−、
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化４】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
５）−ＣＯＯＨ、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）アミノ基、
８）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、又は
９）ニトロ基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項７に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｂ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、又は
８）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−
であり；
Ｘ１が、ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、
１）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基である。）、
２）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基、又は
（ｂ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。））、或いは
３）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基）−、
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化５】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
５）ニトロ基、
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項７に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１１】
Ｘ２’が、
１）−Ｓ（＝Ｏ）−、又は
２）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；かつ
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１２】
環Ａ’が、
【化６】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）前記グループＣより選ばれる基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが−ＯＲ１３’（Ｒ１３’は、請求項５と同義である。）である。）である；
請求項１１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯＯＨ、
７）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
８）アミノ基、
９）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
１２）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
１３）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、
２）−ＣＳ−、又は
３）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
Ｘ１が、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、
１）−Ｓ（＝Ｏ）−、又は
２）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化７】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）−ＣＯＯＨ及び−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
５）−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、
６）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
７）−ＣＯＯＨ、
８）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
９）アミノ基、
１０）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、又は
１１）ニトロ基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は−ＣＯＯＨ及び−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）及び−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基より選ばれる基である。）である；
請求項１１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１４】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｂ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、又は
８）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−
であり；
Ｘ１が、ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、
１）−Ｓ（＝Ｏ）−、又は
２）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化８】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
５）ニトロ基、
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項１１に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−、
であり；
Ｘ２’が、硫黄原子であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
Ｒ１３’が水素原子である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
環Ａ’が、
【化９】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）前記グループＣより選ばれる基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項１５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１７】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯＯＨ、
７）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
８）アミノ基、
９）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
１２）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
１３）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−、
であり；
Ｘ１が、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、硫黄原子であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化１０】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
５）−ＣＯＯＨ、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）アミノ基、
８）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、又は
９）ニトロ基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項１５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｂ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、又は
８）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−
であり；
Ｘ１が、ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、硫黄原子であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化１１】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
５）ニトロ基、
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項１５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項１９】
Ｒ1、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）下記グループＤより選ばれる基であるか、或いは
３）Ｒ1とＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＤより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成するか、又は
４）Ｒ２とＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＤより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよく；
Ｙは、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−、
であり；
Ｘ２’が、酸素原子であり；かつ
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
［グループＤ］
１）ハロゲン原子、
２）−ＯＲ１３’’（式中、Ｒ１３’’は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
（ｃ）−ＣＯＲ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、
ａ）水素原子、
ｂ）水酸基、
ｃ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
ｄ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｅ）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｆ）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
ｇ）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、又は
ｈ）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）である。）である。）、
３）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
４）シクロアルキルアルコキシ基（当該シクロアルキルアルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
５）アラルキル基（当該アラルキル基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
６）アラルコキシ基（当該アラルコキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
７）−ＣＯＲ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義である。）、
８）−ＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５’’とＲ１６’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）を形成してもよい。）、
９）−ＣＯＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、前記と同義である。）、
１０）−ＮＲ１７’’ＣＯＲ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義であり、Ｒ１７’’は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
１１）−ＮＲ１７’’Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’’（式中、Ｒ１４’’及びＲ１７’’は、前記と同義である。）、
１２）−ＮＲ１７’’ＣＯＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’、Ｒ１６’’及びＲ１７’’は、前記と同義である。）、
１３）−ＳＲ１３’’（式中、Ｒ１３’’は、前記と同義である。）、
１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義である。）、
１５）−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ１４’’（式中、Ｒ１４’’は、前記と同義である。）、
１６）−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、前記と同義である。）、
１７）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基（当該炭素環基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１８）アリールオキシ基（当該アリールオキシ基は、下記（ａ）及び（ｂ）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（ａ）前記グループＢより選ばれる置換基、
（ｂ）前記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
１９）シアノ基、及び
２０）ニトロ基
【請求項２０】
環Ａ’が、
【化１２】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）前記グループＣより選ばれる基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが−ＯＲ１３’（Ｒ１３’は、請求項５と同義である。）である。）である；
請求項１９に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯＯＨ、
７）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
８）アミノ基、
９）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５’’とＲ１６’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
１２）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
１３）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−
であり；
Ｘ１が、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、酸素原子であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化１３】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）−ＣＯＯＨ及び−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルコキシ基、
５）−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基、
６）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
７）−ＣＯＯＨ、
８）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
９）アミノ基、
１０）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、又は
１１）ニトロ基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は−ＣＯＯＨ及び−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）及び−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１−６アルキル基より選ばれる基である。）である；
請求項１９に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５’’Ｒ１６’’（式中、Ｒ１５’’及びＲ１６’’は、同一若しくは異なって、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｂ）Ｒ１５’’とＲ１６’’が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、又は
８）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−
であり；
Ｘ１が、ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、酸素原子であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化１４】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
５）ニトロ基、
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項１９に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２３】
Ｙが、−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
Ｘ２’が、
１）酸素原子、又は
２）硫黄原子
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
Ｒ１３’が水素原子である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２４】
環Ａ’が、
【化１５】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）前記グループＣより選ばれる基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項２３に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２５】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯＯＨ、
７）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
８）アミノ基、
９）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
１２）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
１３）ニトロ基
であり；
Ｙが、−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
Ｘ１が、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、
１）酸素原子、又は
２）硫黄原子
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化１６】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
５）−ＣＯＯＨ、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）アミノ基、
８）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、又は
９）ニトロ基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項２３に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２６】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｂ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、又は
８）ニトロ基
であり；
Ｙが、−Ｓ（＝Ｏ）２−であり；
Ｘ１が、ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、
１）酸素原子、又は
２）硫黄原子
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、−ＣＨ２−ＣＨ２−であり；かつ
環Ａ’が、
【化１７】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
５）ニトロ基、
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基である。）である；
請求項２３に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２７】
Ｘ２’が、−ＣＨ２−であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、
−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−（式中、ｎは、１乃至３の整数であり、ｎ個のＲ１１及びＲ１２は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子であるか、或いは
（ｂ）同一の炭素原子に結合するＲ１１とＲ１２が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
（ｃ）ｎ個のＲ１１及びＲ１２のうち同一又は隣接する２つの炭素原子に結合する２つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；
Ｒ１３’が水素原子であり；かつ
環Ａ’が、少なくとも１つのハロゲン原子でさらに置換されている；
但し、Ｒ１１及びＲ１２がいずれも水素原子であり、かつｎが２のときは、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子である；
請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２８】
環Ａ’が、
【化１８】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）前記グループＣより選ばれる基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つがハロゲン原子である。）である；
請求項２７に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯＯＨ、
７）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
８）アミノ基、
９）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１０）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、
１１）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、
１２）炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、又は
１３）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、
２）−ＣＳ−、又は
３）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
Ｘ１が、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、−ＣＨ２−であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、
−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−（式中、ｎは、１乃至３の整数であり、ｎ個のＲ１１及びＲ１２は、それぞれ同一若しくは異なって
（ａ）水素原子であるか、或いは
（ｂ）同一の炭素原子に結合するＲ１１とＲ１２が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
（ｃ）ｎ個のＲ１１及びＲ１２のうち同一又は隣接する２つの炭素原子に結合する２つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；かつ
環Ａ’が、
【化１９】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
５）−ＣＯＯＨ、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）アミノ基、
８）−ＮＨＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１−６アルキル基、又は
９）ニトロ基
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つがハロゲン原子である。）である；
但し、Ｒ１１及びＲ１２がいずれも水素原子であり、かつｎが２のときは、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子である；
請求項２７に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項３０】
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３が、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）Ｃ１−６アルコキシ基、
５）ハロゲン原子及び水酸基より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
６）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基、
７）−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＲ１５Ｒ１６（式中、Ｒ１５及びＲ１６は、同一若しくは異なって、
（ａ）Ｃ１−６アルキル基であるか、又は
（ｂ）Ｒ１５とＲ１６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環を形成してもよい。）、又は
８）ニトロ基
であり；
Ｙが、
１）−ＣＯ−、又は
２）−ＣＳ−
であり；
Ｘ１が、ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、
（ｂ）水酸基、
（ｃ）Ｃ１−６アルキル基、若しくは
（ｄ）−ＣＯ−Ｃ１−６アルコキシ基であるか、又は
（ｅ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２’が、−ＣＨ２−であり；
−Ｘ３−Ｘ４−が、
−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−（式中、ｎは、１乃至３の整数であり、ｎ個のＲ１１及びＲ１２は、それぞれ同一若しくは異なって
（ａ）水素原子であるか、或いは
（ｂ）同一の炭素原子に結合するＲ１１とＲ１２が一緒になってオキソ基を形成するか、又は
（ｃ）ｎ個のＲ１１及びＲ１２のうち同一又は隣接する２つの炭素原子に結合する２つが、当該炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、前記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；かつ
環Ａ’が、
【化２０】


（式中、
Ｒ２３乃至Ｒ２７は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、
２）ハロゲン原子、
３）水酸基、
４）同一又は異なった１以上のハロゲン原子で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、又は
５）ニトロ基、
であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つが水酸基であり、かつＲ２３乃至Ｒ２７の少なくともいずれか１つがハロゲン原子である。）である；
但し、Ｒ１１及びＲ１２がいずれも水素原子であり、かつｎが２のときは、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３がいずれも水素原子である；
請求項２７に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項３１】
下記群より選ばれる請求項５に記載の化合物又はその医薬上許容される塩。
（１） （３−クロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（２） （３−ブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（３） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（４） （３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（５） （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ヒドロキシ−３，５−ジヨードフェニル）−メタノン、
（６） （３，５−ジフルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（７） （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−メタノン、
（８） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］チアジン−４−イル）−メタノン、
（９） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ４−ベンゾ［１，４］チアジン−４−イル）−メタノン、
（１０） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１λ６−ベンゾ［１，４］チアジン−４−イル）−メタノン、
（１１） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタンチオン、
（１２） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（１３） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（７−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（１４） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（５−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（１５） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（８−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（１６） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］オキサジン−１−イル）−メタノン、
（１７） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（１８） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（７−メトキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（１９） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（２０） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（７−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（２１） ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−スルホン酸ジエチルアミド、
（２２） ２，６−ジクロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−スルホニル）フェノール、
（２３） （６−ｔｅｒｔ−ブチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（２４） ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−オン、
（２５） ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−スルホン酸アミド、
（２６） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノリン−１−イル）−メタノン、
（２７） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−１−イル）−メタノン、
（２８） （４−アミノ−３，５−ジクロロフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（２９） （５−クロロ−６−ヒドロキシピリジン−３−イル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（３０） （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ヒドロキシ−３，５−ジニトロフェニル）−メタノン、
（３１） （３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（３２） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，８−ジイソプロピル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（３３） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−［６−（ピロリジン−１−スルホニル）−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−メタノン、
（３４） ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−スルホン酸エチルアミド、
（３５） ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−スルホン酸ジメチルアミド、
（３６） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（３７） ５−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−オン、
（３８） （３，５−ジクロロ−２−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（３９） （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ヒドロキシ−３−トリフルオロメチルフェニル）−メタノン、
（４０） （３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（４１） （４−クロロ−３−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（４２） （２，６−ジクロロピリジン−４−イル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（４３） （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ニトロフェニル）−メタノン、
（４４） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（４５） ２−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）安息香酸、
（４６） ４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）安息香酸メチル、
（４７） ４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）安息香酸、
（４８） ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）安息香酸メチル、
（４９） ３−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）安息香酸、
（５０） （３，５−ジクロロ−２，４−ジヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（５１） （６−クロロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（５２） （７−クロロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（５３） ［４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル］−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（５４） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
（５５） ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）―３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボン酸メチルエステル、
（５６） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−ヒドロキシメチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（５７） ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−６−カルボン酸、
（５８） ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−５−カルボン酸メチルエステル、
（５９） ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−カルボン酸メチルエステル、
（６０） ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−カルボン酸、
（６１） ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−８−カルボン酸メチルエステル、
（６２） ４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−８−カルボン酸、
（６３） （３，５−ジクロロフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（６４） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（フェノキサジン−１０−イル）−メタノン、
（６５） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−フェニル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（６６） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６，８−ジメチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（６７） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−ニトロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（６８） （６−アミノ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（６９） （３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−ニトロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（７０） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（７−ニトロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（７１） （７−アミノ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（７２） Ｎ−［４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル］−メタンスルホンアミド、
（７３） １−［４−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシベンゾイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル］−エタノン、
（７４） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
（７５） （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ヒドロキシ−３−ニトロフェニル）−メタノン、
（７６） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２−メチル−２，３−ジヒドロインドール−１−イル）−メタノン、
（７７） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロインドール−１−イル）−メタノン、
（７８） （５−アミノ−２，３−ジヒドロインドール−１−イル）−（３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（７９） （３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−フルオロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（８０） （３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（２，３−ジヒドロナフト［２，１−ｂ］［１，４］オキサジン−１−イル）−メタノン、
（８１） （３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（８２） （６−クロロ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（３，５−ジブロモ−４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（８３） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（４−メタンスルホニル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−キノキサリン−１−イル）−メタノン、
（８４） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−エタンスルホニル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（８５） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（６−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（８６） （３，５−ジクロロ−４−メトキシフェニル）−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（８７） 酢酸 ２，６−ジクロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）フェニルエステル、
（８８） （２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−（４−ヒドロキシフェニル）−メタノン、
（８９） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（５−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（９０） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（８−ヒドロキシ−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（９１） ［２，６−ジクロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）フェノキシ］酢酸エチルエステル、
（９２） ［２，６−ジクロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）フェノキシ］酢酸、
（９３） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（３−メチル−２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル）−メタノン、
（９４） Ｎ−［２，６−ジクロロ−４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボニル）フェニル］メタンスルホンアミド、及び
（９５） （３，５−ジクロロ−４−ヒドロキシフェニル）−（７，８−ジヒドロ−６Ｈ−５−オキサ−９−アザベンゾシクロヘプテン−９−イル）−メタノン。
【請求項３２】
請求項５乃至３１のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項３３】
請求項５乃至３１のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含むＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【請求項３４】
請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質を含む、血中尿酸値低下剤。
【請求項３５】
請求項４に記載された一般式［１］の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、血中尿酸値低下剤。
【請求項３６】
請求項５乃至３１のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む血中尿酸値低下剤。
【請求項３７】
請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項３８】
請求項４に記載された一般式［１］の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項３９】
請求項５乃至３１のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項４０】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項３７乃至３９のいずれかに記載の、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
【請求項４１】
医薬上有効量の、請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質を投与することを含む、尿酸が関与する病態の治療方法又は予防方法。
【請求項４２】
医薬上有効量の、請求項４に記載された一般式［１］の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、尿酸が関与する病態の治療方法又は予防方法。
【請求項４３】
医薬上有効量の、請求項５乃至３１のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、尿酸が関与する病態の治療方法又は予防方法。
【請求項４４】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項４１乃至４３のいずれかに記載の治療方法又は予防方法。
【請求項４５】
医薬上有効量の、請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質を投与することを含む、ＵＲＡＴ１活性阻害方法。
【請求項４６】
医薬上有効量の、請求項４に記載された一般式［１］の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、ＵＲＡＴ１活性阻害方法。
【請求項４７】
医薬上有効量の、請求項５乃至３１のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、ＵＲＡＴ１活性阻害方法。
【請求項４８】
医薬上有効量の、請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質を投与することを含む、血中尿酸値の低下方法。
【請求項４９】
医薬上有効量の、請求項４に記載された一般式［１］の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、血中尿酸値の低下方法。
【請求項５０】
医薬上有効量の、請求項５乃至３１のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を投与することを含む、血中尿酸値の低下方法。
【請求項５１】
尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質の使用。
【請求項５２】
尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項４に記載された一般式［１］の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項５３】
尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項５乃至３１のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項５４】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項５１乃至５３のいずれかに記載の使用。
【請求項５５】
ＵＲＡＴ１活性阻害剤を製造するための、請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質の使用。
【請求項５６】
ＵＲＡＴ１活性阻害剤を製造するための、請求項４に記載された一般式［１］の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項５７】
ＵＲＡＴ１活性阻害剤を製造するための、請求項５乃至３１のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項５８】
血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質の使用。
【請求項５９】
血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項４に記載された一般式［１］の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項６０】
血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項５乃至３１のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩の使用。
【請求項６１】
請求項１乃至３のいずれかに記載されたＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項６２】
請求項４に記載された一般式［１］の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項６３】
請求項５乃至３１のいずれかに記載の化合物又はその医薬上許容される塩を含む、尿酸が関与する病態の治療又は予防のための医薬組成物。
【請求項６４】
尿酸が関与する病態が、高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患又は虚血性心疾患である、請求項６１乃至６３のいずれかに記載の医薬組成物。
【請求項６５】
請求項６１乃至６４のいずれかに記載の医薬組成物、及び当該医薬組成物を高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患及び虚血性心疾患より選ばれる疾患の治療又は予防の用途に使用することができる、或いは使用すべきであることを記載した当該医薬組成物に関する記載物を含む、商業パッケージ。
【請求項６６】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、請求項３２記載の医薬組成物。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項６７】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、請求項１乃至４及び３３のいずれかに記載のＵＲＡＴ１活性阻害剤。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項６８】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、請求項３４乃至３６のいずれかに記載の血中尿酸値低下剤。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項６９】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、請求項３７乃至４０のいずれかに記載の尿酸が関与する病態の治療又は予防剤。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項７０】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤を投与することをさらに含む、請求項４１乃至４４のいずれかに記載の尿酸が関与する病態の治療方法又は予防方法。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項７１】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤を投与することをさらに含む、請求項４５乃至４７のいずれかに記載のＵＲＡＴ１活性阻害方法。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項７２】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤を投与することをさらに含む、請求項４８乃至５０のいずれかに記載の血中尿酸値の低下方法。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項７３】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、尿酸が関与する病態の治療又は予防剤を製造するための、請求項５１乃至５４のいずれかに記載の使用。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項７４】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、ＵＲＡＴ１活性阻害剤を製造するための、請求項５５乃至５７のいずれかに記載の使用。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項７５】
下記グループ（１）乃至（１１）より選ばれる１乃至３剤と併用するための、血中尿酸値低下剤を製造するための、請求項５８乃至６０のいずれかに記載の使用。
（１）高尿酸血症の治療剤及び／又は予防剤
（２）痛風関節炎の治療剤及び／又は予防剤
（３）痛風腎の治療剤及び／又は予防剤
（４）尿路結石の治療剤及び／又は予防剤
（５）高血圧又は高血圧合併症の治療剤及び／又は予防剤
（６）高脂血症又は高脂血症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（７）糖尿病又は糖尿病合併症の治療剤及び／又は予防剤
（８）肥満症又は肥満症合併症の治療剤及び／又は予防剤
（９）尿酸排泄低下型二次性高尿酸血症を引き起こす原疾患の治療剤及び／又は予防剤
（１０）高尿酸血症が引き起こす腎不全，心血管障害，脳血管障害の治療及び／又は予防剤
（１１）核酸代謝拮抗剤
【請求項７６】
血中尿酸値が上昇する薬剤と併用して血中尿酸値の上昇を抑制するための、請求項３２記載の医薬組成物。
【請求項７７】
血中尿酸値が上昇する薬剤と併用して血中尿酸値の上昇を抑制するための、請求項１乃至４及び３３のいずれかに記載のＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【請求項７８】
血中尿酸値が上昇する薬剤を投与することをさらに含む、請求項４５乃至４７のいずれかに記載のＵＲＡＴ１活性阻害方法。
【請求項７９】
血中尿酸値が上昇する薬剤と併用して血中尿酸値の上昇を抑制するための、ＵＲＡＴ１活性阻害剤を製造するための、請求項５５乃至５７のいずれかに記載の使用。
【請求項８０】
血中尿酸値が上昇する薬剤と請求項１乃至４及び３３のいずれかに記載のＵＲＡＴ１活性阻害剤を併用投与することを含む、血中尿酸値の上昇を抑制する方法。
【発明の詳細な説明】【技術分野】
【０００１】
本発明は、窒素含有縮合環化合物及びその用途に関する。
【背景技術】
【０００２】
尿酸（ｕｒｉｃ ａｃｉｄ）は分子量１６８、解離定数（ｐＫａ値）５．７５の物質であり、体液中においては、ｐＨに依存して尿酸あるいはその共役塩基である尿酸塩（ｕｒａｔｅ）として存在する。ヒトでは、肝臓の尿酸酸化酵素（ウリカーゼ）を変異により機能が欠失しているため、尿酸はプリン体の最終代謝産物となる。すなわち、食事性及び内因性に産生されたプリン体は、アデノシンからイノシン、ヒポキサンチンを経てキサンチンとなり、又はグアノシンからグアニンを経てキサンチンとなり、このキサンチンがキサンチンオキシダーゼ又はキサンチンデヒドロゲナーゼによる酸化を受けて尿酸となる。尿酸は主として腎臓から排泄される。
【０００３】
高尿酸血症が高度になり、そして尿酸の血中レベルが溶解度の上限を超えると、尿酸ナトリウムの結晶が軟骨組織や関節で形成され、痛風結節（ｔｏｐｈｉ）とよばれる沈殿物をつくる。この痛風結節は、急性痛風性関節炎を引き起こし、これが進行すると慢性痛風性関節炎となる。このほか、高尿酸血症による尿酸ナトリウムの結晶沈着による合併症として腎障害（痛風腎）や尿路結石を伴うことも明らかであり、また、高尿酸血症そのものが腎機能障害を惹起することも知られている（非特許文献１参照）。
【０００４】
高尿酸血症患者には高脂血症、糖尿病、高血圧、肥満などの合併症が多い。これらの合併症はそれぞれ単独でも冠動脈疾患や死亡率の危険因子であるが、高尿酸血症患者は血中尿酸値が正常の患者群と比較して、冠動脈疾患の合併率が有意に高いこと及び生存期間が短いことは以前より知られていた。Ｆａｎｇらは、１９７１年から１９９２年の２２年間に、血中尿酸値を測定することができた２５から７４歳の５９２６例について、冠動脈疾患による死亡率を大規模に調査し、血中尿酸値の上昇は単独で虚血性心疾患のリスクとなることを明らかにした（非特許文献２参照）。また、合併症の治療とともに、血中尿酸値そのものを低下させる治療が冠動脈疾患の発症予防と死亡率低下に有用であり、無症候性高尿酸血症においても血中尿酸値を低下させる治療が積極的に行われるべきであることも報告されている（非特許文献３参照）。最近では高血圧に合併する高尿酸血症が心血管疾患の独立した危険因子であることが確定的となっている（非特許文献４参照）。また、非特許文献５によれば、１）痛風、高尿酸血症には尿酸ナトリウムの結晶沈着による合併症である腎障害（痛風腎ともいう）、尿路結石が高頻度に合併すること、２）脳・心血管事故再発予防の面からも血中尿酸値のコントロールが重要であること、３）高尿酸血症・痛風患者では高脂血症の合併が多いこと、４）高尿酸血症の成因又は増悪因子として肥満は無視できないこと、５）尿酸排泄低下型高尿酸血症に対しては、原則として尿酸排泄促進剤を用いること、６）高血圧に伴う高尿酸血症は心血管事故の独立した危険因子である可能性が高いこと、等が記載されていることからも、血中尿酸値を低下させることが上記に挙げた疾患の治療又は予防に有効であるだけでなく、血中尿酸値を低下させる薬剤をこれら上記疾患の治療剤又は予防剤と併用することもこれら上記疾患の治療又は予防に有効であると言える。
【０００５】
尿酸は主として腎臓から排泄されるが、血中の尿酸は腎糸球体からいったんほぼ完全に濾過され、その後、近位尿細管で大半の尿酸を再吸収しているため、尿中にはわずかな尿酸しか排泄されない。この近位尿細管における尿酸の再吸収は、トランスポーターを介する輸送であることが、腎皮質より調製した膜小胞（ｖｅｓｉｃｌｅ）を用いた実験によって明らかにされ（非特許文献６参照）、その基質選択性、その阻害剤等も明らかにされてきた（非特許文献７、８参照）。
【０００６】
近年、ヒト腎臓尿酸トランスポーターをコードする遺伝子（ＳＬＣ２２Ａ１２）が同定された（非特許文献９参照）。本遺伝子によりコードされるトランスポーター（ｕｒａｔｅ ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒ １， ＵＲＡＴ１）は有機アニオントランスポーター（ＯＡＴ）ファミリーに属する１２回膜貫通型の分子で、そのｃＤＮＡ全長をプローブとして用いたノーザンブロット法においては、成人及び胎児腎臓に特異的に発現していることが明らかとなった。また、そのＣ末端ペプチドに対する特異的ポリクローナル抗体を用いて行われたヒト腎組織切片における免疫染色では、その局在は皮質の近位尿細管管腔側であることが確認された。Ｘｅｎｏｐｕｓ ｌａｅｖｉｓ卵母細胞発現系を用いた実験により、ＵＲＡＴ１を介する尿酸の取り込みは時間依存的に増加し、また、その尿酸取り込みは高い尿酸濃度で飽和を示す担体輸送の特徴を示した。さらに、その取り込みは乳酸、ピラジンカルボン酸、ニコチン酸等の有機アニオンとの交換によって行われること、及びその取り込みはプロベネシド（ｐｒｏｂｅｎｅｃｉｄ）、ベンズブロマロン（ｂｅｎｚｂｒｏｍａｒｏｎｅ）等の尿酸排泄促進薬により阻害されること等も明らかとなり、ＵＲＡＴ１が上記膜小胞（ｖｅｓｉｃｌｅ）を用いた実験によって明らかにされてきたトランスポーターであることが示された（非特許文献１０参照）。すなわち、ＵＲＡＴ１は腎臓において尿酸再吸収を担う中心的輸送体であることが明らかとなった。
【０００７】
さらに、特発性腎性低尿酸血症患者の遺伝子解析により、ＵＲＡＴ１の遺伝子変異が同定され、これらの変異体ＵＲＡＴ１をＸｅｎｏｐｕｓ ｌａｅｖｉｓ卵母細胞に発現させると尿酸輸送活性が失われていることが判明した。この事実からも、ＵＲＡＴ１が血中尿酸値の調節に関与していることが明らかとなっている（上記の非特許文献９参照）。
【０００８】
また、ＵＲＡＴ１と疾患の関係についても、ＵＲＡＴ１の尿酸輸送活性を阻害するプロベネシド（ｐｒｏｂｅｎｅｃｉｄ）又はベンズブロマロン（ｂｅｎｚｂｒｏｍａｒｏｎｅ）が、高尿酸血症の治療薬であること、及び高い血中尿酸値が関与する病態、例えば、高尿酸血症、痛風結節、痛風関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害の治療薬又は予防薬として有用であることが既に多く報告されている（非特許文献１１参照）。
また、例えば、核酸代謝拮抗剤、降圧利尿剤、抗結核薬、消炎鎮痛薬、高脂血症薬、喘息治療薬、免疫抑制薬等の薬剤には血中尿酸値が上昇する薬剤があり、上記血中尿酸値上昇に起因する病態への進行又は悪化が問題となっている。
【０００９】
してみれば、ＵＲＡＴ１活性阻害作用を有する物質は、尿酸が関与する病態、例えば、高い血中尿酸値が関与する病態、具体的には、高尿酸血症、痛風結節、痛風関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害等の治療薬又は予防薬、更には、血中尿酸値を低下させることにより、高脂血症、糖尿病、肥満又は心血管疾患、例えば高血圧、冠動脈疾患、血管内皮障害若しくは虚血性心疾患等の治療薬又は予防薬としても有用であるといえよう。さらに他のこれら治療薬又は予防薬とＵＲＡＴ１活性阻害作用を有する物質とを併用することは、より効果的にこれら疾患の治療又は予防に有用であるといえよう。
【００１０】
また、ＵＲＡＴ１活性阻害作用を有する物質は、例えば、核酸代謝拮抗剤、降圧利尿剤、抗結核薬、消炎鎮痛薬、高脂血症薬、喘息治療薬、免疫抑制薬等の血中尿酸値を上昇させる薬剤と併用することにより、血中尿酸値の上昇を防止することができるという点で有用であるといえよう。
【００１１】
ところで、本発明と構造を類似する化合物としては以下の化合物が知られている。例えば、特公平７−７６２１４号公報には、バソプレシン拮抗作用を示す化合物として、下記一般式で表される化合物が記載されている（特許文献１参照）。
【００１２】
【化１】


【００１３】
（式中、Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ基又は低級アルコキシ基を示す。Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、フェニル低級アルコキシ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルキル基を有することのあるアミノ基、カルバモイル置換低級アルコキシ基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ基置換低級アルコキシ基、又はフェニル環上に置換基としてハロゲン原子を有することのあるベンゾイルオキシ基を示す。Ｒ３は、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＯＮＲ１１Ｒ１２を示す。Ｗは、基−（ＣＨ２）ｐ−（ｐは３〜５の整数）又は基−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ２）ｑ−（ｑは１又は２）を示す。）
【００１４】
しかし、これら化合物は本発明の化合物とはその構造が異なるものであり、また本発明化合物を示唆するような記載も見当たらない。
【００１５】
次に、既知の尿酸排泄促進薬及び本発明化合物に比較的近似すると思われる化合物について述べる。例えば、ＵＳＰ２６５５５９号明細書には、尿酸排泄促進作用を示す化合物として、下記化合物、すなわちベンズブロマロンが開示されている（特許文献２参照）。
【００１６】
【化２】


【００１７】
しかし、この化合物は本発明の化合物とはその構造が異なるものであり、また本発明化合物を示唆するような記載も見当たらない。また、当該化合物には、薬物代謝酵素であるチトクロームＰ４５０（ＣＹＰ）の分子種であるＣＹＰ２Ｃ８、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１９及びＣＹＰ３Ａ４に対して強い阻害作用があり、薬物動態学的な薬物相互作用を引き起こす可能性が示唆されている。（非特許文献１２参照）。
【００１８】
【特許文献１】特公平７−７６２１４号公報
【特許文献２】ＵＳＰ２６５５５９号明細書
【非特許文献１】Ｊｏｈｎｓｏｎ ＲＪ， Ｋｉｖｉｌｉｇｈｎ ＳＤ， Ｋｉｍ ＹＧ ｅｔ ａｌ． Ｒｅａｐｐｒａｉｓａｌ ｏｆ ｔｈｅ ｐａｔｈｏｇｅｎｅｓｉｓ ａｎｄ ｃｏｎｃｅｑｕｅｎｃｅｓ ｏｆ ｈｙｐｅｒｕｒｉｃｅｍｉａ ｉｎ ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ， ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ ｄｉｓｅａｓｅ， ａｎｄ ｒｅｎａｌ ｄｉｓｅａｓｅ． Ａｍ． Ｊ． Ｋｉｄｎｅｙ Ｄｉｓ． ３３，２２５−２３４（１９９９）
【非特許文献２】Ｆａｎｇ Ｊ．， Ａｌｄｅｒｍａｎ ＭＨ． ＪＡＭＡ ２８３（１８）２４０４−２４１０（２０００）
【非特許文献３】中村徹 高尿酸血症と痛風 ９（１） ６１−６５（２００１）
【非特許文献４】久留一郎、日経メディカル、２００４年１月号、１００−１０１
【非特許文献５】高尿酸血症・痛風の治療ガイドライン（第１版）、痛風と核酸代謝、第２６巻、補冊１、２００２年 日本痛風・核酸代謝学会
【非特許文献６】Ｓｉｃａ ＤＡ ａｎｄ Ｓｃｈｏｏｌｗｅｒｔｈ ＡＣ． Ｔｈｅ Ｋｉｄｎｅｙ， ６ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ， ｐｐ． ６８０−７００， Ｓａｕｎｄｅｒｓ， Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ （２０００）
【非特許文献７】Ｒｏｃｈ−Ｒａｍｅｌ Ｆ．， Ｗｅｒｎｅｒ Ｄ．， ａｎｄ Ｇｕｉｓａｎ Ｂ． Ａｍ． Ｊ． Ｐｈｙｓｉｏｌ． ２６６， Ｆ７９７−Ｆ８０５ （１９９４）
【非特許文献８】Ｒｏｃｈ−Ｒａｍｅｌ Ｆ．， Ｇｕｉｓａｎ Ｂ．， ａｎｄ Ｄｉｅｚｉ Ｊ． Ｊ． Ｐｈａｒｍａｃｏｌ． Ｅｘｐ． Ｔｈｅｒ． ２８０， ８３９−８４５（１９９７）
【非特許文献９】Ｅｎｏｍｏｔｏ Ａ． ｅｔ ａｌ．， Ｎａｔｕｒｅ ４１７， ４４７−４５２ （２００２）
【非特許文献１０】安西 尚彦等 生化学 ７６（２） １０１−１１０ （２００４）
【非特許文献１１】山中寿 診断と治療９２巻、１号、１２５−１２８（２００４）
【非特許文献１２】国嶋千代子他 埼玉医科大学雑誌Ｊ．Ｓａｉｔａｍａ Ｍｅｄ Ｓｃｈｏｏｌ 第３０巻 第４号 ｐ１８７−１９４（２００４）
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【００１９】
現在、高尿酸血症の治療剤又は予防剤として、ＵＲＡＴ１活性阻害作用を有する尿酸排泄促進剤であるベンズブロマロンが用いられている。しかし、ベンズブロマロンのＵＲＡＴ１活性阻害作用は十分なものではない。また、ＣＹＰ阻害作用があり、薬物動態学的な薬物相互作用を引き起こす可能性が示唆されている。従って、よりＵＲＡＴ１活性阻害作用が強く、かつＣＹＰ阻害作用がない若しくは非常に弱い高尿酸血症の治療剤又は予防剤の開発が強く望まれていた。本発明は、従来のＵＲＡＴ１活性阻害剤に比較してより活性が強く、かつＣＹＰ阻害作用がない若しくは非常に弱い新たな高尿酸血症の治療剤又は予防剤、即ちＵＲＡＴ１活性阻害剤等を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【００２０】
本発明者らは、従来の高尿酸血症の治療又は予防薬に代わる新たな高尿酸血症の治療又は予防薬を開発すべく鋭意研究を重ねた結果、優れたＵＲＡＴ１活性阻害作用を有する窒素含有縮合環化合物を見出し、本発明を完成させた。
【００２１】
すなわち、本発明は、以下の通りである。
＜１＞
ＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質を含むＵＲＡＴ１活性阻害剤。
＜２＞
ＣＹＰがＣＹＰ２Ｃ９である、上記＜１＞記載のＵＲＡＴ１活性阻害剤。
＜３＞
ＵＲＡＴ１活性を阻害しかつＣＹＰを実質的に阻害しない物質のＣＹＰ２Ｃ９に対する５０％阻害濃度が１μＭ以上である、上記＜１＞又は＜２＞に記載のＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【００２２】
＜４＞
下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を含むＵＲＡＴ１活性阻害剤。
【００２３】
【化３】


【００２４】
［式中、
Ｒ1、Ｒ２及びＲ３は、それぞれ同一又は異なって、
１）水素原子、又は
２）下記グループＡより選ばれる基であるか、或いは
３）Ｒ1とＲ２が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成するか、又は
４）Ｒ２とＲ３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよく；
Ｙは、
１）−ＣＯ−、
２）−ＣＳ−、又は
３）−Ｓ（＝Ｏ）２−
であり；
Ｘ１は、
１）窒素原子、或いは
２）ＣＲ４（式中、Ｒ４は、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＡより選ばれる基であるか、又は
（ｃ）Ｒ３とＲ４が、それらが結合する炭素原子と一緒になって炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環（当該炭素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）
であり；
Ｘ２は、
１）酸素原子、
２）−Ｎ（Ｒ５）−（式中、Ｒ５は、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基である。）、
３）−Ｎ（ＣＯＲ６）−（式中、Ｒ６は、
（ａ）水酸基、
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基、
（ｃ）Ｃ１−６アルコキシ基（当該Ｃ１−６アルコキシ基は、下記（i）及び（ii）より選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。
（i）下記グループＢより選ばれる置換基、
（ii）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基。）、
（ｄ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい炭素数３乃至１４の飽和若しくは不飽和の炭素環基、
（ｅ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいシクロアルキルアルコキシ基、
（ｆ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルキル基、又は
（ｇ）下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいアラルコキシ基である。）、
４）−Ｎ（Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ６）−（式中、Ｒ６は、前記と同義である。）、
５）−Ｎ（ＣＯＮＲ７Ｒ８）−（式中、Ｒ７及びＲ８は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ７とＲ８が、それらが結合する窒素原子と一緒になって単環からなる窒素含有飽和複素環（当該複素環は、下記グループＡより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよい。）を形成してもよい。）、
６）硫黄原子、
７）−Ｓ（＝Ｏ）−、
８）−Ｓ（＝Ｏ）２−、或いは
９）−ＣＲ９Ｒ１０−（式中、Ｒ９及びＲ１０は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、若しくは
（ｂ）下記グループＢより選ばれる同一又は異なった１以上の置換基で置換されてもよいＣ１−６アルキル基であるか、又は
（ｃ）Ｒ９とＲ１０が一緒になってオキソ基を形成してもよい。）
であり；
−Ｘ３−Ｘ４−は、
−（ＣＲ１１Ｒ１２）ｎ−（式中、ｎは、１乃至３の整数であり、ｎ個のＲ１１及びＲ１２は、それぞれ同一若しくは異なって、
（ａ）水素原子、又は
（ｂ）下記グループ