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【発明の名称】 液体口腔用組成物
【発明者】 【氏名】向笠　和夫
【住所又は居所】東京都墨田区本所１丁目３番７号　ライオン株式会社内

【氏名】赤羽　康宏
【住所又は居所】東京都墨田区本所１丁目３番７号　ライオン株式会社内

【氏名】菅野　秀明
【住所又は居所】東京都墨田区本所１丁目３番７号　ライオン株式会社内
【要約】 【課題】

【解決手段】カチオン性殺菌剤、カプサイシン、非イオン界面活性剤及びアミノ酸を含有してなり、カチオン性殺菌剤が使用時に０．０２〜０．１質量％、カプサイシンが使用時に０．１〜４ｐｐｍとなる割合で配合されていることを特徴とする液体口腔用組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
カチオン性殺菌剤、カプサイシン、非イオン界面活性剤及びアミノ酸を含有してなり、カチオン性殺菌剤が使用時に０．０２〜０．１質量％、カプサイシンが使用時に０．１〜４ｐｐｍとなる割合で配合されていることを特徴とする液体口腔用組成物。
【発明の詳細な説明】【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、カチオン性殺菌剤を失活させることなく、清涼感が高く、苦味の少ない優れた嗜好性の液体口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
液体口腔用組成物には、嗜好性向上のために香料が配合され、加えて香料の可溶化のため非イオン界面活性剤が必須成分として配合されている。
【０００３】
一方、歯垢形成抑制に有効な塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム等のカチオン性殺菌剤も有効成分として口腔用組成物に配合されるが、この口腔用組成物に非イオン界面活性剤を同時に配合すると、殺菌力が低下する欠点が従来から知られていた（例えば特許文献１参照）。そこで、一般的には、非イオン界面活性剤の配合量を極力少なくする方法がとられるが、その場合、可溶化できる香料の量、中でもメントール量が限定され、清涼感、爽快感が不十分なものとなっていた。
【０００４】
また、従来、トウガラシあるいはカプサイシンを口腔用組成物に配合することが特許文献２〜７等に提案され、特許文献８には、カプサイシンを特定量で配合することにより、カチオン性殺菌剤が失活することがなく、かつ、清涼感、爽快感の高い液体口腔用組成物が得られることが提案されている。
【０００５】
しかしながら、カチオン性殺菌剤が配合された組成物中にカプサイシンを併用すると清涼感は向上するものの、同時に各々の成分のもつ苦味が増幅されて、この苦味により嗜好性に劣るものとなってしまうという欠点があり、より嗜好性の高い組成の開発が望まれる。
【０００６】
【特許文献１】
特開昭５９−１０１４１７号公報
【特許文献２】
特開平１１−２２８３７０号公報
【特許文献３】
特開平３−２５１５２２号公報
【特許文献４】
特開平１０−３６２７７号公報
【特許文献５】
特開平１０−５３５１２号公報
【特許文献６】
特開２０００−２６２６０号公報
【特許文献７】
特開２０００−２９０１５１号公報
【特許文献８】
特開２００１−３２２９２１号公報
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は上記事情に鑑みなされたもので、カチオン性殺菌剤の殺菌作用が損なわれることなく、清涼感が高く、かつ苦味が少なく嗜好性に優れた液体口腔用組成物を提供することを目的とする。
【０００８】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】
本発明者は、上記目的を達成するために鋭意検討を重ねた結果、カチオン性殺菌剤、カプサイシン、非イオン界面活性剤を含有する液体口腔用組成物に、アミノ酸を配合し、カチオン性殺菌剤、カプサイシンを特定量で配合することにより、カチオン性殺菌剤が失活することがなく、十分な殺菌効果が得られると共に、清涼感に優れ、しかも、カチオン性殺菌剤及びカプサイシンによる苦味が緩和され、嗜好性の高い口腔用組成物が得られることを知見し、本発明をなすに至った。
【０００９】
従って、本発明は、カチオン性殺菌剤、カプサイシン、非イオン界面活性剤及びアミノ酸を含有してなり、カチオン性殺菌剤が使用時に０．０２〜０．１％（質量％、以下同様）、カプサイシンが使用時に０．１〜４ｐｐｍとなる割合で配合されていることを特徴とする液体口腔用組成物を提供する。
【００１０】
以下、本発明につき更に詳述すると、本発明の液体口腔用組成物は、液体歯磨剤、洗口剤、マウスウォッシュ等の液体口腔用組成物として調製されるもので、カチオン性殺菌剤、カプサイシン、非イオン性界面活性剤及びアミノ酸を含有する。
【００１１】
ここで、カチオン性殺菌剤としては、例えばアルキルピリジニウム塩、モノ長鎖アルキルトリ短鎖アルキルアンモニウム塩、モノ長鎖アルキルジ短鎖アルキルベンジルアンモニウム塩、アルキルフェニルエトキシエチルジ短鎖アルキルベンジルアンモニウム塩などが挙げられる。アルキルピリジニウム塩としては、ラウリルピリジニウム塩、ミリスチルピリジニウム塩、セチルピリジニウム塩などが挙げられ、モノ長鎖アルキルトリ短鎖アルキルアンモニウム塩としては、ラウリルトリメチルアンモニウム塩、ミリスチルトリメチルアンモニウム塩、セチルトリメチルアンモニウム塩、ステアリルトリメチルアンモニウム塩などが挙げられる。モノ長鎖アルキルジ短鎖アルキルベンジルアンモニウム塩としては、ラウリルジメチルベンジルアンモニウム塩、ミリスチルジメチルベンジルアンモニウム塩（ベンザルコニウム塩）、セチルジメチルベンジルアンモニウム塩、ステアリルジメチルベンジルアンモニウム塩などが挙げられ、アルキルフェニルエトキシエチルジ短鎖アルキルベンジルアンモニウム塩としては、ベンゼトニウム塩が挙げられる。これらの塩の形態としては、塩化物、臭化物、ヨウ化物が挙げられる。なお、これらカチオン性抗菌剤は１種類の単独使用又は２種類以上の混合物として用いることができる。
【００１２】
カチオン性殺菌剤の配合量は、使用時濃度が０．０２〜０．１％となる量であり、０．０２％未満では充分な殺菌効果は得られず、０．１％を超えて配合するとカチオン性殺菌剤が有する苦みで嗜好性が悪くなる。
【００１３】
カプサイシンはトウガラシの果皮中に含まれる辛み成分であり、口腔用組成物への配合に関する知見としては、例えば、口臭予防を目的とした特許文献３、苦み調整剤として含有することを特徴とした特許文献２、誤飲防止のための刺激付与を目的とした特許文献６などが挙げられるが、いずれの知見も記載されている配合量が１０ｐｐｍ以上と多いため、舌に刺激があり、本発明の課題解決をなし得るものではない。本発明において、カプサイシンの配合量としては、使用時濃度が０．１〜４ｐｐｍとなる量であり、０．１ｐｐｍ未満では充分な清涼感・爽快感が得られず、４ｐｐｍを超えると舌に刺激があり嗜好性が悪くなる。
【００１４】
また、非イオン性界面活性剤は、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー、ポリオキシエチレンアルキルエーテルの１種又は２種以上の混合物が好ましい。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油としては、ポリオキシエチレンの付加モル数４０〜８０のものが良好であり、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマーとしては、総分子中のエチレンオキシドが６０％以上のものが良好で、例えば旭電化工業（株）のプルロニックＦ１２７、プルロニックＦ１０８、プルロニックＦ８８、プルロニックＦ６８等が挙げられる。ポリオキシエチレンアルキルエーテルとしては、ポリオキシエチレン付加モル数が１０〜６０であるポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンミリスチルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル等が良好であり、これらの１種または２種以上の混合でもよい。
【００１５】
また、非イオン性界面活性剤としては、ショ糖脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、アルキルグリコシド類、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、アルキルジメチルアミンオキシドなどを使用することもできる。
【００１６】
非イオン性界面活性剤の配合量は、使用時濃度が０．０２〜０．５％、特に０．１〜０．３％が好適であり、０．０２％未満では香料を可溶化できない場合があり、０．５％を超えるとカチオン性殺菌剤が完全に失活してしまう場合がある。
【００１７】
アミノ酸としては、グリシン、ＤＬ−アラニン、Ｌ−アラニン、Ｌ−アスパラギン酸ナトリウム、ＤＬ−セリン、Ｌ−セリン、Ｌ−イソロイシン、Ｌ−ロイシン、Ｌ−グルタミン酸ナトリウム等の１種又は２種以上の混合物が好ましい。
【００１８】
アミノ酸の配合量としては、使用時濃度が０．００５〜０．５％、好ましくは０．１〜０．３％が好適であり、０．００５％未満では充分な苦味緩和効果が得られない場合があり、０．５％を超えて配合してもその効果が飽和し、それ以上の改善効果が得られない場合がある。
【００１９】
なお、本発明において、使用時濃度は、液体口腔用組成物製品を上記使用時濃度に一致するように上記各成分を配合、含有させて調製したもののほか、使用時に希釈するように上記使用時濃度より高濃度に調製し、希釈倍率の指示通りに希釈した場合、上記使用時濃度になる製品をも含ませる意味を有する。
【００２０】
本発明の液体口腔用組成物は、上記成分以外にその剤型に応じて適宜な任意成分を配合することができる。具体的には、粘稠剤としてソルビット、グリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチット等（通常使用時濃度１〜５０％）を配合することができる。
【００２１】
また、非イオン界面活性剤に加え、ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、α−スルホ脂肪酸アルキルエステル・ナトリウム、アルキルリン酸エステル塩などのアニオン性界面活性剤、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタインなどの酢酸ベタイン型両性界面活性剤、Ｎ−脂肪酸アシル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩などのイミダゾリン型両性界面活性剤、Ｎ−脂肪酸アシル−Ｌ−アルギネート塩等のアミノ酸型界面活性剤を本発明の効果を妨げない範囲で添加することができる。
【００２２】
緩衝剤として、フタル酸、リン酸、クエン酸、コハク酸、酢酸、フマル酸、リンゴ酸及び炭酸並びにそれらのカリウム塩、ナトリウム塩及びアンモニウム塩、リボ核酸及びその塩類、更に水酸化ナトリウム、ホウ砂、塩酸炭酸水素塩などの１種又は２種以上を用いることができ、通常ｐＨ５〜９に調整される。
【００２３】
更に、任意の成分として、例えばサッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニンメチルエステル、ショ糖、果糖、サクラミン酸ナトリウム等の甘味料、スペアミント油、ウインターグリーン油、サッサフラス油、チョウジ油、ユーカリ油、セージ油、カシア油、ウイキョウ油、タイム油、レモン油、オレンジ油、バニラアブソリュート、カルボン、アネトール、シネオール、シンナミックアルデヒド、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、ウンデカラクトン、ヘキサナール、アリルシクロヘキサンプロピオネート、ヘキセノール、パラメンタン−１，３−ジオール、メンチルラクテート、Ｎ−エチル−ｐ−メンタン−３−カルボキサミド、ワニリン、エチルワニリン、エチルマルトール、エチルシクロペンテノロン等の香料、トリクロサン等の非カチオン性殺菌剤、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カラギーナン、アルギン酸塩、カチオン化セルロース、ヒドロキシエチルセルロースジメチルジアリルアンモニウムクロリドなどの水溶性高分子化合物、トラネキサム酸、イプシロン−アミノカプロン酸などの抗炎症剤、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素、リテックエンザイム等の酵素、クロロヘキシジン塩類、ヒドロコレステロール、グリチルレチン塩類、グリチルレチン酸、クロロフィル、カロペプタイド、ビタミン類、アズレン、塩化リゾチーム、歯石防止剤、歯垢防止剤、硝酸カリウム、乳酸アルミニウム、例えば青色１号、緑３号、黄色４号などの安全性の高い水溶性色素等を添加することができる。なお、これらの任意成分の添加量は、本発明の効果を妨げない範囲で通常量とすることができる。
【００２４】
【発明の効果】
本発明の液体口腔用組成物は、カチオン性殺菌剤を失活させることなく殺菌力が高く、清涼感に優れ、しかも、苦味が少なく優れた嗜好性を有する。
【００２５】
【実施例】
以下、実施例と比較例を示して本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。ここで、下記配合％はいずれも質量％である。なお、下記例で香料Ａの組成は下記の通りである。
【００２６】


【００２７】
［実施例１〜６、比較例１〜４］
下記表１，２に示す組成の液体口腔用組成物を常法により調製し、下記方法で各評価を行った。結果を表１，２に示す。
【００２８】
［殺菌力の評価］
唾液被覆ヒドロキシアパタイト粉体を表１，２に示すサンプル（液体口腔用組成物）で処理し、ヒドロキシアパタイト表面に滞留したカチオン性殺菌剤の殺菌活性をアクチノマイシス・ネスランディーＴ１４Ｖ菌に対する増殖抑制効果として下記方法で評価した。
（１）歯のモデルとしてヒドロキシアパタイト粉体（旭光学工業社製）を用い、人の濾過唾液で３７℃、１時間浸漬した。
（２）唾液除去後、表１，２に示すサンプルを加え、３０秒間振盪後、粉体を回収し、蒸留水で３回洗浄した。表１，２中の配合量の数値は、カプサイシンはｐｐｍを示し、その他の全ての成分は％である。
（３）ヒドロキシアパタイト粉体１０ｍｇを採取し、液体培地（ブレインハートインフュージョン）２００μｌを添加した。
（４）上記分散液から１００μｌを分取し、これに液体培地１００μｌを添加し、２倍希釈液とした。この希釈工程を８回繰り返し、２の８乗（５１２倍）までの希釈分散液を作成した。
（５）各分散液に液体培地で前培養したアクチノマイシス・ネスランディーＴ１４Ｖ菌を１０μｌづつ添加し、２４時間嫌気培養した後、細菌増殖の有無を目視で確認し、何倍希釈まで抗菌力を示すかを求め、高い希釈倍率でも抗菌力が得られるサンプルを良好とした。
【００２９】
［嗜好性の評価］
表１，２に示した液体口腔用組成物について、被検者１０名で使用感について官能評価を行った。
（１）サンプル１０ｍｌを口に含み、３０秒間ゆすいだ。
（２）使用感を苦味と清涼感について下記の３段階で評価し、１０名の平均点を算出した。


【００３０】
［総合評価］
◎：殺菌力、清涼感、苦味のなさ共に非常に優れた液体口腔用組成物。
○：殺菌力、清涼感、苦味のなさ共に良好な液体口腔用組成物。
△：殺菌力又は清涼感、苦味のなさの何れかが不十分な液体口腔用組成物。
×：殺菌力、清涼感、苦味のなさ共に不十分な液体口腔用組成物。
【００３１】
【表１】


【００３２】
【表２】


【００３３】


【００３４】


【００３５】


【００３６】


【００３７】


【００３８】


【００３９】
【出願人】 【識別番号】０００００６７６９
【氏名又は名称】ライオン株式会社
【住所又は居所】東京都墨田区本所１丁目３番７号
【出願日】 平成１４年９月２４日（２００２．９．２４）
【代理人】 【識別番号】１０００７９３０４
【弁理士】
【氏名又は名称】小島　隆司

【識別番号】１００１１４５１３
【弁理士】
【氏名又は名称】重松　沙織

【識別番号】１００１２０７２１
【弁理士】
【氏名又は名称】小林　克成
【公開番号】 特開２００４−１１５３８２（Ｐ２００４−１１５３８２Ａ）
【公開日】 平成１６年４月１５日（２００４．４．１５）
【出願番号】 特願２００２−２７７２９１（Ｐ２００２−２７７２９１）