トップ :: A 生活必需品 :: A61 医学または獣医学;衛生学




【発明の名称】 疲労回復医薬組成物
【発明者】 【氏名】岡田 実

【氏名】菅田 晴夫

【氏名】楳原 典光

【氏名】金子 哲男

【氏名】坂井 裕貴
【要約】 【課題】より疲労回復効果が優れ、安全性が高く、長期間にわたり服用できる疲労回復医薬組成物を提供すること。

【解決手段】ヘプロニカートとビタミンＢ類とを有効成分として含有することを特徴とする疲労回復医薬組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】 ヘプロニカートとビタミンＢ類とを有効成分として含有することを特徴とする疲労回復医薬組成物。
【請求項２】 ビタミンＢ類が、ビタミンＢ1またはビタミンＢ6である請求項第１項記載の疲労回復医薬組成物。
【請求項３】 ビタミンＢ1が、塩酸チアミン、硝酸チアミン、硝酸ビスチアミン、チアミンジスルファイド、チアミンジセチル硫酸エステル塩、塩酸ジセチアミン、塩酸フルスルチアミン、オクトチアミン、シコチアミン、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、フルスルチアミン、プロスルチアミンおよびベンフォチアミンよりなる群から選ばれる化合物の一種または二種以上である請求項第２項記載の疲労回復医薬組成物。
【請求項４】 ビタミンＢ6が、塩酸ピリドキシンおよびリン酸ピリドキサールよりなる群から選ばれる化合物の一種または二種である請求項第２項記載の疲労回復医薬組成物。
【請求項５】 ヘプロニカート １重量部に対し、ビタミンＢ1を０.００３〜１０重量部配合することを特徴とする請求項第２項から第４項の何れかの項記載の疲労回復医薬組成物。
【請求項６】 ヘプロニカート １重量部に対し、ビタミンＢ6を０.０１７〜１０重量部配合することを特徴とする請求項第２項から第４項の何れかの項記載の疲労回復医薬組成物。
【請求項７】 ヘプロニカート １重量部に対し、ビタミンＢ1を０.００３〜１０重量部、ビタミンＢ6を０.０１７〜１０重量部配合することを特徴とする請求項第２項から第６項の何れかの項記載の疲労回復医薬組成物。
【発明の詳細な説明】【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、疲労回復医薬組成物に関する。更に詳細には、疲労症状の改善・回復を目的として使用される疲労回復医薬組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来から、疲労症状の改善・回復を目的とし、種々の疲労回復医薬組成物が提供されている。しかし、従来提供されている疲労回復医薬組成物は、疲労回復作用が十分ではなかったり、長期間服用した場合の安全性に疑問のあるものも存在していた。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】従って本発明の目的は、より疲労回復効果が優れ、安全性が高く、長期間にわたり服用できる疲労回復医薬組成物を提供することである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記課題を解決すべく、医薬成分の配合について鋭意検討した結果、ヘプロニカートとビタミンＢ類とを組み合わせ、配合すると、それぞれを単独で使用した場合に比べ、疲労回復効果が飛躍的に向上することを見い出し、本発明を完成するに至った。
【０００５】すなわち本発明は、ヘプロニカートとビタミンＢ類とを有効成分として含有することを特徴とする疲労回復医薬組成物を提供するものである。
【０００６】
【発明の実施の形態】本発明の疲労回復医薬組成物（以下、「医薬組成物」という）において使用されるヘプロニカートは、血流改善作用、血小板凝集抑制作用、線維素溶解作用などの薬理効果を有する末梢血管拡張剤として知られ、レイノー病、バージャー病、閉塞性動脈硬化症などの末梢循環障害、凍瘡、凍傷の薬剤として従来から使用されている化合物である。
【０００７】一方、本発明の医薬組成物において使用されるビタミンＢ類としては、ビタミンＢ1、Ｂ2、Ｂ5、Ｂ6、Ｂ12等が挙げられ、このうち好ましいものとしては、ビタミンＢ1およびＢ6が挙げられる。このうち、ビタミンＢ1は、従来から一般用医薬品として、神経痛、腰痛、肩こり、五十肩など筋肉痛・関節痛、手足のしびれ、便秘、眼精疲労の諸症状の緩和、脚気や、肉体疲労時、妊娠・授乳期、病中病後の体力低下時に用いられている化合物である。また、ビタミンＢ6は、口角炎、口唇炎、口内炎、舌炎、湿疹、皮膚炎、にきびの諸症状の緩和や、妊娠・授乳期、病中病後の体力低下時に用いられている化合物である。
【０００８】本発明の医薬組成物において使用されるビタミンＢ1の具体例としては、塩酸チアミン、硝酸チアミン、硝酸ビスチアミン、チアミンジスルファイド、チアミンジセチル硫酸エステル塩、塩酸ジセチアミン、塩酸フルスルチアミン、オクトチアミン、シコチアミン、ビスイブチアミン、ビスベンチアミン、フルスルチアミン、プロスルチアミン、ベンフォチアミン等を挙げることができる。これらは、一種または二種以上を混合して用いることができる。
【０００９】また、本発明の医薬組成物において使用されるビタミンＢ6の具体例としては、塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキサール等を挙げることができる。これらも、一種または二種を混合して用いることができる。
【００１０】本発明の医薬組成物における、ヘプロニカートとビタミンＢ類の配合割合は、使用するビタミンＢ類によって相違し、例えば、ビタミンＢ類としてビタミンＢ1を使用する場合は、通常、ヘプロニカート１重量部に対し、ビタミンＢ1を０.００３〜１０重量部程度、更に好ましくは、０.５〜２重量部程度である。一方、ビタミンＢ類としてビタミンＢ6を用いる場合の配合割合は、通常、ヘプロニカート 1重量部に対し、ビタミンＢ6を０.０１７〜１０重量部程度、更に好ましくは、０.５〜２重量部程度である。
【００１１】更に、本発明の医薬組成物には、必要に応じて種々の薬効成分を配合することができる。これらの薬効成分の例としては、ビタミンＣとその誘導体、葉酸、ビタミンＤ、Ｋ、Ｈ、Ａおよびレチノイドとこれらの誘導体等のビタミンＢ類以外のビタミン類が挙げられる。また、γ−オリザノール、Ｌ−塩酸システイン、Ｌ−システイン、ウルソデスオキシコール酸、オロチン酸、グルクロノラクトン、グルクロン酸アミド、コロイドロイチン硫酸ナトリウム、加工大蒜、ニンジン、ヨクイニン等、あるいはカルシウム、鉄、リン、マグネシウム、カリウム、銅、ヨウ素、マンガン、セレン、亜鉛、クロム、モリブテン等のミネラルが挙げられる。これらの薬効成分は、本発明の効果を損なわない範囲で、その一種または二種以上を配合することができる。
【００１２】本発明の医薬組成物は、上記したヘプロニカート、ビタミンＢ類および必要により他の薬効成分を配合し、常法により製剤化することにより調製される。
【００１３】この医薬組成物の調製においては、必要に応じて公知の製剤添加剤を使用することができる。このような、製剤添加剤の例としては、安定（化）剤、界面活性剤、可塑剤、滑沢化剤、滑沢剤、可溶（化）剤、還元剤、緩衝剤、甘味剤、基剤、吸着剤、矯味剤、結合剤、懸濁（化）剤、抗酸化剤、光沢化剤、コーティング剤、剤皮、湿潤剤、湿潤調整剤、充填剤、消泡剤、清涼化剤、着色剤、着香剤、香料、糖衣剤、等張化剤、軟化剤、乳化剤、粘稠化剤、粘稠剤、発泡剤、ｐＨ調整剤、稀釈剤および賦形剤、分散剤、崩壊剤、崩壊補助剤、崩壊延長剤、芳香剤、防湿剤、防腐剤、保存剤、溶解剤、溶解補助剤、溶剤、流動化剤、帯電防止剤、増量剤、保湿剤、付湿剤等を挙げることができる。
【００１４】また、本発明医薬組成物の剤型の例としては、錠剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、カプセル剤、軟カプセル剤、丸剤、懸濁剤、乳剤、内服液剤、シロップ剤、ドライシロップ剤等の経口投与形態の固形、半固形及び液状の製剤を挙げることができる。また、必要に応じて、マイクロカプセル、ナノカプセル、マイクロスフィアー、ナノスフィアー等の微小粒子とした後、前述の製剤としてもよい。
【００１５】
【発明の効果】本発明の疲労回復医薬組成物は、ヘプロニカート及びビタミンＢ類を組み合わせ、有効成分として含有することにより、それらを単独で配合した場合と比べ、疲労回復効果を飛躍的に向上させることができるものである。
【００１６】
【実施例】以下、実施例及び試験例を挙げ、本発明を具体的に説明するが、本発明はこれら実施例等により何ら制約されるものではない。
【００１７】実 施 例 １ヘプロニカート １ｇ、ビスベンチアミン １ｇ及び塩酸ピリドキシン １ｇを均一に混合し、散剤として本発明の疲労回復医薬組成物を得た。
【００１８】比 較 例 １ビスベンチアミン １ｇ及び塩酸ピリドキシン １ｇを均一に混合し、比較例１の散剤を得た。
【００１９】実 施 例 ２ヘプロニカート １ｇ、塩酸フルスルチアミン １ｇ及び塩酸ピリドキシン １ｇを均一に混合し、散剤として本発明の疲労回復医薬組成物を得た。
【００２０】比 較 例 ２塩酸フルスルチアミン １ｇ及び塩酸ピリドキシン １ｇを均一に混合し、比較例２の散剤を得た。
【００２１】試 験 例 １腓腹筋電気刺激誘発筋疲労に対する疲労回復試験：（1）試験方法疲労回復試験には１８時間絶食した雄性Wistar 系ラット（５週齢）を１群５匹として２５匹用いた。試験薬剤には本発明の実施例１及び２、並びに比較例１及び２で得た製剤を用いた。各試験薬剤は０.５％ＣＭＣ−Ｎａに懸濁し、後記の４Ｈｚの刺激を、１５分間与えた直後に十二指腸内投与した。投与量は、実施例１及び２は１５ｍｇ／ｋｇ、比較例１及び２は１０ｍｇ／ｋｇとし、対照には０.５％ＣＭＣ−Ｎａ（５ｍＬ／ｋｇ）を同様に投与した。
【００２２】試験は、ウレタン麻酔した動物の十二指腸内にカニューレを挿入し、腹位に固定した後、右後肢腓腹筋を剥離し、等尺性トランスデューサー（オリエンテック社製）を介して筋収縮を記録することにより行った。
【００２３】腓腹筋の疲労回復試験は、次のようにして行った。すなわち、０.１Ｈｚで電気刺激（刺激幅：１.５ｍｓｅｃ、閾値電圧）し、収縮が安定した後、４Ｈｚで１５分間刺激し、筋疲労を誘発させた。各ラットに所定の試験薬剤を投与した後、２８分間刺激を休止し、その後に４Ｈｚ刺激を２分間加え、以後、３０分毎に同様の刺激を加えた。２分間刺激で得られた最大収縮力と筋疲労誘発時の最大収縮力から次式により変化率を算出し、腓腹筋疲労係数（％）とした。
【００２４】
【数１】

【００２５】（ 結 果 ）試験薬剤投与９０分後の腓腹筋疲労係数を図１に示した。図１から明らかなように、実施例１と比較例１、実施例２と比較例２とを比較すると、本発明の疲労回復医薬組成物投与群は腓腹筋疲労係数が比較例に比べ小さく、ビタミンＢ1及びビタミンＢ6にヘプロニカートを配合することにより疲労回復効果が増強されることが認められた。
【００２６】実 施 例 ３ヘプロニカート １００ｇ、塩酸フルスルチアミン １００ｇ、塩酸ピリドキシン １００ｇ及びコーンスターチ １００ｇを均一に混合した後、硬カプセル１個につき２００ｍｇとなるように充填し、硬カプセル剤として本発明の疲労回復医薬組成物を得た。
【００２７】実 施 例 ４ヘプロニカート ５００ｇ、硝酸チアミン ５００ｇ、塩酸ピリドキシン ５００ｇ、乳糖 ７４０ｇ及び結晶セルロース ７４０ｇを均一に混合し、２０号篩で篩過した後、更に、タルク１５ｇ、ステアリン酸マグネシウム５ｇを混合して打錠用粉末を得た。直径９.５ｍｍの臼杵を用いて１錠あたり３００ｍｇとなるように打錠し、錠剤として本発明の疲労回復医薬組成物を得た。
【００２８】実 施 例 ５ヘプロニカート ２００ｇ、ビスベンチアミン ２００ｇ、塩酸ピリドキシン２００ｇ及びダイズ油 １２００ｇを常法により攪拌混合した。得られた組成物をソフトカプセル連続自動製造機に供給し、内容物３００ｍｇのソフトカプセルとして本発明の疲労回復医薬組成物を得た。
【００２９】
【出願人】 【識別番号】０００１０２４９６
【氏名又は名称】エスエス製薬株式会社
【出願日】 平成１３年１０月１２日（２００１．１０．１２）
【代理人】 【識別番号】１０００８６３２４
【弁理士】
【氏名又は名称】小野 信夫 （外１名）
【公開番号】 特開２００３−１１９１３９（Ｐ２００３−１１９１３９Ａ）
【公開日】 平成１５年４月２３日（２００３．４．２３）
【出願番号】 特願２００１−３１５８２０（Ｐ２００１−３１５８２０）