| 【発明の名称】 |
外用剤 |
| 【発明者】 |
【氏名】横幕 敦司
【住所又は居所】東京都墨田区本所１丁目３番７号 ライオン株式会社内
【氏名】芹澤 哲志
【住所又は居所】東京都墨田区本所１丁目３番７号 ライオン株式会社内
【氏名】江川 真
【住所又は居所】東京都墨田区本所１丁目３番７号 ライオン株式会社内
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| 【要約】 |
【課題】
【解決手段】奇数炭素数アシル基を有するＮ−アシルアミノ酸の塩基性アミノ酸塩を含有することを特徴とする外用剤。 |
【特許請求の範囲】
【請求項１】 奇数炭素数アシル基を有するＮ−アシルアミノ酸の塩基性アミノ酸塩を含有することを特徴とする外用剤。
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【発明の詳細な説明】【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、育毛剤、養毛剤、頭髪用洗浄剤等を含む外用剤に関し、特に優れた養育毛効果を有する皮膚用に好適な外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、抜け毛を予防または抑制して、頭髪の生育や発毛を促す育毛剤等の外用剤の薬効成分としては、センブリエキス、ビタミンＥアセテート、ミノキシジール等の血管拡張剤、トウガラシチンキ等の刺激剤、パントテン酸、ビオチン等のビタミン類、ホルモン剤、抗炎症剤、殺菌剤等が使用されてきた。しかし、これらの作用は弱く、充分な効果を得ることはできなかった。また、特開平８−３３７５１５号公報では、Ｎ−アシルアミノ酸に育毛効果があり、中でも奇数炭素数アシル基を有するＮ−アシルアミノ酸またはそのアルカリ金属塩・アルカリ土類金属塩およびエタノールアミン塩に、上述の成分に比べ優れた育毛効果があることが報告されている。
【０００３】しかしながら、上記成分を用いても依然実際の育毛効果は充分ではなく、実使用でも効果があらわれる有効成分の開発が望まれていた。
【０００４】本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、顕著な養育毛効果を与える養育毛剤等の外用剤を提供することを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本発明者らは、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、Ｎ−アシルアミノ酸及びその塩のうち、奇数炭素数アシル基を有するＮ−アシルアミノ酸の塩基性アミノ酸塩を有効成分として使用した場合、顕著な養育毛効果を与えることを見出し、本発明をなすに至った。
【０００６】従って、本発明は、奇数炭素数アシル基を有するＮ−アシルアミノ酸の塩基性アミノ酸塩を含有することを特徴とする外用剤を提供する。
【０００７】以下、本発明につき更に詳細に説明すると、本発明の外用剤は、奇数炭素数アシル基を有するＮ−アシルアミノ酸の塩基性アミノ酸塩を配合したものであるが、ここで配合されるＮ−アシルアミノ酸の塩基性アミノ酸塩に用いることができるＮ−アシルアミノ酸とは、アミノ酸中のアミノ基の少なくとも一つが、アシル基によりアシル化されたものである。
【０００８】上記アシル基を有するＮ−アシルアミノ酸の製造に使用されるアミノ酸としては、天然由来のアミノ酸、非タンパク性アミノ酸あるいは化学合成により製造されたアミノ酸のいずれも使用でき、例えば、α−アミノ酸，β−アミノ酸，γ−アミノ酸，δ−アミノ酸，脂肪族アミノ酸，芳香族アミノ酸，複素環アミノ酸，中性アミノ酸，酸性アミノ酸，塩基性アミノ酸があり，さらに具体的には、アラニン，バリン，ロイシン，イソロイシン，メチオニン，トリプトファン，フェニルアラニン，グリシン，セリン，トレオニン，システイン，チロシン，アスパラギン，グルタミン，アスパラギン酸，グルタミン酸，β−アラニン，リシン，アルギニン，オルニチン，ヒドロキシリシン，シトルリン，５−アミノレブリン酸，γ−アミノ酪酸などが用いられる。
【０００９】本発明においては、Ｎ−アシルアミノ酸として、好ましくは下記一般式（Ｉ）で表される化合物が用いられる。
【００１０】
【化１】
【００１１】但し、上記式（Ｉ）中、Ｒは置換基を有していてもよい偶数炭素数の脂肪族炭化水素基を表し、Ｒ1及びＲ2はそれぞれ水素原子，アルキル基，ヒドロキシアルキル基，アリール基，ヒドロキシアリール基，−（ＣＨ2）yＣＯＯＨまたは−（ＣＨ2）zＮＨ2を表し、これらの基は各々その炭素原子に結合した水素原子の一部がカルボキシル基（−ＣＯＯＨ）あるいはアミノ基（−ＮＨ2）で置換されていてもよい。ここで、上記アルキル基、ヒドロキシアルキル基、アリール基、ヒドロキシアリール基の炭素数は、特に制限されるものではないが、炭素数１〜１０であり、アルキル基及びヒドロキシアルキル基の場合は特に１〜５であると、より好適である。
【００１２】また、ｘ，ｙ及びｚは各々０〜４の整数を表す。上記一般式（Ｉ）において、Ｒで表される脂肪族炭化水素基は直鎖、分岐あるいは飽和、不飽和のいずれのものでもよく、置換基を有していてもよいが、好ましくはＣＨ3（ＣＨ2）n−で表される基が挙げられる。ここで、上記ｎは、特に制限されるものではないが、１〜２７の範囲の奇数の整数であることが好ましく、より好ましくは、５〜１９の範囲の奇数である。炭素数が上記範囲を逸脱する場合は、本発明の効果が十分得られない場合がある。
【００１３】更に、上記Ｎ−アシルアミノ酸としては、α−アミノ酸からなるものが好ましく、具体的には、ロイシン，イソロイシン，アスパラギン酸，バリン，メチオニン等が好適であり、これらの中でも特に、本発明においてはＮ−アシルイソロイシンが好ましく用いられる。
【００１４】本発明に使用されるＮ−アシルアミノ酸の塩基性アミノ酸塩として使用される塩基性アミノ酸としては、天然由来のアミノ酸、非タンパク性アミノ酸あるいは化学合成により製造されたアミノ酸のいずれも使用でき、例えばリシン，ヒスチジン，アルギニン，オルニチン等が挙げられる。これらの中でも、特にアルギニンが好適に使用される。なお、上記Ｎ−アシルアミノ酸の塩基性アミノ酸塩の合成方法は、公知の合成方法を採用することができる。また、外用剤への配合には、Ｎ−アシルアミノ酸の塩基性アミノ酸塩を用いること以外に、Ｎ−アシルアミノ酸と塩基性アミノ酸を外用剤の配合プロセスの中で混合し、塩を形成させることもできる。
【００１５】上記奇数炭素数アシル基を有するＮ−アシルアミノ酸の塩基性アミノ酸塩の配合量は、使用目的、処方形態等に応じて適宜決定することができるが、通常は外用剤全体に対し０．００１〜５０％（質量％、以下同様）の範囲で使用すると好適であり、０．０１〜２０％であるとより好ましい。配合量が０．００１％未満では本発明の効果が得られない場合があり、また、５０％を超える場合はそれ以上の効果の増加が得られず、不経済となる場合がある。
【００１６】本発明の外用剤の剤型は、特に制限されるものではなく、例えば可溶化系、乳化系、分散系、油−水二層系など種々の剤型として用いることができ、例えば液状、エアゾール、チック、ジェル、クリーム、ローション等の剤型で使用することができる。更には、本発明の外用剤を不織布等に含浸させ、シート状として使用することもできる。これらは各剤型の常法に準じて製造することができ、使用に際して容器を使用する場合はその材質、形状に特に制限はなく、通常用いられるものを使用することができる。そして、各剤型の常法に従って常用量で使用することによって、すぐれた養育毛効果が発揮される。
【００１７】なお、本発明の外用剤には、本発明の効果を妨げない範囲で上記成分以外に任意の成分を配合することができる。任意成分としては、例えば、多価アルコール、界面活性剤、油脂類、シリコーン類、ガス類、香料、上記成分以外のビタミン類、ホルモン類、アミノ酸類、皮膚機能亢進剤、角質向上剤、紫外線吸収剤、溶剤、酸化防止剤、ｐＨ調整剤、色素、清涼化剤、植物エキス等が挙げられ、これらを配合して育毛剤、育毛スプレー、ヘアトニック、ヘアリキッド、ヘアローション、ヘアスプレー、シャンプー、リンス等の頭髪用剤、その他各種医薬品、化粧料などの外用剤として利用できる。
【００１８】
【実施例】次に本発明を実施例に基づき具体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない。なお、下記例において％は、質量％である。
【００１９】[実施例１〜５、比較例１〜３]表１に示す組成からなる実施例１〜５、比較例１〜３のローションタイプの養育毛剤を常法により調製し、その育毛効果を評価した。
【００２０】育毛評価は、以下の方法で行なった。まず、体重２．５ｋｇのニュージーランドホワイト種雄ウサギの背部を除毛し、休止期にあるもののみを８羽、実験に供した。除毛した背部に被験試料を各０．２ｍｌずつ、週２回、６０日間塗布し、休止期毛が成長期毛に変換する日数を調べた。その結果を表１に示す。なお、表１中の「促進日数」とは、休止期毛から成長期毛への変換が、エタノールのみを塗布した場合に比べて何日間促進されたかを示すものである。また、育毛効果の評価は以下の基準に従った。育毛効果促進日数 〜６日…無効、７〜２０日…有効、２１日〜…著効【００２１】
【表１】
【００２２】[実施例６]下記表２に示す組成の養育毛剤を常法に準じて調製した。
【００２３】
【表２】
【００２４】＊香料は下記配合のものを使用した。
ラベンダー油１．０（香料中の質量％）、レモン油１．０、オレンジ油０．２、イランイラン油１．０、ベンジルベンゾエート１０．０、ベンジルアセテート１．０、セレストライド０．５、オイゲノール０．５、ゲラニルニトリル０．５、メチルジヒドロジャスモネート５．０、イソＥスーパ１．５、ライムトール０．５、リナロール１０．０、リナリルアセテート１０．０、リラール１０．０、γ−メチルヨノン３．０、エチレンブラシエート１．０、ガラクソライド５０％ベンジルベンゾエート溶液１．０、β−フェニルエチルアルコール５．０、サンタロール０．５、ベチベリルアセテート１．０、アセチルセレドン２．０、ベルガモット油１．０、ゲラニオール１．０、セージクラリー油０．５、ヘキシルサリシレート０．５、ジャスミンアブソリュート０．１、ヒドロキシシトロネロール０．１、リグストラール０．１、トリエチルシトレート０．５、ジプロピレングリコール３０．０【００２５】[実施例７]下記表３に示す組成からなる育毛スプレーを常法に準じて調製した。
【００２６】
【表３】
【００２７】＊Ｎ−メタクリロイルエチル−Ｎ，Ｎ−ジメチルアンモニウム・α−Ｎ−メチルカルボキシベタイン・メタクリル酸アルキル共重合体【００２８】[実施例８]下記表４に示す組成のＡ油相部とＢ水相部とを７０℃でそれぞれ溶解し、Ｂ水相部にＡ油相部を加えて均一乳化した。さらに、冷却しながらＣ香料を加えて養毛ヘアクリームを調製した。
【００２９】
【表４】
【００３０】[実施例９]下記表５に示す組成の養毛ボディーローションを調製した。
【００３１】
【表５】
【００３２】[実施例１０]下記表６に示す組成の養毛シャンプーを調製した。
【００３３】
【表６】
【００３４】
【発明の効果】本発明の外用剤は、優れた養育毛効果を与える。
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| 【出願人】 |
【識別番号】０００００６７６９
【氏名又は名称】ライオン株式会社
【住所又は居所】東京都墨田区本所１丁目３番７号
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| 【出願日】 |
平成１３年９月１７日（２００１．９．１７） |
| 【代理人】 |
【識別番号】１０００７９３０４
【弁理士】
【氏名又は名称】小島 隆司 （外１名）
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| 【公開番号】 |
特開２００３−８９６１９（Ｐ２００３−８９６１９Ａ） |
| 【公開日】 |
平成１５年３月２８日（２００３．３．２８） |
| 【出願番号】 |
特願２００１−２８１６８６（Ｐ２００１−２８１６８６） |
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