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【発明の名称】 外用剤組成物
【発明者】 【氏名】丸山 美由紀
【住所又は居所】東京都墨田区本所１丁目３番７号 ライオン株式会社内

【氏名】石丸 貴子
【住所又は居所】東京都墨田区本所１丁目３番７号 ライオン株式会社内
【要約】 【課題】優れた温感を付与し得、該温感の持続性が高いと共に、臭いや刺激等の生ずることのない外用剤組成物の提供。

【解決手段】４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル基を含む温感成分（但し、ワニリルアミド基を含む温感成分を除く。）と、ワニリルアミド基を含む温感成分と、鎖状アルカノールアミン及び鎖状アミノカルボン酸の少なくともいずれかの鎖状窒素含有化合物とを、含有することを特徴とする外用剤組成物である。鎖状化合物が、エタノールアミン、プロパノールアミン、トロメタミン、ＥＤＴＡ、アミノ酸、及びアルキルベタインから選ばれる少なくとも１種である態様等が好ましい。
【特許請求の範囲】
【請求項１】 少なくとも、４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル基を含む温感成分（但し、ワニリルアミド基を含む温感成分を除く。）と、ワニリルアミド基を含む温感成分と、鎖状アルカノールアミン及び鎖状アミノカルボン酸の少なくともいずれかの鎖状窒素含有化合物とを、含有することを特徴とする外用剤組成物。
【請求項２】 鎖状窒素含有化合物が、エタノールアミン、プロパノールアミン、トロメタミン、ＥＤＴＡ（エデト酸二ナトリウム塩）、アミノ酸、及びアルキルベタインから選ばれる少なくとも１種である請求項１に記載の外用剤組成物。
【請求項３】 さらに、局所麻酔作用を有する化合物を含有する請求項１又は２に記載の外用剤組成物。
【請求項４】 塗布外用剤に用いられる請求項１から３のいずれかに記載の外用剤組成物。
【請求項５】 貼付剤に用いられる請求項１から３のいずれかに記載の外用剤組成物。
【発明の詳細な説明】【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、温感及び温感の持続性に優れ、かつ、不快な臭い・皮膚刺激等の生じない外用剤組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、皮膚外用剤に温感を付与するために、唐辛子末、唐辛子チンキ、唐ガラシエキス、カプサイシン、ノニル酸ワニリルアミド等の温感刺激成分などが用いられている。しかしこれらは温感効果を有するものの、いずれも特異な刺激臭や皮膚刺激等が生じ、使用時に不快感を感じるという問題があった。近年、技術の発達と共に、優れた温感効果を有すると共に、使用時に不快な臭い・皮膚刺激等が発生しない外用剤組成物が要求されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、前記従来における諸問題を解決し、以下の目的を達成することを課題とする。即ち、本発明は、優れた温感を付与し得、該温感の持続性が高いと共に、不快な臭いや刺激等の生ずることのない外用剤組成物を提供することを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者は、鋭意検討の結果、下記の手段により、不快な臭いが緩和され、塗布等の使用直後から生じる刺激（ヒリヒリ感等）が緩和でき、更に従来よりも優れた温感、温感持続性が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
【０００５】即ち、前記課題を解決するための手段としては、以下の通りである。
＜１＞ 少なくとも、４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル基を含む温感成分（但し、ワニリルアミド基を含む温感成分を除く。）と、ワニリルアミド基を含む温感成分と、鎖状アルカノールアミン及び鎖状アミノカルボン酸の少なくともいずれかの鎖状窒素含有化合物とを、含有することを特徴とする外用剤組成物である。
＜２＞ 鎖状窒素含有化合物が、エタノールアミン、プロパノールアミン、トロメタミン、ＥＤＴＡ（エデト酸二ナトリウム塩）、アミノ酸、及びアルキルベタインから選ばれる少なくとも１種である前記＜１＞に記載の外用剤組成物である。
＜３＞ さらに、局所麻酔作用を有する化合物を含有する＜１＞又は＜２＞に記載の外用剤組成物。
＜４＞ 塗布外用剤に用いられる＜１＞から＜３＞のいずれかに記載の外用剤組成物。
＜５＞ 貼付剤に用いられる＜１＞から＜３＞のいずれかに記載の外用剤組成物。
【０００６】
【発明の実施の形態】以下、本発明を詳細に説明する。本発明の外用剤組成物は、４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル基を含む温感成分（但し、ワニリルアミド基を含む温感成分を除く。）と、ワニリルアミド基を含む温感成分と、鎖状アルカノールアミン及び鎖状アミノカルボン酸の少なくともいずれかの鎖状窒素含有化合物とを、含有し、必要に応じて適宜選択したその他の成分、例えば、局所麻酔作用を有する化合物を含有する。
【０００７】［４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル基を含む温感成分］前記温感成分としては、４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル基を含んでいれば特に制限はないが、例えば、バニリルブチルエーテル、ショウガ、ショウガエキス、ショウガ末、ショウキョウ、ショウキョウエキス、ショウキョウ末、ジンゲロール、及びジンゲロン等の成分が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【０００８】前記温感成分の、前記外用剤組成物における含有量としては、０．００１〜３質量％が好ましく、０．００５〜１質量％がより好ましい。前記含有量が、０．００１質量％未満であると、温感効果が充分でないことがある一方、３質量％を超えると、配合量に見合うだけの温感効果が得られず、経済的に不利となることがある。
【０００９】［ワニリルアミド基を含む温感成分］前記温感成分としては、ワニリルアミド基を含んでいれば特に制限はないが、例えば、ノニル酸ワニリルアミド、カプサイシン、トウガラシ、トウガラシエキス、及びトウガラシ末等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００１０】前記温感成分の、前記外用剤組成物における含有量としては、０．００１〜３質量％が好ましく、０．００５〜１質量％がより好ましい。前記含有量が、０．００１質量％未満であると、温感効果が充分でないことがある一方、３質量％を超えると、配合量に見合うだけの温感効果が得られず、経済的に不利となることがある。
【００１１】本発明においては、上記したような２種類の温感成分を併用することにより、これらを単独で同量使用する場合に比べ、飛躍的に優れた温感効果と不快臭の抑制効果が提供される。
【００１２】［鎖状窒素含有化合物］前記鎖状窒素含有化合物は、鎖状アルカノールアミン及び鎖状アミノカルボン酸の少なくともいずれかである。
【００１３】前記鎖状アルカノールアミンとしては、特に制限はないが、例えば、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、及びトロメタミン等のアルカノールアミンなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００１４】前記鎖状アミノカルボン酸としては、特に制限はないが、例えば、ＥＤＴＡ（エデト酸二ナトリウム塩）、アミノ酸、グリシン、アラニン、トリメチルグリシン、トリプトファン、フェニルアラニン、ヒスチジン、アルギニン、アスパラギン酸、及びグルタミン酸等のほか、各種両性界面活性剤等が挙げられる。該両性界面活性剤としては、例えば、ラウリルジメチルベタイン等のアルキルベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン等のアルキルアミドベタイン、アルキルスルホベタイン、及びイミダゾリン等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００１５】前記鎖状窒素含有化合物の、前記外用剤組成物における含有量としては、０．０１〜２０質量％が好ましく、０．０５〜１０質量％がより好ましい。前記含有量が、０．０１質量％未満であると、使用時に、刺激等が生じることがある。
【００１６】[局所麻酔作用を有する化合物]前記局所麻酔作用を有する化合物としては、特に制限はないが、例えば、アミノ安息香酸エチル、塩酸テトラカイン、塩酸プロカイン、塩酸ジブカイン、塩酸リドカイン、塩酸オキシブプロカイン、Ｔ−カイン、塩酸ブピパカイン、リドカイン及びその塩、ジブカイン及びその塩、塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル等の局部麻酔剤、サリチル酸、サリチル酸塩、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール等のサリチル酸類、オイゲノール、ピネン、カジネン、スピラントール、メントール、ボルネオール、カンフル等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。本発明においては、前記４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル基を有する温感成分が皮膚に掻痒感、チクチク感等の違和感を生じさせる恐れがあり、これを抑制するため、前記局所麻酔作用を有する化合物を含有することが好ましい。
【００１７】［その他の成分］前記その他の成分としては、温感効果が更に向上する点で、テルペノイド化合物等が特に好ましく、該テルペノイド化合物の中でも、特に、モノテルペン、ジテルペン、メントール、カンフル、ボルネオール、及びゲラニオール等が好ましい。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００１８】前記テルペノイド化合物の、前記外用剤組成物における含有量としては、前記温感成分及びテルペノイド化合物の含有比（質量比：温感成分／テルペノイド化合物）で１／０．１〜１／０．０００１が好ましい。テルペノイド化合物の含有量がこの数値範囲内であれば、特に温感増強効果が高く好ましい。
【００１９】前記本発明の外用剤組成物には、前記テルペノイド化合物のほか、生理活性成分、脂肪族アルコール及び／又は脂肪酸、水、溶解補助剤、界面活性剤、高分子化合物、貼付剤基剤、油性成分、粉体、ｐＨ調整剤、キレート剤、色素、香料、及び防腐剤等が挙げられる。
【００２０】前記生理活性成分としては、特に制限はないが、例えば、消炎鎮痛剤、抗炎症剤、角質溶解剤、鎮痒剤、抗ヒスタミン剤、殺菌剤、サルファ剤、ステロイド剤、抗菌剤、抗真菌剤、鎮痛剤、保湿剤、美白剤、ビタミン類、ムコ多糖類、保護剤、及び植物由来成分等の皮膚疾患治療及び／又はケアに有効な成分等が挙げられる。
【００２１】前記抗炎症剤としては、例えば、トルフェナム酸、メフェナム酸、フルフェナム酸、アラントイン、グアイアズレン、グリチルリチン酸ニカリウム、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、サリチル酸、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、サリチル酸ナトリウム、アスピリン、サザピリン、アルクロフェナク、スプロフェン、イブプロフェン、ナプロキセン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェンブフェン、インドメタシン、メチアジン酸、プロチジン酸、スリンダク、プラノプロフェン、フェンチアザク、ジフルニサル、チアプロフェン酸、オキサプロジン、ジクロフェナックナトリウム、オキシフェンブタゾン、ピロキシカム、フェルビナク、ブフェキサマク、サリチル酸グリコール、フェナセチン、フェニルブタゾン、及びトルメチンナトリウム等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００２２】前記鎮痒剤としては、例えば、クロタミトン、塩酸イソチペンジル、塩酸ジフェニルピラリン、ジフェンヒドラミン及びその塩、塩酸トリペレナミン、クロルフェニラミン及びその塩等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００２３】前記殺菌剤としては、例えば、アクリノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩酸クロルヘキシジン、ベンジルアルコール、ポピドンヨード、フェノール、レゾルシン、過酸化水素、マーキュロクロム、ヨードチンキ、及びイオウ等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記サルファ剤としては、例えばスルファジアジン、スルフイソミジン、ホモスルファミン等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記ステロイド剤としては、例えば酢酸デキサメタゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸プレドニゾロン、デキサメタゾン、プレドニゾロン等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記抗真菌剤としては、例えば硝酸ミコナゾール、硝酸エコナゾール、クロトリマゾール、ピロルニトリン等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記鎮痛剤としては、例えば、アセトアミノフェン、エテンザミド等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００２４】前記保湿剤としては、例えば、尿素、多価アルコール等が挙げられる。前記多価アルコールとしては、グリセリン類、アルキレングリコール類、ジアルキレングリコール類、ポリアルキレングリコール類、糖アルコール類等が好適に挙げられる。前記グリセリン類としては、グリセリン、ジグリセリン、トリグリセリン、ポリグリセリン等が挙げられ、前記アルキレングリコール類としては、１,３−ブタンジオール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、イソプレングリコール、アミレングリコール等が挙げられ、前記ジアルキレングリコール類としては、ジエチレングリコール、ジブチレングリコール、ジプロピレングリコール、ジエチレングリコールモノアルキルエーテル等が挙げられ、前記ポリアルキレングリコールとしては、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコール・ポリプロピレングリコール等が挙げられ、前記糖アルコール類としては、ショ糖、乳糖、マルトース、マンニトール、エリスリトール、キシリトール、グルコース、ソルビトール等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００２５】前記美白剤としては、例えば、過酸化亜鉛、過酸化マグネシウムなどの過酸化物、アスコルビン酸、ビタミンＣ類、エラグ酸、コウジ酸、トコフェロール、及び酢酸トコフェロール等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記ビタミン類としては、例えば、塩酸ピリドキシン、パルミチン酸、レチノール、ビタミンＡ等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記ムコ多糖類としては、例えば、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヘパリンおよびヘパリン類似物質等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記保護剤としては、例えば、カラミン、酸化亜鉛等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記植物由来成分としては、コレウス、アルニカ、メリッサ、センブリ、ケイヒ、チョウジ、スペアミント、カルダモン、ユーカリ、トウキ、芍薬、桔梗、オウゴン、サンシチソウ、ローズマリー、サンザシ、ラベンダー、ニンニク、ベニバナ、ウイキョウ、朝鮮ニンジン、チクセツニンジン、オウレン、オウバク、セイヨウトチノキ、シコン、ジオウ、ボタンピ、カミツレ、サンショウ、海藻等が挙げられ、これらの植物の原末、エキスや精油等の抽出物等も含まれる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００２６】これらの中でも特に、スプロフェン、ケトプロフェン、グリチルレチン酸、インドメタシン、フルルビプロフェン、及びフェルビナク等が好ましい。
【００２７】前記生理活性成分の、前記外用剤組成物における含有量としては、０．０１〜３０質量％が好ましく、０．０１〜２０質量％がより好ましく、０．１〜１０質量％が特に好ましい。
【００２８】前記脂肪族アルコールとしては、例えば、ラウリルアルコール、セチルアルコール、セトステアリルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、ベヘニルアルコール、エイコソニルアルコール、エライジルアルコール、及びリノレイルアルコール等の直鎖脂肪アルコール、コレステロール、ジヒドロコレステロール、フィトステロール、ラノリンアルコール等の環状脂肪アルコール、オクチルドデカノール、ヘキシルデカノール、及びイソステアリルアルコール等の合成脂肪アルコール等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００２９】前記脂肪酸としては、例えば、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸等の飽和脂肪酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸、及びウンデシレン酸等の不飽和脂肪酸等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００３０】前記脂肪族アルコール及び脂肪酸の、前記外用剤組成物における含有量としては、０．０５〜５０質量％が好ましく、０．１〜３０質量％がより好ましい。
【００３１】前記水としては、例えば、精製水、常水等が挙げられる。該水の、前記外用剤組成物における含有量としては、１〜９０質量％が好ましく、１０〜６０質量％がより好ましい。
【００３２】前記溶解補助剤は、水難溶性薬物を配合する際に、配合するのが特に好ましい。前記溶解補助剤としては、例えば、炭素数１〜４のアルコール、具体的には、メタノール、エタノール、各種変性アルコール（メタノール、ゲラニオール、八アセチルしょ糖、１０質量％安息香酸デナトリウムアルコール溶液等の変性アルコール）、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、イソブタノール等好ましくはエタノール、八アセチルしょ糖変性アルコール、及びイソプロパノール等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００３３】前記溶解補助剤の、前記外用剤組成物における含有量としては、５〜８０質量％が好ましく、１０〜７０質量％がより好ましく、２０〜６０質量％が更に好ましい。前記含有量が、８０質量％を超えると、皮膚刺激性が生ずることがある。
【００３４】前記界面活性剤としては、例えば、アニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤、及び両性界面活性剤等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。これらの中でも、ノニオン界面活性剤が特に好ましい。
【００３５】前記ノニオン界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリプロピレンアルキルエーテル等のエーテル系化合物、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル等のエステル系化合物、ポリオキシエチレンヒマシ油・硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン重合体等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００３６】前記アニオン界面活性剤としては、例えば、飽和高級脂肪酸塩、アルキルスルホン酸塩、アルキルエーテルスルホン酸塩、及びアルキルエーテルスルホン酸塩等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００３７】前記カチオン界面活性剤としては、例えば、塩化トリメチルアルキルアンモニウムなどの４級アンモニウム塩、ジメチルアルキルアミン塩酸塩などのアルキルアミン塩等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００３８】前記界面活性剤の、前記外用剤組成物における含有量としては、０．０１〜１０質量％が好ましく、０．０５〜５質量％がより好ましい。
【００３９】前記高分子化合物としては、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルメロース、クロスカルメロース、メチルセルロース等のセルロース誘導体、結晶セルロース、メチルビニルエーテル−無水マレイン酸共重合物Ｎａ塩架橋物、部分α化澱粉等の加工澱粉、トウモロコシデンプン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、クロスポピドン、ポリエチレングリコール、キサンタンガム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、アラビアゴム、トラガントガム、カラヤガム、グアーガム、ローカストビーンガム、プルラン、ゼラチン、カルボキシビニルポリマー、（メタ）アクリル酸・（メタ）アクリル酸エステル共重合体、Ｎ−メタクリロイルエチル−Ｎ,Ｎ−ジメチルアンモニウム−α−Ｎ−メチルカルボキシベタイン重合体、アクリル酸・メタアクリル酸アルキル共重合体、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩架橋物、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸・デンプングラフト重合体及び／又はその塩、デンプン・ポリアクリロニトリル共重合体、イソブチレン・無水マレイン酸共重合体及び／又はその塩、Ｎ−ビニルアセトアミド共重合体、架橋型ポリビニルピロリドン、架橋型ポリアルキレンオキサイド、アルギン酸、クロスカルメロースナトリウム、ポリアクリルアミド、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリ酢酸ビニル、アルキルビニルエーテル・無水マレイン酸共重合体、ポリＮ−ビニルアセトアミド、ポリメトキシポリエチレングリコール（メタ）アクリレート、ポリフェノキシポリエチレングリコール（メタ）アクリレート、ポリヒドロキシエチル（メタ）アクリレート、ポリヒドロキシプロピル（メタ）アクリレート、これらの混合物等が挙げられる。これらはその一部が架橋した架橋体であってもよい。またこれらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００４０】前記高分子化合物の分子量としては、１万〜１０００万が好ましく、１０万〜５００万が特に好ましい。前記高分子化合物の分子量が前記範囲内であると、良好なゲル形成性を得ることができる。前記高分子化合物の、前記外用剤組成物における含有量としては、設定粘度により適宜選択されるが、０．０１〜５質量％が好ましく、０．０５〜２質量％がより好ましい。
【００４１】前記貼付剤基剤としては、水性粘着基剤が好ましく、水溶性又は膨潤性高分子化合物を架橋剤で架橋させた該水性粘着基剤がより好ましい。前記水性粘着基剤は、水溶性又は膨潤性高分子化合物、架橋剤、架橋調整剤等を含有する。前記水溶性又は膨潤性高分子化合物としては、前記高分子化合物の中から好適に選択することができが、これらの中でも、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩架橋物、ポリアクリル酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、カルボキシルビニルポリマー、結晶セルロース、アルギン酸、ゼラチン、ポリビニルピロリドンが特に好ましい。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記貼付剤基剤の前記水溶性又は膨潤性高分子化合物として用いられる、前記高分子化合物の好ましい態様を以下に記載する。
【００４２】前記ポリアクリル酸は、未中和であっても、部分的に中和されていてもよく、中和率が２０モル％未満の部分中和ポリアクリル酸が、多価アルコールに溶解し易い点で、好ましく、未中和のポリアクリル酸がより好ましい。前記ポリ酢酸ビニルは、酢酸ビニルモノマーを主成分とする共重合体であってもよく、例えば、酢酸ビニル・クロトン酸共重合体、酢酸ビニル・イタコン酸共重合体等が好適にあげられる。前記ポリビニルアルコールとしては、例えば、ポリ酢酸ビニルの完全又は部分ケン化物が好適に挙げられる。前記アルキルビニルエーテル・無水マレイン酸共重合体は、アルキルビニルエーテル・無水マレイン酸共重合体及びその加水分解物、加水分解物の中和物、若しくはハーフエステルであってもよく、例えば、メチルビニルエーテル・無水マレイン酸共重合体が好適に挙げられる。前記ポリメトキシポリエチレングリコール（メタ）アクリレート及び前記ポリフェノキシポリエチレングリコール（メタ）アクリレートは、これらに含有されるポリエチレングリコール側鎖のエチレングリコール付加モル数（ｎ）が、例えば、ｎ＝２〜５０であるのが好ましく、ｎ＝２〜２３であるのがより好ましい。また、前記ポリメトキシポリエチレングリコール（メタ）アクリレート及び前記ポリフェノキシポリエチレングリコール（メタ）アクリレートは、例えば、（メタ）アクリル酸アルキルエステル等との共重合体であってもよい。
【００４３】前記水溶性又は膨潤性高分子の、前記外用組成物における含有量としては、０．０１〜４０質量％が好ましく、０．１〜３０質量％がより好ましい。前記架橋剤としては、アルミニウム、マグネシウム等を含有する多価金属塩が好適に挙げられ、前記多価金属塩としては、例えば、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、水酸化アルミナマグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒドロタルサイト、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００４４】前記架橋剤の、前記貼付剤基剤における含有量としては、その種類や併合する前記高分子化合物により適宜選択されるが、０．００５〜３質量％が好ましく、０．０３〜１質量％がより好ましい。前記架橋剤の含有量が０．００５質量％を満たないと充分なゲル強度が得られず、３質量％を超えると硬化速度を調整することが困難となる場合がある。前記架橋調整剤としては、例えば、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、エデト酸二ナトリウム等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記架橋調整剤の、前記貼付剤基剤における含有量としては、０．００１〜１０質量％が好ましい。前記架橋調整剤の含有量が前記範囲内であると、良好な架橋速度に調整することが出来る。
【００４５】前記油性成分としては、例えば、スクワラン、植物性スクワラン、流動パラフィン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類、メチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキン、ジメチルシクロポリシロキサン等のシリコン油類、ミツロウ等のロウ類、オレイン酸オクチルドデシル、オレイン酸オレイル、オクタン酸セチル、オレイン酸イソプロピル、グリセリンモノオレイン酸エステル、ジオレイン酸エステル、オレイン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ミリスチル、オクタン酸セチル、アジピン酸ジイソプロピル、イソステアリン酸２−ヘキシルデシル等の脂肪酸エステル類、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マグネシウム等の金属石鹸類等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００４６】前記油性成分の、前記外用剤組成物における含有量としては、０．０５〜５０質量％が好ましく、０．１〜３０質量％がより好ましい。
【００４７】前記粉体としては、無機粉体、有機粉体等が挙げられる。前記無機粉体としては、例えば、タルク、カオリン、ベントナイト及びケイ酸アルミニウムマグネシウム等の層状珪酸塩鉱物、酸化チタン、及び酸化亜鉛等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。前記有機粉体としては、例えば、ナイロン、シリカ、ポリメタクリル酸メチル等の球状粉体、ポリエチレンビーズ、セルロース粉末、及びスターチ等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００４８】前記ｐＨ調整剤としては、前記外用剤組成物の液性を、容易にｐＨ３〜８（好ましくはｐＨ４〜７）に調整し得る物が特に好ましい。該ｐＨ調整剤としては、例えば、塩酸、リン酸、ホウ酸等の無機酸、乳酸、酒石酸、クエン酸等の有機酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸水素カリウム、リン酸水素ナトリム等のリン酸塩、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム等の有機塩類等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００４９】前記キレート剤としては、例えば、ピロリン酸塩、ヘキサメタリン酸塩、及びグルコン酸塩等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００５０】前記色素としては、例えば、酸性染料、塩基性染料、及び酸化染料等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００５１】前記香料としては、例えば、ペパーミント油、スペアミント油、ジャスミン油、レモン油、オレンジ油、ライム油、マンダリン油、ローズ油、及びローズマリー油等の植物性香料、モノテルペン類、ジテルペン類、セスキテルペン類等の合成香料等が挙げられる。具体的には、ゲラニオール、リナロール、シトロネロール、ネロール、リモネン、ピネン、カンフェン、シトラール、シトロネラール、シネオール、クルクメン、ヒノキ酸、ヒノキオール、及びフィト−ル等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。
【００５２】前記防腐剤としては、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン、安息香酸類、パラベン類、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、ソルビン酸及びその塩類、ホウ酸、ホウ砂、サリチル酸及びその塩類等が挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。これらの中でも、ジブチルヒドロキシトルエン、クエン酸及びその塩類等が好ましい。
【００５３】前記防腐剤の、前記外用剤組成物における含有量としては、０．０１〜５０質量％が好ましく、０．０２〜３０質量％がより好ましく、０．０５〜１０質量％が更に好ましい。
【００５４】＜外用剤組成物を注入・保存する容器＞前記本発明の外用剤組成物を注入・保存する容器としては、特に制限はないが、その材質としては、例えば、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）、ポリプロピレン（ＰＰ）、ポリエチレン（高密度ポリエチレン：ＨＤＰＥ、低密度ポリエチレン：ＬＤＰＥ）、ガラス、ポリスチレン、エバール、アルミ、及び、アルミと樹脂とのラミネート等の金属類等が挙げられる。これらの材質は、１種単独で使用してもよく、２種以上を併用してもよい。該容器の形状としては、例えば、チューブ、ボトル、缶、及びジャー等の各種の形状が挙げられる。
【００５５】＜外用剤組成物の剤型＞前記本発明の外用剤組成物の剤型としては、特に制限はないが、例えば、ローション剤、乳液剤、ジェル剤、ジェルローション剤、軟膏剤、クリーム剤、及びエアゾール剤等が挙げられる。また、本発明の外用剤組成物を、各種支持体（例えば、ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）製不織布、ポリエチレン（ＰＥ）／ポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）製不織布等）上に塗布し、貼付剤として用いても好ましい。
【００５６】＜外用剤組成物の用途＞前記本発明の外用剤組成物は、医薬品、医薬部外品、化粧品等の各種の分野において、広く好適に用いられる。
【００５７】
【実施例】以下、本発明を、実施例及び比較例を用いて更に詳細に説明するが、本発明は、下記実施例に何ら限定されるものではない。
【００５８】（実施例１〜５、比較例１〜５）表１に記載の各処方（但し、表中の各成分組成は、総て「ｇ」単位で表されている。）により、公知の調製方法で外用剤組成物（ローション）を調製した。尚、得られた外用剤組成物における液性（ｐＨ）は、総て３〜８の範囲内に調整し、総てポリプロピレン製の容器に充填した。
【００５９】＜評価＞得られた各外用剤組成物（ローション）について、以下の各評価を行った。結果を表１に示す。
【００６０】＜＜温感評価＞＞所定環境（２２℃、５０％ＲＨ）において、得られた各外用剤組成物を、１００名のパネラーに対して肩に適量塗布し、下記評価基準に従って温感を評価した。
【００６１】−温感の評価基準−４点：温感を非常に強く感じる３点：温感を強く感じる２点：温感を感じる１点：温感をやや感じる０点：温感が感じられない【００６２】尚、温感の評価において、「温感の強さ」は、サンプル塗布後の各パネラーの評価点の平均点を指し、全パネラーの評価点のうち、数が最も多かった評価点を示し、実用上３点を超えると効果が高いと言える。また「温感の持続」は、塗布初期から、経時に従って、前記「温感の強さ」を評価していった場合、評価点が２点（温感を感じる程度）未満となるまでの時間（分単位）を示し、実用上１５分以上であれば、持続性が高いと言える。
【００６３】＜＜臭いの評価＞＞前記「温感評価」において、前記１００名のパネラーが、外用剤組成物（ローション）を塗布した際の臭いが気になるか否かを基準に評価した。評価では、臭いが気になったパネラーの人数の、１００名中の割合（％）で表した。該評価においては、評価値が小さい程臭いが気にならないことを表す。尚、５％以下であれば、実用上問題のないレベルである。
【００６４】＜＜皮膚刺激性の評価＞＞前記「温感の評価」において、前記１００名のパネラーが、外用剤組成物（ローション）を塗布した際の皮膚におけるヒリヒリ感の有無について、評価した。評価では、ヒリヒリ感が感じられたパネラーの人数の、１００名中の割合（％）で表した。該評価においては、評価値が小さい程塗布時のヒリヒリ感が無く、刺激性が低いことを表す。尚、５％以下であれば、実用上問題のないレベルである。
【００６５】
【表１】

【００６６】（実施例６、比較例６〜８）表２に記載の各処方（但し、表中の各成分組成は、総て「ｇ」単位で表されている。）により、公知の調製方法で外用剤組成物（クリーム）を調製した。尚、得られた外用剤組成物における液性（ｐＨ）は、総て３〜８の範囲内に調整し、総てアルミラミネートチューブ容器に充填した。その後、実施例１〜５及び比較例１〜５と同様にして各評価を行った。結果を表２に示す。
【００６７】
【表２】

【００６８】（実施例７）表３に記載の各処方（但し、表中の各成分組成は、総て「ｇ」単位で表されている。）により、公知の調製方法で外用剤組成物（ゲル）を調製した。尚、得られた外用剤組成物における液性（ｐＨ）は、３〜８の範囲内に調整し、アルミラミネートチューブ容器に充填した。その後、実施例１〜５及び比較例１〜５と同様にして各評価を行った。結果を表３に示す。
【００６９】
【表３】

【００７０】（実施例８〜１５）表４〜５に記載の各処方（但し、表中の各成分組成は、総て「ｇ」単位で表されている。）により、公知の調製方法で外用剤組成物を調製した。尚、得られた外用剤組成物における液性（ｐＨ）は総て５に調整した。その後、各外用剤組成物を、表４〜５に各々記載した支持体上に塗布して貼付剤を作製し、実施例１〜５及び比較例１〜５と同様にして貼付剤を貼付した際の温感、臭い、及び皮膚刺激性を各々評価した。結果を表４〜５に示す。
【００７１】
【表４】

【００７２】
【表５】

【００７３】以上より、実施例１〜１５では、優れた温感が付与され、温感の持続性が高いと共に、臭いや刺激等が生ずることが少ないことが確認された。また、クリーム剤は、ローションに比べ温感効果は若干劣るが刺激性が低いことが確認された。また、ゲル剤は、ローションに比べ、温感の持続性が高いことが確認された。更に、貼付剤は、ローションに比べ、温感の持続性は高いが、ゲル剤に比べ温感が若干劣ることが確認された。
【００７４】（実施例１６〜２６、比較例８〜９）表６〜７に記載の各処方（但し、表中の各成分組成は、総て「質量％」単位で表されている。）により、公知の調製方法で外用剤組成物（貼付剤）を調製した。尚、得られた外用剤組成物（貼付剤）における液性（ｐＨ）は総て３．５〜５に調整した。
【００７５】＜評価＞得られた各外用剤組成物（貼付剤）について、以下の各評価を行った。結果を表６〜７に示す。
【００７６】＜＜皮膚違和感の評価＞＞所定環境（２２℃、５０％ＲＨ）において、得られた各外用剤組成物（貼付剤）を、１００名のパネラーの肩に貼付し、下記評価基準に従って皮膚への違和感（掻痒感、チクチク感）を評価した。
−皮膚違和感の評価基準−４点：非常に違和感を感じる３点：かなり違和感を感じる２点：少し違和感を感じる１点：やや違和感を感じる０点：違和感を感じない＜＜温感評価＞＞前記「皮膚違和感の評価」において、前記１００名のパネラーが、外用剤組成物（貼付剤）を貼付した際、温感を感じ始める時間（分）に基づいて温感を評価した。評価では、前記パネラーが温感を感じ始めた時間（分）の平均値を求め、それを評価値とした。尚、前記評価値が小さい程、温感を早く感じ始めることを表す。
【００７７】
【表６】

【００７８】
【表７】

【００７９】以上より、実施例１６〜２６では、優れた温感が付与され、温感効果の即効性が高いと共に、皮膚に違和感を生ずることが少ないことが確認された。
【００８０】
【発明の効果】本発明によれば、優れた温感を付与し得、該温感の持続性が高いと共に、臭いや刺激等の生ずることのない外用剤組成物を提供することができる。
【出願人】 【識別番号】０００００６７６９
【氏名又は名称】ライオン株式会社
【住所又は居所】東京都墨田区本所１丁目３番７号
【出願日】 平成１４年８月３０日（２００２．８．３０）
【代理人】 【識別番号】１００１０７５１５
【弁理士】
【氏名又は名称】廣田 浩一 （外１名）
【公開番号】 特開２００３−２５０８２９（Ｐ２００３−２５０８２９Ａ）
【公開日】 平成１５年９月９日（２００３．９．９）
【出願番号】 特願２００２−２５２５１２（Ｐ２００２−２５２５１２）