| 【発明の名称】 |
皮膚外用剤組成物 |
| 【発明者】 |
【氏名】小野寺 孝夫
【氏名】徳永 義弘
【氏名】藤田 早苗
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| 【要約】 |
【課題】皮膚表面の凹凸を改善する効果に優れ、肌のブツブツ、ザラツキ、黒ずみ、かさつき等を予防・改善する作用を有するヒドロキシピリドン誘導体の水に対する難溶性を解決して、化粧品等の皮膚外用剤組成物に配合した場合に、その安定性、溶解性を向上させて、所期の効果を十分に発揮することができる皮膚外用剤組成物を提供する【解決手段】 ヒドロキシピリドン誘導体と、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル及び／又はポリオキシエチレンコレステリルエーテルとを含有することを特徴とする皮膚外用剤組成物。
【解決手段】ヒドロキシピリドン誘導体と、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル及び／又はポリオキシエチレンコレステリルエーテルとを含有することを特徴とする皮膚外用剤組成物。 |
【特許請求の範囲】
【請求項１】 ヒドロキシピリドン誘導体と、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル及び／又はポリオキシエチレンコレステリルエーテルとを含有することを特徴とする皮膚外用剤組成物。
【請求項２】 更に、油分、ポリマー及び多価アルコールから選ばれる少なくとも１種を含有する請求項１記載の皮膚外用剤組成物。
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【発明の詳細な説明】【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚表面の凹凸を改善する効果に優れ、肌のブツブツ、ザラツキ、黒ずみ、かさつき等を予防・改善する作用を有するヒドロキシピリドン誘導体を含有する皮膚外用剤組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】一般に、女性の肌悩みの一つである肌表面の乱れによる凹凸は、多岐にわたるが、乾燥・肌あれ・角質の乱れ・ターンオーバーの乱れ・ニキビ・寝不足・疲れ・ストレス・ビタミン不足・性周期等により起こる肌の不具合の一つである。
【０００３】従来から、肌の表面を滑らかにする方法としては、例えば、ファンデーションで下地を整えて化粧すること、保湿剤等で荒れ肌を改善して化粧のりを良くすること、ニキビの初期に角栓を物理的に剥がす等が試みられてきている。しかしながら、ファンデーションによる方法では、一時的な効果であり、ある程度厚く塗る必要があった。また、荒れ肌を改善による方法では、肌のザラツキやブツブツ等の症状は解消できなかった。更に、角栓を物理的に剥がす方法では、肌あれや痛みを伴う上に、再発し易いこと等が挙げられる。従って、上記従来の各方法は、根本的な解決手段に至っていないのが現状であり、肌のブツブツ、ザラツキ、黒ずみ、かさつき等を安全に、確実に改善することが望まれている。
【０００４】一方、ヒドロキシピリドン誘導体は、従来から抗アクネ組成物（ドイツ特許ＧＢ２１８１０５１号公報）、角化酵素活性促進剤（特開平０８−２０５２１号公報）、色素脱失剤（特開平１０−７５６０号公報）、歯垢形成抑制効果をもつ口腔用組成物（特開平１０−３１６５４８号公報）などとしての各用途が知られている。この各用途に応じて優れた作用効果を有するヒドロキシピリドン誘導体は、水への溶解度が低く（難溶性であるので）、これまで高濃度アニオン界面活性剤、エタノール系での可溶化により調製されていた。
【０００５】しかしながら、皮膚に使用する化粧水等では、皮膚への安全性、低刺激性等を考慮すれば、低濃度のアニオン界面活性剤、エタノール等として使用する必要があり、自ずとヒドロキシピリドン誘導体の配合に限界があり、また、ヒドロキシピリドン誘導体を低濃度のエタノール等で可溶化して化粧品等の皮膚外用剤組成物とする場合には、ヒドロキシピリドン誘導体の安定性が不足し、所期の作用効果を十分に発揮できない点に課題があるものである。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、上記従来の課題等に鑑み、これを解消しようとするものであり、皮膚表面の凹凸を改善する効果に優れ、肌のブツブツ、ザラツキ、黒ずみ、かさつき等を予防・改善する作用を有するヒドロキシピリドン誘導体の水に対する難溶性を解決して、化粧品等の皮膚外用剤組成物に配合した場合、その安定性、溶解性を向上させて、所期の効果を十分に発揮することができる皮膚外用剤組成物を提供することを目的とする。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記従来の課題等について鋭意検討を重ねた結果、ヒドロキシピリドン誘導体に、特定のアルキルエーテルノニオン、特定のコレステリルエーテル等のノニオンを組み合わせることにより、更に、この組合わせに、油分、高分子、多価アルコールの少なくとも１種を含有せしめることにより、溶解性や安定性が向上し、上記目的の皮膚外用剤組成物が得られることを見い出し、本発明を完成するに至ったのである。すなわち、本発明は、次の(1)及び(2)に存する。
(1) ヒドロキシピリドン誘導体と、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル及び／又はポリオキシエチレンコレステリルエーテルとを含有することを特徴とする皮膚外用剤組成物。
(2) 更に、油分、ポリマー及び多価アルコールから選ばれる少なくとも１種を含有する上記(1)記載の皮膚外用剤組成物。
【０００８】
【発明の実施の形態】以下に、本発明の実施の形態を詳しく説明する。本発明の皮膚外用剤組成物は、ヒドロキシピリドン誘導体と、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル及び／又はポリオキシエチレンコレステリルエーテルとを含有することを特徴とするものである。
【０００９】本発明に用いるヒドロキシピリドン誘導体としては、例えば、ピロクトンオラミン〔別名：１−ヒドロキシ−４−メチル−６−（２，４，４−トリメチルペンチル）−２（１Ｈ）−ピリドン モノエタノールアミン塩〕（商品名：オクトピロックス）、１−ヒドロキシ−４−メチル−ピリドン、１−ヒドロキシ−４，６−ジメチル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−イソブチル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−ノニル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−６−ウンデシル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−ウンデシル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４，６−ジウンデシル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−６−トリデシル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−トリデシル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−３，４，５−トリメチル−６−トリデシル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４，６−ジトリデシル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−ペンタデシル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−へプタデシル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−ノナデシル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−トリコシル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−シクロプロピル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−６−シクロペンチル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−シクロペンチル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−シクロオクチル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−ベンジル−２−ピリドン、１−ヒドロキシ−４−メチル−６−フェニル−２−ピリドンなどが挙げられ、好ましくは、ピロクトンオラミン〔別名：１−ヒドロキシ−４−メチル−６−（２，４，４−トリメチルペンチル）−２（１Ｈ）−ピリドン モノエタノールアミン塩が望ましい。
【００１０】このヒドロキシピリドン誘導体の好ましい配合量としては、皮膚外用剤組成物全量に対して、０．０１〜２０質量％（以下、単に「％」という）、更に好ましくは、０．０２〜５％とすることが望ましい。このヒドロキシピリドン誘導体の配合量が０．０１％未満であると、本発明の作用効果を発揮せしめることができず、また、２０％を超えると、刺激を伴う場合がある。
【００１１】本発明に用いるノニオンであるポリオキシエチレン（以下、「ＰＯＥ」という）ポリオキシプロピレン（以下「ＰＯＰ」という）アルキルエーテル、ＰＯＥコレステリルエーテルは、ヒドロキシピリドン誘導体の水に対する難溶性を解決して、化粧品等の皮膚外用剤組成物に配合した場合、その安定性、溶解性を向上させて、ヒドロキシピリドン誘導体の所期の効果を十分に発揮せしめるものとなるものである。本発明に用いるＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテルとしては、例えば、ＰＯＥ(１)ＰＯＰ(４)セチルエーテル、ＰＯＥ(１０)ＰＯＰ(４)セチルエーテル、ＰＯＥ(２０)ＰＯＰ(４)セチルエーテル、ＰＯＥ(１)ＰＯＰ(８セチルエーテル、ＰＯＥ(２０)ＰＯＰ(８)セチルエーテル、ＰＯＥ(１２)ＰＯＰ(６)デシルテトラデシルエーテル、ＰＯＥ(２０)ＰＯＰ(６)デシルテトラデシルエーテル、ＰＯＥ(２０)ＰＯＰ(６)デシルテトラデシルエーテル、ＰＯＥ(３０)ＰＯＰ(６)デシルテトラデシルエーテルなどが挙げられ、好ましくは、ＰＯＥ(２０)ＰＯＰ(６)デシルテトラデシルエーテル、ＰＯＥ(１２)ＰＯＰ(６)デシルテトラデシルエーテルが望ましい。なお、ＰＯＥ(ｎ)は、（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）ｎを示し（ｎは正の数である）、ＰＯＰ(ｍ)は、〔ＣＨ2Ｃ（ＣＨ3）ＨＯ〕ｍを示す〔ｍは正の数である〕（以下同様）。また、ＰＯＥコレステリルエーテルとしては、例えば、ＰＯＥ(１０)コレステリルエーテル、ＰＯＥ(２０)コレステリルエーテル、ＰＯＥ(３０)コレステリルエーテル、ＰＯＥ(４０)コレステリルエーテル、ＰＯＥ(５０)コレステリルエーテル、ＰＯＥ(６０)コレステリルエーテルなどが挙げられ、好ましくは、ＰＯＥ(３０)コレステリルエーテル、ＰＯＥ(６０)コレステリルエーテルが望ましい。
【００１２】上記ＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル、ＰＯＥコレステリルエーテルの各種は、各々単独で、または、２種以上を組合わせて用いることができる。上記ＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル及び／又はＰＯＥコレステリルエーテルの好ましい配合量としては、皮膚外用剤組成物全量に対して、０．０１〜２０％、更に好ましくは、０．０２〜５％とすることが望ましい。このＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル及び／又はＰＯＥコレステリルエーテルの配合量が０．０１％未満であると安定性が低下するおそれがあり、また、２０質量％を超えると使用感を損なう場合がある。
【００１３】本発明では、上記ヒドロキシピリドン誘導体と、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル及び／又はポリオキシエチレンコレステリルエーテルとを含有する皮膚外用剤組成物に、更に、油分、ポリマー及び多価アルコールから選ばれる少なくとも１種（各々単独で又はこれらの２種若しくは３種の組合わせ）を含有することにより、更にヒドロキシピリドン誘導体の溶解性や安定性を向上させることができるものとなる。本発明に用いることができる油分としては、例えば、スクワラン、ホホバ油、アルモンド油、固形パラフィン、オリーブ油、アーモンド油、カカオ脂、マカデミアナッツ油、アボガド油、硬化パーム油、ヒマシ油、ヒマワリ油、月見草油、合成トリグリセリド、ステアリン酸，オレイン酸、イソステアリン酸，ミリスチン酸，パルミチン酸、ベヘニン酸、セタノール、ベヘニルアルコール、ステアリルアルコール、コレステロール、オクチルドデシルアルコール、メチルポリシロキサン、メチルハイドロジェンポリシロキサン、テトラデカメチルヘキサシロキサン、高重合メチルポリシロキサン、メチルシクロポリシロキサン、デカメチルペンタシロキサン、環状シリコン樹脂、メチルフェニルポリシロキサン、ポリ（オキシエチレン・オキシプロピレン）メチルポリシロキサン共重合体、ポリオキシエチレンメチルポリシロキサン共重合体などのポリオキシアルキレン変性シリコーン等が挙げられる。これらの油分の好ましい配合量としては、皮膚外用剤組成物全量に対して、０．０１〜２０％、更に好ましくは、０．０５〜５％とすることが望ましい。油分の配合量が、０．０１％未満であると更なる効果が弱く、２０％を越える場合ではべたつきが増すなどのおそれがある。
【００１４】本発明に用いることができるポリマーとしては、例えば、ポリアクリル酸ナトリウム等のカルボキシビニルポリマー、セルロースエーテル、アルギン酸ナトリウム、カルボキシビニルポリマー、エチレン／アクリル酸共重合体、アミノ変性シリコーン、カチオン化ポリマー、ジメチルアクリルアンモニウム系ポリマー、アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、プルラン、ヒアルロン酸ナトリウム、コラーゲン、ペプチド、アルギン酸、カラギーナン、寒天、ファーセラン、グアーガム、クインスシードエキス、コンニャクマンナン、タマリンドガム、タラガム、デキストリン、デンプン、ローカストビーンガム、アラビアガム、ガッテイガム、カラヤガム、トラガカントガム、アラビノガラクタン、ペクチン、マルメロエキス、小麦タンパク質、大豆タンパク質、アルブミン、カゼイン、ゼラチン、キトサン、ヒアルロン酸、カードラン、キサンタンガム、ジェランガム、デルマタン硫酸、シクロデキストリン、微結晶セルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、デンプンリン酸エステル、デンプングルコール酸ナトリウム、カチオン化グアーガム、カルボキシメチル・ヒドロキシプロピル化グアーガム、ヒドロキシプロピル化グアーガム等が挙げられる。これらのポリマーの好ましい配合量としては、皮膚外用剤組成物全量に対して、０．００５〜２０％、に好ましくは、０．０２〜５％とすることが望ましい。ポリマーの配合量が、０．００５％未満であると更なる効果が弱く、２０％を越える場合では製剤のべたつきが増すなどのおそれがある。
【００１５】本発明に用いることができる多価アルコールとしては、例えば、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビット、ポリエチレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、ジグリセリン、イソプレングリコール、ヘキシレングリコール、１，６−ペンタンジオール、ポリグリセリン、マンニトール、ＰＯＥメチルグリコシド、生体高分子、エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレングリコール等が挙げられる。これらの多価アルコールの好ましい配合量としては、皮膚外用剤組成物全量に対して、０．０１〜２０％、更に好ましくは、０．０２〜１０％が望ましい。多価アルコールの配合量が０．０１％未満であると更なる効果が弱く、２０％を超えると、べたつきが増すなどのおそれがある。
【００１６】本発明の皮膚外用剤組成物では、上記各成分、すなわち、ヒドロキシピリドン誘導体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル及び／又はポリオキシエチレンコレステリルエーテル、更に、油分、ポリマー及び多価アルコールから選ばれる少なくとも１種の成分等を配合して調整されるものである。また、本発明の皮膚外用剤組成物は、例えば、クリーム、乳液、ジェル、パック、化粧水などの皮膚用化粧料外用剤等として調製することができ、この場合、使用法、剤型などに応じて公知の常用成分を常用量で用いて製造することができる。
【００１７】更に、本発明の皮膚外用剤組成物には、上記した必須成分の他に、本発明の効果を損なわない範囲内において、通常、化粧料に用いられる他の任意成分、例えば、タルク、カオリン、シリカ等の粉末成分、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム等のカチオン界面活性剤、両性界面活性剤、グリシン、アラニン、システイン等のアミノ酸類、モノエタノールアミン等の有機アミン類、メチルパラベン等の防腐剤、クエン酸等ｐＨ調整剤、グリコール酸、皮膚栄養剤、ビタミンＡ、Ｃ、Ｅ、Ｂ６およびその誘導体、ビオチン等のビタミン類、酸化防止剤、酸化防止助剤、香料等を必要に応じて適宜配合して常法により製造することができる。また、上記例示した任意成分などは、これらに限定されるものではなく、また、自由に組み合わせて配合することが可能である。
【００１８】このように構成される皮膚外用剤組成物では、ヒドロキシピリドン誘導体に、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル及び／又はポリオキシエチレンコレステリルエーテルを含有せしめることにより、皮膚表面の凹凸を改善する効果に優れ、肌のブツブツ、ザラツキ、黒ずみ、かさつき等を予防・改善する作用を有するヒドロキシピリドン誘導体の水に対する難溶性を解決して、化粧品等の皮膚外用剤組成物に配合した場合、その安定性、溶解性を向上させて、所期の効果を十分に発揮することができるものとなる。更に、油分、ポリマー及び多価アルコールから選ばれる少なくとも１種を含有することにより、更にヒドロキシピリドン誘導体の溶解性や安定性を向上させることができるものとなる。
【００１９】
【実施例】次に、本発明を実施例及び比較例により、更に詳細に説明するが、本発明は下記実施例等に限定されるものではない。なお、配合単位は「％」であり、全量１００％である。また、以下に用いるピロクトンオラミンは、オクトピロックスを用いた。
【００２０】〔実施例１〜２６及び比較例１〜６〕下記表１〜表４に示す配合組成により皮膚用化粧料外用剤を調製した。得られた各皮膚用化粧料外用剤について、下記評価法により、皮膚表面ザラツキ（凹凸）改善効果及び保存安定性を評価した。これらの結果を下記表１〜表４に示す。
【００２１】〔皮膚表面ザラツキ改善効果評価法〕顔面のブツブツが気になる１０人のパネラーに、毎日１回、１ヶ月間使用後、無塗布部位との比較により評価した。面皰や毛穴のブツブツは、自分の掌でさわった感触により、また、化粧のりなどは、目視により、左右を下記評価基準で比較評価した。
評価基準：３：無塗布と比べて極めて高い効果あり２：無塗布と比べて効果あり１：無塗布と比べてやや効果あり０：効果無し【００２２】〔保存安定性評価法〕試料を４０℃の恒温槽に３ヶ月保存した後、官能評価により、下記評価基準で評価した。
評価基準：◎：全く異常がない場合○：殆ど変化がないか僅かの変化があった場合×：結晶が析出したり、著しく外観性状が変化した場合【００２３】
【表１】
【００２４】
【表２】
【００２５】
【表３】
【００２６】
【表４】
【００２７】上記表１〜表４に示す結果から明らかなように、本発明範囲となる実施例１〜２６は、本発明の範囲外となる比較例１〜６に較べて、ピロクトンオラミン（オクトピロックス）の水に対する難溶性を解決して、その保存安定性を向上させて、オクトピロックスの所期の効果を十分に発揮することができることが判った。具体的に実施例及び比較例を考察すると、表１及び２において、実施例１〜７のオクトピロックスにＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル、ＰＯＥコレステリルエーテルを夫々単独で配合した場合は、比較例１のオクトピロックスにＰＯＥ（４０）硬化ヒマシ油を配合した場合、及び比較例２のオクトピロックスにモノラウリン酸デカグリセリル及び多価アルコールを配合した場合よりも、その安定性が向上し、皮膚表面凹凸改善効果に優れることが判る。また、実施例８〜１４は、上記実施例１〜７に対して更に多価アルコールを配合した場合であり、この場合は、更に皮膚表面凹凸改善効果に優れることが判る。また、表３及び４において、実施例１５〜１９のオクトピロックスにＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル及びＰＯＥコレステリルエーテル、並びに、油分を配合した場合、実施例２０〜２６のオクトピロックスにＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル及びＰＯＥコレステリルエーテル、並びに、油分、ポリマーを配合した場合は、比較例３〜６のオクトピロックスにＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル及びＰＯＥコレステリルエーテルを配合しない系に較べ、その安定性が向上し、皮膚表面凹凸改善効果に優れることが判る。上記表１〜４の結果を総合的に勘案すると、オクトピロックスに、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンアルキルエーテル及び／又はポリオキシエチレンコレステリルエーテルを含有せしめることにより、初めて、その安定性が向上し、皮膚表面凹凸改善効果に優れることが判った。更に、油分、ポリマー及び多価アルコールから選ばれる少なくとも１種を含有することにより、更にオクトピロックスの溶解性や安定性を向上させることができることが判った。
【００２８】〔実施例２７〜６６〕以下に、オクトピロックスの溶解性や安定性を向上させて優れた皮膚表面凹凸改善効果等を有する皮膚外用剤組成物を化粧水、クリーム、乳液、ローション、貼付剤へ適用した場合の具体的配合組成を下記表５〜表９に示す。なお、化粧水、クリーム、乳液及びローションは、常法により調製し、下記表５〜表８の欄外に記載の容器に充填した。また、下記表５〜表９に示す香料Ａ〜Ｅは、下記表１０〜表１９に示す各配合組成のものを用いた。
【００２９】〔実施例２７〜３８：化粧水〕
【表５】
【００３０】〔実施例３９〜４８：クリーム〕
【表６】
【００３１】〔実施例４９〜５５：乳液〕
【表７】
【００３２】〔実施例５６〜６３：ローション〕
【表８】
【００３３】〔実施例６４〜６６：貼付剤〕貼付剤は、下記表９に示す各配合組成のものをペースト状になるまでニーダで混合し、貼付剤組成物とした。この貼付剤組成物を不織布上に１５０ｇ／ｃｍ2になるまで均一に塗布し、ポリエチレンフィルムを施し、貼付剤を調製した。
【表９】
【００３４】
【表１０】
【００３５】
【表１１】
【００３６】
【表１２】
【００３７】
【表１３】
【００３８】
【表１４】
【００３９】
【表１５】
【００４０】
【表１６】
【００４１】
【表１７】
【００４２】
【表１８】
【００４３】
【表１９】
【００４４】〔実施例６７：フェイスクマスクの調製〕
■セルロース系繊維／合成樹脂系繊維＝１００／０〜２０／８０であり、■平均坪量が２０〜１５０ｇ／ｍ2で、■平均繊維間距離が１０〜１５０μｍの紙及び／又は不織布に、上記実施例中の化粧水、クリーム、乳液等をシート重量の３〜１２倍量含有したフェイスマスクを調製した。
【００４５】
【発明の効果】本発明によれば、皮膚表面の凹凸を改善する効果に優れ、肌のブツブツ、ザラツキ、黒ずみ、かさつき等を予防・改善する作用を有するヒドロキシピリドン誘導体の水に対する難溶性を解決して、化粧品等の皮膚外用剤組成物に配合した場合、その安定性、溶解性を向上させて、所期の効果を十分に発揮することができる皮膚外用剤組成物が提供される。
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| 【出願人】 |
【識別番号】０００００６７６９
【氏名又は名称】ライオン株式会社
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| 【出願日】 |
平成１３年５月１１日（２００１．５．１１） |
| 【代理人】 |
【識別番号】１００１１２３３５
【弁理士】
【氏名又は名称】藤本 英介 （外２名）
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| 【公開番号】 |
特開２００２−３３２２３３（Ｐ２００２−３３２２３３Ａ） |
| 【公開日】 |
平成１４年１１月２２日（２００２．１１．２２） |
| 【出願番号】 |
特願２００１−１４１８９１（Ｐ２００１−１４１８９１） |
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