| 【発明の名称】 |
動物外部寄生虫防除方法 |
| 【発明者】 |
【氏名】川口 忍
【氏名】白石 基三
【氏名】寺前 朋浩
【氏名】川田 均
|
| 【要約】 |
【課題】比較的長期間にわたり有効性を持続させることを可能とした動物の外部寄生虫防除方法を提供する。
【解決手段】幼若ホルモン、幼若ホルモン様物質、エクダイソン様物質、キチン形成阻害物質等の昆虫成長制御物質、殺虫性抗生物質、ネオニコチノイド系化合物、フェニルピラゾール系化合物等の殺虫剤を含有する坐剤を宿主動物の肛門へ投与することにより該宿主動物の外部寄生虫を防除する。 |
【特許請求の範囲】
【請求項１】幼若ホルモン、幼若ホルモン様物質、エクダイソン様物質、キチン形成阻害物質等から選ばれる１種以上の昆虫成長制御物質を有効成分として含有する坐剤を宿主動物の肛門へ投与することにより、該宿主動物の外部寄生虫を防除する方法。
【請求項２】幼若ホルモン様物質が４−フェノキシフェニル ２−（２−ピリジルオキシ）プロピル エーテルである請求項１に記載の動物外部寄生虫防除方法。
【請求項３】キチン形成阻害物質がベンゾイル尿素系化合物である請求項１に記載の動物外部寄生虫防除方法。
【請求項４】ベンゾイル尿素系化合物が１−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−３−［２−フルオロ−４−（１，１，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロキシ）フェニル］ウレア、１−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア、１−［３，５−ジクロロ−４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルオキシ）フェニル］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア、１−［２，５−ジクロロ−４−（１，１，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロキシ）フェニル］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレアである請求項３に記載の動物外部寄生虫防除方法。
【請求項５】殺虫性抗生物質、ネオニコチノイド系化合物、フェニルピラゾール系化合物等から選ばれる１種以上の殺虫剤を有効成分として含有する坐剤を宿主動物の肛門へ投与することにより、該宿主動物の外部寄生虫を防除する方法。
【請求項６】請求項１に記載の昆虫成長制御物質と請求項５に記載の殺虫剤を同時に含有する坐剤を宿主動物の肛門へ投与することにより、該宿主動物の外部寄生虫を防除する方法。
|
【発明の詳細な説明】【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、動物の外部寄生虫を防除する方法に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】従来、ノミ等の動物外部寄生虫を防除する為に、有機燐系化合物、カーバメート系化合物、ピレスロイド系化合物等の、成虫を駆除する効果を有する有効成分を用いた殺虫方法が用いられていた。
【０００３】しかし、これらの方法では、環境下の卵、幼虫の駆除効果が不十分な為、十分な防除効果は得られなかった。
【０００４】幼若ホルモン、幼若ホルモン様物質、キチン形成阻害物質等の昆虫成長制御物質を宿主動物に投与し、該宿主動物の血液を介して外部寄生虫を防除する方法は、特開昭６３−７２６３１、特開平２−８８５５７、特開平６−２１１７９２等にて知られており、これらの方法によりノミ等の動物外部寄生虫を効率的に防除することが可能となった。
【０００５】しかし、これらに記載されている宿主動物への好ましい投与方法である経口投与は有効成分の多くが宿主動物体内で代謝を受けて分解あるいは排泄されるため、長期間にわたり安定的に該宿主動物の血液を介してノミ等の外部寄生虫を防除することは困難であった。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、比較的長期間にわたり有効性を持続させることを可能とした動物の外部寄生虫防除方法を提供することを目的としてなされたものである。
【０００７】
【課題を解決するための手段】本発明によれば、幼若ホルモン、幼若ホルモン様物質、エクダイソン様物質、キチン形成阻害物質等から選ばれる１種以上の昆虫成長制御物質を有効成分として含有する坐剤を宿主動物の肛門から投与することにより、該宿主動物の外部寄生虫を比較的長期間にわたり防除することができるというものである。
【０００８】
【発明の実施の形態】本発明において有効成分として用いられる昆虫成長制御物質は、例えば以下に示されるような幼若ホルモン、幼若ホルモン様物質、エクダイソン様物質、キチン形成阻害物質等を挙げることができる。
【０００９】幼若ホルモン、幼若ホルモン様物質としては、例えば以下のものが挙げられる。
（１）メチル−１０，１１−エポキシ−７−エチル−３，１１−ジメチル−２，６−トリデカジエノエート（２）４−フェノキシフェニル ２−（２−ピリジルオキシ）プロピル エーテル（一般名：ピリプロキシフェン）
（３）エチル ２−（４−フェノキシフェノキシ）エチル カーバメート（一般名：フェノキシカルブ）
（４）イソプロピル （２Ｅ，４Ｅ）−１１−メトキシ−３，７，１１−トリメチル−２，４−ドデカジエノエート（一般名：メトプレン）
（５）エチル （２Ｅ，４Ｅ）−３，７，１１−トリメチル−２，４−ドデカジエノエート（一般名：ヒドロプレン）
【００１０】エクダイソン様物質としては、例えば以下のものが挙げられる。
（６）Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ'−（４−エチルベンゾイル）−３，５−ジメチルベンゾヒドラジド（一般名：テブフェノジド）
【００１１】キチン形成阻害物質としては、例えば以下のものが挙げられる。
（７）１−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−３−［２−フルオロ−４−（１，１，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロキシ）フェニル］ウレア（８）１−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−３−［２−フルオロ−４−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］ウレア（９）１−（２，６−ジフルオロベンゾイル）−３−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］ウレア（１０）１−［３，５−ジクロロ−４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−２−イルオキシ）フェニル］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア（一般名：クロルフルアズロン）
（１１）１−［２，５−ジクロロ−４−（１，１，２，３，３，３−ヘキサフルオロプロキシ）フェニル］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア（一般名：ルフェヌロン）
（１２）１−（４−クロロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア（一般名：ジフルベンズロン）
（１３）１−（３，５−ジクロロ−２，４−ジフルオロフェニル）−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア（一般名：テフルベンズロン）
（１４）１−（２−クロロベンゾイル）−３−（４−トリフルオロメトキシフェニル）ウレア（一般名：トリフルムロン）
（１５）１−［４−（２−クロロ−４−トリフルオロメチルフエノキシ）−２−フルオロフエニル］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア（一般名：フルフェノクスロン）
（１６）１−［α−（４−クロロ−α−シクロプロピルベンジリデンアミノオキシ）−ｐ−トリル］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア（一般名：フルシクロクスロン）
（１７）１−［３，５−ジクロロ−４−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア（一般名：ヘキサフルムロン）
（１８）Ｎ−シクロプロピル−１，３，５−トリアジン−２，４，６−トリアミン（一般名：シロマジン）
【００１２】本発明において有効成分として用いられる殺虫剤は、例えば、ミルベマイシン、アバメクチン、セラメクチン、イベルメクチン等の殺虫性抗生物質、Ｎ１−［（６−クロロ−３−ピリジル）メチル］−Ｎ２−シアノ−Ｎ１−メチルアセトアミジン（一般名：アセタミプリド）、Ｎ−［（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−Ｎ−エチル−Ｎ'−メチル−２−ニトロビニリデンジアミン（一般名：ニテンピラム）等のネオニコチノイド系化合物、フェニルピラゾール系化合物等を挙げることができる。
【００１３】また、本発明において有効成分として用いられる昆虫成長制御物質と殺虫剤とを同時に使用することもできる。
【００１４】宿主動物に対しては坐剤の形態にて肛門へ投与される。本発明の坐剤は、予め溶融しておいた適当な基剤に、本化合物を、必要に応じて腸溶性高分子からなる固体分散体とともに混合して攪拌し、均一に分散させ、常法に従って成型することによって製造される。
【００１５】本発明坐剤に用いられる基剤としては、通常用いられる基剤が使用でき、動植物性油脂類（オリーブ油、トウモロコシ油、ヒマシ油、綿実油、小麦胚芽油、カカオ油、牛脂、豚脂、羊毛脂、タートル脂、スクワレン、硬化油等）、鉱物性油脂（ワセリン、白色ワセリン、固形パラフィン、流動パラフィン、脱水ラノリン、シリコン油等）、ロウ類（ホホバ油、カルナウバロウ、ミツロウ、ラノリン等）の他に、部分合成もしくは全合成グリセリン脂肪酸エステル（ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸等の直鎖飽和脂肪酸もしくはオレイン酸、リノール酸、リノレイン酸等の直鎖不飽和脂肪酸等の、中級または高級脂肪酸のモノ、ジまたはトリグリセライド）が用いられる。
【００１６】これらグリセリン脂肪酸エステルの市販品の例としては、ウイテップゾール（ダイナミットノーベル社製）及びホスコ（丸石製薬社製）等の炭素数１２から１８までの飽和脂肪酸のモノ、ジ、トリグリセライト混合物、ファーマゾール（日本油脂社製）、イソカカオ（花王社製）、ＳＢ（鐘淵化学社製）、ノパタ（ヘンケル社製）等の炭素数１０から１８までの飽和脂肪酸のモノ、ジ、トリグリセリド混合物、ミグリオール（ダイナミットノーベル社製）等の炭素数８から１２までの飽和脂肪酸のトリグリセリド混合物等が挙げられる。必要に応じて、これらを一種または混合して用いる。
【００１７】これらの基剤の配合量は、全体の５０から９９重量％である。
【００１８】また本発明に用いる坐剤には、必要に応じて、賦形剤、保存剤、界面活性剤、芳香剤、着色剤、ｐＨ調整剤、精製水等を添加することも可能である。
【００１９】本坐剤で用いられる剤型としては、常温で固形、体温で溶融する肛門坐剤、液状の基剤に分散させた軟膏状あるいはかん腸液状のもの、例えば直腸投与ソフトカプセル、直腸投与注入器等を用いる剤型が用いられる。尚、本坐剤は冷蔵庫保存することが好ましい。
【００２０】本発明の坐剤における本化合物の含有量は、用いられる活性成分の薬効や投与する動物種により異なるが、通常坐剤１個中に、０．１ｍｇから１００００ｍｇ、好ましくは１ｍｇから１０００ｍｇの範囲である。
【００２１】また坐剤を肛門へ投与する宿主動物の体重１ｋｇあたり、本化合物は通常０．０１ｍｇから１０００ｍｇ、好ましくは０．１ｍｇから１００ｍｇの用量にて投与する。
【００２２】本発明の駆除方法により防除される外部寄生虫としては、特にウシ、ヒツジ等の家畜やイヌ、ネコ等のペットの外部寄生虫であるノイエバエ（Musca hervei）、クロイエバエ（Musca bezzii）、ノサシバエ（Haematobia irritans）、ツメトゲブユ（Simulium iwatens）、ウシヌカカ（Culicoides oxystoma）、ウシアブ（Tabanus chrysurus）、アカイエカ(Culex pipiens)、ヒトスジシマカ(Aedes albopictus)等の双翅目害虫、ウシジラミ（Haematopinus eurysternus）、ヒツジジラミ（Damalinia ovis）等のシラミ目害虫、フタトゲチマダニ（Haemaphyxalis longicornis）、オウシマダニ（Boophilus microplus）等のダニ目害虫、ネコノミ（Ctenocephalides felis）、イヌノミ（Ctenocephalides canis）、ケオプスネズミノミ（Xenopsylla cheopis）等のノミ目害虫等が挙げられる。
【００２３】また、対象とする動物としては、家畜やペット等が含まれ、例えばウシ、ヒツジ等の家畜、ペットとしては例えばマウス、ラット、ハムスター、リス等のげっ歯目、ウサギ等のウサギ目、イヌ、ネコ、フェレット等の食肉目、アヒル、ニワトリ、ハト等の鳥類等が含まれる。
【００２４】
【実施例】次に、実施例にて本発明を更に詳細に説明する。
【００２５】
【製剤例１】４−フェノキシフェニル ２−（２−ピリジルオキシ）プロピル エーテル（一般名：ピリプロキシフェン）９０ｍｇと、ホスコＳ−５５（丸石製薬社製、炭素数１２から１８までの飽和脂肪酸のモノ、ジ、トリグリセライド混合物）１１６０ｍｇを１００℃下で溶融混和し、坐剤型に注ぎ、冷却固化し、１個の重量が１２５０ｍｇの坐剤を得る。
【００２６】
【試験例１】（ネコ肛門投与試験）予めネコノミ（Ctenocephalides felis）成虫８０頭を寄生させたネコ（生体重３ｋｇ、雌）に製剤例１の坐剤を１個、肛門へ投与（ピリプロキシフェンとして３０ｍｇ／ｋｇ体重）した。ネコは金属製のケージ（幅７６０ｍｍ、奥行５４０ｍｍ、高さ６１０ｍｍ、底部は可動式トレーが装着）に入れて飼育し、水および餌（固形飼料）を与えた。投与１週後に、ケージ下部に取り付けたトレー内に産下されたネコノミ卵６０個を採取し、樹脂シャーレ内に移した後、温度２６℃、湿度９０％下にて保管し、７日後に孵化状況を調査した。投与１週後に全寄生ノミ成虫をノミ取り櫛を用いてネコから除去した。投与８週後に新たにネコノミ成虫８０頭をネコに寄生させ、産下されたネコノミ卵について同様に孵化状況を調査した。また、有効成分無添加のプラセボ坐剤をネコの肛門へ投与し、上記と同様の調査を行った。得られた各群の孵化率から次式により製剤例１の孵化阻害率（％）を求めた。
孵化阻害率（％）＝｛（Ｃ−Ｔ）÷Ｃ｝×１００Ｃ：プラセボ投与群の孵化率（％）
Ｔ：製剤例１投与群の孵化率（％）
結果を表１に示す。
【００２７】
【表１】
【００２８】
【比較試験例１】（ネコ経口投与試験）予めネコノミ（Ctenocephalides felis）成虫１００頭を寄生させたネコ（生体重３ｋｇ、雌）に、ネコの生体重に基づいて所定量（３０ｍｇ／ｋｇ体重）の４−フェノキシフェニル ２−（２−ピリジルオキシ）プロピル エーテル（一般名：ピリプロキシフェン）を添加、混合した餌を全量摂取させた。試験例１と同様に、投与１週後および投与８週後におけるノミ産下卵の孵化状況を調査した。また、ピリプロキシフェン無添加の餌を摂取させたネコを無添加群とし、上記と同様の調査を行った。得られた各群の孵化率から試験例１と同様に孵化阻害率（％）を求めた。結果を表２に示す。
【００２９】
【表２】
【００３０】上記の試験例１および比較試験例１の試験結果に示されるように、昆虫成長制御物質である４−フェノキシフェニル ２−（２−ピリジルオキシ）プロピル エーテル（一般名：ピリプロキシフェン）を宿主動物に経口的に投与した際の寄生ノミ成虫の産下卵の孵化阻害効果は長期間持続しないが、坐剤を肛門へ投与した場合には、顕著に該効果の持続が認められた。
【００３１】
【発明の効果】本発明の動物外部寄生虫防除方法によれば、長期間にわたり効果的に動物の外部寄生虫を防除することができる。
|
| 【出願人】 |
【識別番号】３９００００５２７
【氏名又は名称】住化ライフテク株式会社
|
| 【出願日】 |
平成１３年６月７日（２００１．６．７） |
| 【代理人】 |
|
| 【公開番号】 |
特開２００２−３６３００８（Ｐ２００２−３６３００８Ａ） |
| 【公開日】 |
平成１４年１２月１８日（２００２．１２．１８） |
| 【出願番号】 |
特願２００１−１７２６１７（Ｐ２００１−１７２６１７） |
|