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【発明の名称】 ハエ類の防除方法
【発明者】 【氏名】三浦 洋之

【氏名】赤山 敦夫
【要約】 【課題】畜舎または鶏舎に棲息または飛来するハエ類の防除方法の提供。

【解決手段】昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体に対して結合活性を有する化合物またはその塩を用いることを特徴とする畜舎または鶏舎に棲息または飛来するハエ類の防除方法。該化合物またはその塩はハエ類に対し極めて高活性であることから、畜舎または鶏舎に棲息または飛来するハエ類を即効的に、また効率的に防除できる。また、従来使用されてきた有機リン剤やピレスロイド剤などの薬剤への抵抗性のハエ類に対しても優れた防除効果を有していることから、ハエ類に起因する家畜・家禽類、人間への各種疾病の伝播が防げるとともに、畜産・養鶏業従事者や周辺住民の不快感が低減される。畜舎または鶏舎が衛生的に保たれるため畜産・養鶏業の発展に大きく貢献し得る。
【特許請求の範囲】
【請求項１】昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体に対して結合活性を有する化合物またはその塩を用いることを特徴とする畜舎または鶏舎に棲息または飛来するハエ類の防除方法。
【請求項２】化合物またはその塩が下記一般式〔I〕、〔II〕もしくは〔III〕
【化１】

［式中、Ａは６−クロロ−３−ピリジル基、２−クロロ−５−チアゾリル基、テトラヒドロフラン−３−イル基、５−メチルテトラヒドロフラン−３−イル基、３−ピリジル基、６−ブロモ−３−ピリジル基、３−シアノフェニル基、２−メチル−５−チアゾリル基、２−フェニル−５−チアゾリル基または２−ブロモ−５−チアゾリル基を、Ｒ1は水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、プロペニル基、プロピニル基、ホルミル基、アセチル基またはメトキシカルボニル基を、Ｒ2はメチル基、エチル基、アミノ基、メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ基、１−ピロリジニル基、Ｎ−メチルホルムアミド基、Ｎ−メチルアセトアミド基またはＮ−メチル−Ｎ−（メトキシカルボニル）アミノ基を、Ｒ3は水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、プロペニル基、プロピニル基、ホルミル基、アセチル基またはメトキシカルボニル基を、Ｘはニトロメチレン基、ニトロイミノ基、シアノイミノ基またはトリフルオロアセチルイミノ基を、ＹはＮ（Ｒ4）で表わされる基（Ｒ4はＲ1と同意義を示す）または硫黄原子を、ＺはＮ（Ｒ5）で表わされる基（Ｒ5はＲ1と同意義を示す）または酸素原子を、ｎは２または３を示す。］で表される化合物またはその塩である請求項１記載の防除方法。
【請求項３】化合物がクロチアニジン、ニテンピラム、イミダクロプリド、チアクロプリド、アセタミプリド、チアメトキサム及びジノテフランから選ばれる１種以上である請求項１記載の防除方法。
【請求項４】化合物がクロチアニジンである請求項１記載の防除方法。
【請求項５】昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体に対して結合活性を有する化合物またはその塩を畜舎または鶏舎内に散布することを特徴とする請求項１記載の防除方法。
【請求項６】昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体に対して結合活性を有する化合物またはその塩を畜舎または鶏舎内に塗布することを特徴とする請求項１記載の防除方法。
【請求項７】昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体に対して結合活性を有する化合物またはその塩を含有する毒餌を畜舎または鶏舎内に静置することを特徴とする請求項１記載の防除方法。
【請求項８】昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体に対して結合活性を有する化合物またはその塩を含有することを特徴とする畜舎または鶏舎に棲息または飛来するハエ類の防除用組成物。
【発明の詳細な説明】【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体（以下、「ＮＡＣＲ」と略記することがある。）に対して結合活性を有する化合物またはその塩を用いて畜舎または鶏舎に棲息または飛来するハエ類の防除方法及び該化合物またはその塩を含有する、畜舎または鶏舎に棲息または飛来するハエ類の防除用組成物に関する。ＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物としては、ＮＡＣＲのアゴニスト活性またはアンタゴニスト活性を有する殺虫性化合物（以下、これらを「ＮＡＣＲＡ系殺虫性化合物」と略記することがある。）が挙げられる。
【０００２】
【従来の技術】従来畜舎または鶏舎のハエ類に対する防除剤としては、有機リン剤、合成ピレスロイド剤、ＩＧＲ剤（キチン生合成阻害剤）及びＪＨＭ剤（幼若ホルモン用物質）等が使用されているが、これらの限られた薬剤が繰り返し使用されることにより、薬剤抵抗性のハエ類が出現したりあるいは特にＩＧＲ剤やＪＨＭ剤では遅効的であるなど様々な問題を抱え、満足できる状況にない。また、合成ピレスロイド剤には忌避作用があることが知られているが、薬剤処理後一見ハエ類が減少したように見えても、実際は畜舎または鶏舎の周囲に移動しており、場合によっては周辺住民に不快感を与えることもある。一方、ＮＡＣＲＡ系殺虫性化合物としては、例えばヨーロッパ特許出願公開公報第１３５９５６号、同第１３６６３６号、同第１５４１７８号、同第１６３８５５号、同第１８９９７２号、同第１９２０６０号、同第２１２６００号、同第２３５７２５号、同第２５４８５９号、同第２５９７３８号、同第３０２３８９号、同第３０２８３３号、同第３０３５７０号、同第３０６６９６号、同第３１５８２６号、同第３６４８４４号、同第３７５９０７号、同第３８３０９１号、同第３８６５６５号、同第４２５９７８号、同第４２８９４１号、同第４５５０００号、同第４６４８３０号、同第４７１３７２号、同第５８０５５３号；ドイツ特許出願公開公報第３６３９８７７号、同第３７１２３０７号；特開昭６３−２８７７６４号、同６３−３０７８５７号、特開平２−１７１号、同２−２０７０８３号、同３−１２８３６１号、同３−１５７３０８号、同３−１６９８６１号、同３−２１８３７０号、同３−２２０１７６号、同３−２４６２８３号、同３−２５５０７２号、同３−２７９３５９号、同４−９３７１号、同４−１５４７４１号、同５−２７１２０７号、同６−１８３９１８号、同７−１７９４４８号、同７−２７８０９４号；米国特許第４９１８０８６号、同第４９４８７９８号、同第５０３４４０４号、同第５０３４５２４号、同第５０３９６８６号；ＰＣＴ国際公開公報ＷＯ９１／４９６５号、同９１／１７６５９号；フランス特許出願第２６１１１１４号；ブラジル特許出願第８８０３６２１号等に記載された化合物が挙げられる。これらのＮＡＣＲＡ系殺虫性化合物はネオニコチノイド系化合物、ニトロメチレン系化合物、クロロニコチニル系化合物またはチアニコチニル系化合物と称されることもある。これらの中からいくつかの化合物が高活性な農業用殺虫剤として上市されているか、あるいは開発中である。これら特許（出願）の公報中には、農業用害虫のみならず、衛生害虫にも効果がある旨記載したもの（例えば特開平３−１５７３０８号）もあるが、畜舎または鶏舎のハエ類に対する防除について言及したものは皆無である。さらに、主にイヌ・ネコのノミの駆除のため、これらのＮＡＣＲＡ系化合物を直接宿主動物に処理する方法が例えば特開平８−９２０９１号及び特開２０００−６３２７１号に記載されているが、畜舎または鶏舎に棲息または飛来するハエ類の防除については全く記載されていない。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】畜舎または鶏舎のハエ類としては、皮膚に幼虫が寄生するウシバエや刺咬性のあるサシバエのように直接家畜類に苦痛を与えるものや間接的に悪影響を及ぼすイエバエ、オオイエバエ、ヒメイエバエなどがある。このような間接的な悪影響としては、幼虫が糞を軟化させることによるアンモニアの発生による悪臭や成虫による家畜・家禽類や人間への各種疾病の伝播などがある。ハエ成虫が伝播する疾病の具体例としては、例えば鶏のニューカッスル病及び鳥インフルエンザ等、豚の伝染性胃腸炎及び豚コレラ等、牛の乳房炎及び口蹄疫等、人間の赤痢、コレラ、食中毒（例、サルモネラ菌、病原性大腸菌Ｏ１５７等による食中毒など）等が挙げられる。さらに、ハエ類は不潔害虫とみなされることから、周辺住居に飛来することによる住民とのトラブル等も問題となっている。従って、これらハエ類の防除は畜産農家にとって極めて重要である。しかしながら、上記したように抵抗性の発達等の問題を抱える現状において、高活性で新しいタイプのハエ類防除剤の開発が望まれている。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者は上記現状に鑑み、新しいタイプの畜舎または鶏舎に棲息または飛来するハエ類の防除剤を鋭意探索した結果、まさに驚くべきことに、ＮＡＣＲＡ系殺虫性化合物がこれらハエ類に対し極めて高活性であることを見出し、さらに検討を加えた結果、本発明を完成した。すなわち本発明は、[１]昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体に対して結合活性を有する化合物またはその塩を用いることを特徴とする畜舎または鶏舎に棲息または飛来するハエ類の防除方法、[２]化合物またはその塩が下記一般式〔I〕、〔II〕もしくは〔III〕
【化２】

［式中、Ａは６−クロロ−３−ピリジル基、２−クロロ−５−チアゾリル基、テトラヒドロフラン−３−イル基、５−メチルテトラヒドロフラン−３−イル基、３−ピリジル基、６−ブロモ−３−ピリジル基、３−シアノフェニル基、２−メチル−５−チアゾリル基、２−フェニル−５−チアゾリル基または２−ブロモ−５−チアゾリル基を、Ｒ1は水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、プロペニル基、プロピニル基、ホルミル基、アセチル基またはメトキシカルボニル基を、Ｒ2はメチル基、エチル基、アミノ基、メチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ基、エチルアミノ基、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ基、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ基、１−ピロリジニル基、Ｎ−メチルホルムアミド基、Ｎ−メチルアセトアミド基またはＮ−メチル−Ｎ−（メトキシカルボニル）アミノ基を、Ｒ3は水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基、プロペニル基、プロピニル基、ホルミル基、アセチル基またはメトキシカルボニル基を、Ｘはニトロメチレン基、ニトロイミノ基、シアノイミノ基またはトリフルオロアセチルイミノ基を、ＹはＮ（Ｒ4）で表わされる基（Ｒ4はＲ1と同意義を示す）または硫黄原子を、ＺはＮ（Ｒ5）で表わされる基（Ｒ5はＲ1と同意義を示す）または酸素原子を、ｎは２または３を示す。］で表される化合物またはその塩である上記[１]項記載の防除方法、[３]化合物がクロチアニジン、ニテンピラム、イミダクロプリド、チアクロプリド、アセタミプリド、チアメトキサム及びジノテフランから選ばれる１種以上である上記[１]項記載の防除方法、[４]化合物がクロチアニジンである上記[１]項記載の防除方法、[５]昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体に対して結合活性を有する化合物またはその塩を畜舎または鶏舎内に散布することを特徴とする上記[１]項記載の防除方法、[６]昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体に対して結合活性を有する化合物またはその塩を畜舎または鶏舎内に塗布することを特徴とする上記[１]項記載の防除方法、[７]昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体に対して結合活性を有する化合物またはその塩を含有する毒餌を畜舎または鶏舎内に静置することを特徴とする上記[１]項記載の防除方法、および[８]昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体に対して結合活性を有する化合物またはその塩を含有することを特徴とする畜舎または鶏舎に棲息または飛来するハエ類の防除用組成物に関する。
【０００５】
【発明の実施の形態】ＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物の具体例としては、例えば上記特許（出願）公報中に記載の化合物が用いられ、上記特許（出願）公報に記載の方法もしくはそれに準じた方法にしたがい製造できる。ＮＡＣＲＡ系殺虫性化合物の中でも、ＮＡＣＲのアゴニスト活性を有する殺虫性化合物が好ましく用いられる。好ましくは、下記一般式〔I〕、〔II〕もしくは〔III〕
【化３】

［式中の記号は前記と同意義を示す。］で表わされる化合物またはその塩が用いられる。さらに好ましくは、クロチアニジン［（Ｅ）−１−（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イルメチル）−３−メチル−２−ニトログアニジン）］、ニテンピラム［（Ｅ）−Ｎ−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−Ｎ−エチル−Ｎ’−メチル−２−ニトロビニリデンジアミン］、イミダクロプリド［１−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−２−ニトロイミノイミダゾリジン］、チアクロプリド［３−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−２−シアノイミノ−１，３−チアゾリジン］、アセタミプリド［（Ｅ）−Ｎ1−（６−クロロ−３−ピリジルメチル）−Ｎ2−シアノ−Ｎ1−メチルアセトアミジン］、チアメトキサム［３−（２−クロロ−１，３−チアゾール−５−イルメチル）−５−メチル−４−ニトロイミノ−１，３，５−ペルヒドロオキサジアジン及びジノテフラン［１−メチル−２−ニトロ−３−（３−テトラヒドロフリルメチル）グアニジン］が用いられる。これらの化学構造式を下記に示す。
【化４】

このなかで、特に好ましいのはクロチアニジンである。
【０００６】このようなＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物は酸性物質または塩基物質と塩を形成する場合もある。これらの塩は農薬化学上許容可能な塩であればよい。すなわち、塩基物質としては例えばナトリウム，カリウム，リチウム等のアルカリ金属、カルシウム，マグネシウム等のアルカリ土類金属、アンモニアなどの無機塩基、例えばピリジン、コリジン、トリエチルアミン、トリエタノールアミンなどの有機塩基などが用いられる。酸性物質としては例えば塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、リン酸、硫酸、過塩素酸等の無機酸の塩または、例えばギ酸、酢酸、酒石酸、リンゴ酸、クエン酸、シュウ酸、コハク酸、安息香酸、ピクリン酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸等の有機酸の塩などが用いられる。
【０００７】これらＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩は、家畜・人類を含む哺乳動物に対する毒性が低く、また魚毒性も低く、環境に与える影響の少ない優れたハエ類防除剤である。
【０００８】本発明の防除対象となる畜舎または鶏舎のハエ類とは、畜舎または鶏舎に棲息し、あるいは飛来する全てのハエ類を示すが、例えばイエバエ科のイエバエ（Musca domestica）、ヒメイエバエ（Fannia canicularis）、オオイエバエ（Muscina stabulans）、サシバエ（Stomoxys calcitrans）等、クロバエ科のオオクロバエ（Calliphora lata）、ホホアカクロバエ（Calliphora vicina）、ケブカクロバエ（Aldrichina grahami）、ミドリキンバエ（Lucilia illustris）等、ニクバエ科のセンチニクバエ（Boettcherisca peregrina）等が挙げられる。畜産業において特に問題となるのは上記したイエバエ科のハエ類である。これらハエ類は卵、幼虫、蛹、成虫の全てのステージのものが防除の対象となるが、特に幼虫及び成虫に対して高活性である。すなわち、畜舎または鶏舎に棲息するハエ類の幼虫及び成虫、または飛来するハエ類の成虫の防除方法が本発明の好ましい実施形態である。
【０００９】上記したＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩は双翅目全般に強い殺虫活性を示すので、長角亜目に属する蚊、ブユの類及び単角亜目に属するアブの類の同時防除も可能である。
【００１０】上記したＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩の適用場所である畜舎または鶏舎としては、牛舎、豚舎、養鶏場などが主として挙げられるが、その他の家畜・ペット類（例、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ラクダ、水牛、ロバ、ウサギ、シカ、トナカイ、ミンク、イヌ、ネコ等）及び家禽類（例、アヒル、七面鳥、ウズラ等）などを飼育する場所も含まれる。また畜舎または鶏舎の周辺の、これらの施設から排出される糞尿、ゴミ類、落ちこぼれ飼料等の集積場所も、屋内、屋外を問わず、本発明の「畜舎または鶏舎」に含まれる。
【００１１】上記したＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩を畜舎または鶏舎のハエ類を防除するために使用するにあたっては、一般の農薬の取り得る形態、すなわちＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩の一種または二種以上（好ましくは一種以上、三種以下）を有効成分として適当な液体の担体に溶解させるか分散させ、または適当な固体担体と混合させるか吸着させ、乳剤、液剤、マイクロエマルジョン、フロアブル剤、油剤、水溶剤、水和剤、顆粒水和剤、粉剤、粒剤、微粒剤、燻煙剤、錠剤、マイクロカプセル、噴霧剤、ＥＷ、軟膏、毒餌等の剤型として使用する。これらの製剤は必要ならば例えば乳化剤、懸濁剤、展着剤、浸透剤、湿潤剤、粘漿剤、安定剤等を添加してもよく、自体公知の方法で調製することができる。
【００１２】使用する液体担体（溶剤）としては、例えば水、アルコール類（例えばメチルアルコール、エチルアルコール、ｎ−プロピルアルコール、イソプロピルアルコール、エチレングリコール等）、ケトン類（例えばアセトン、メチルエチルケトン等）、エーテル類（例えばジオキサン、テトラヒドロフラン、エチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、プロピレングリコールモノメチルエーテル等）、脂肪族炭化水素類（例えばケロシン、灯油、燃料油、機械油等）、芳香族炭化水素類（例えばベンゼン、トルエン、キシレン、ソルベントナフサ、メチルナフタレン等）、ハロゲン化炭化水素類（例えばジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素等）、酸アミド類（例えばＮ,Ｎ-ジメチルホルムアミド、Ｎ,Ｎ-ジメチルアセトアミド等）、エステル類（例えば酢酸エチル、酢酸ブチル、脂肪酸グリセリンエステル等）、ニトリル類（例えばアセトニトリル、プロピオニトリル等）等の溶媒が適当であり、これらは一種または二種以上（好ましくは一種以上、三種以下）を適当な割合で混合して適宜使用することができる。
【００１３】固体担体（希釈・増量剤）としては、植物性粉末（例えば大豆粉、タバコ粉、小麦粉、木粉等）、鉱物性粉末（例えばカオリン、ベントナイト、酸性白土等のクレイ類、滑石粉、ロウ石粉等のタルク類、珪藻土、雲母粉等のシリカ類等）、アルミナ、硫黄粉末、活性炭等が用いられ、これらは一種または二種以上（好ましくは一種以上、三種以下）を適当な割合で混合して適宜使用することができる。また、軟膏基剤としては、例えばポリエチレングリコール、ペクチン、例えばモノステアリン酸グリセリンエステル等の高級脂肪酸の多価アルコールエステル、例えばメチルセルロース等のセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウム、ベントナイト、高級アルコール、例えばグリセリン等の多価アルコール、ワセリン、白色ワセリン、流動パラフィン、豚脂、各種植物油、ラノリン、脱水ラノリン、硬化油、樹脂類等の一種または二種以上（好ましくは一種以上、三種以下）、あるいはこれらに下記に示す各種界面活性剤を添加したもの等が適宜使用される。
【００１４】乳化剤、展着剤、浸透剤、分散剤等として使用される界面活性剤としては、必要に応じて石鹸類、ポリオキシエチレンアルキルアリールエーテル類〔例、ノイゲン（商品名）、イー・エー142（E・A142（商品名）)；第一工業製薬（株）製、ノナール（商品名）；東邦化学（株）製〕、アルキル硫酸塩類〔例、エマール１０（商品名）、エマール４０（商品名）；花王（株）製〕、アルキルスルホン酸塩類〔例、ネオゲン（商品名）、ネオゲンＴ（商品名）；第一工業製薬（株）製、ネオペレックス；花王（株）製〕、ポリエチレングリコールエーテル類〔例、ノニポール８５（商品名）、ノニポール１００（商品名）、ノニポール１６０（商品名）；三洋化成（株）製〕、多価アルコールエステル類〔例、トゥイーン２０（商品名）、トゥイーン８０（商品名）；花王（株）製〕等の非イオン系およびアニオン系界面活性剤が適宜用いられる。また、ＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩と、例えば他種の殺虫剤（例、ピレスロイド系殺虫剤、有機リン系殺虫剤、カルバメート系殺虫剤、フェニルピラゾール系殺虫剤、フェニルピロール系殺虫剤、ベンゾイル尿素系殺虫剤、ジベンゾイルヒドラジン系殺虫剤、ネライストキシン系殺虫剤、幼若ホルモン用物質、天然殺虫剤等）、殺ダニ剤、殺線虫剤、殺菌剤（例えば銅系殺菌剤、有機塩素系殺菌剤、有機硫黄系殺菌剤、フェノール系殺菌剤、ベンズイミダゾール系、ＥＢＩ剤、メラニン生合成阻害剤、アクリル酸エステル系など）、共力剤、誘引剤（例えば砂糖、食酢、糖蜜、粉末ミルク等）、忌避剤、色素等とを配合し、適宜使用することも可能である。
【００１５】本発明のハエ類防除用組成物におけるＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩の含有割合は、組成物全量に対して、通常約０．０１〜９５重量％、好ましくは約０．１〜８０重量％程度である。具体的には、乳剤、液剤、水和剤、顆粒水和剤などで用いる場合は、通常約１〜８０重量％程度、好ましくは約１〜２０重量％程度が適当である。油剤、粉剤などで用いる場合は、通常約０．１〜５０重量％程度、好ましくは約０．１〜２０重量％程度が適当である。粒剤などで用いる場合は、通常約５〜５０重量％程度、好ましくは約１〜２０重量％程度が適当である。本発明のハエ類防除用組成物において配合される他の活性成分（例、殺虫剤、殺ダニ剤および／または殺菌剤）は製剤全量に対して、通常約０．０１〜８０重量％程度、好ましくは約１〜２０重量％程度の範囲で使用される。上記有効成分以外の添加剤の含量は、活性成分の種類または含量、あるいは製剤の剤形などによって異なるが、通常約０．００１〜９９．９重量％程度、好ましくは約１〜９９重量％程度である。より具体的には、組成物全量に対して、界面活性剤を通常約１〜２０重量％程度、好ましくは約１〜１５重量％、流動助剤を約１〜２０重量％程度、担体を約１〜９０重量％、好ましくは約１〜７０重量％を添加するのが好ましい。具体的には、液剤を製造する場合は、界面活性剤を通常約１〜２０重量％程度、好ましくは１〜１０重量％程度と、水を約２０〜９０重量％添加するのが好ましい。乳剤、水和剤（例えば、顆粒水和剤）などは使用に際して、水などで適宜希釈増量（例えば、約１００〜５，０００倍）して散布するのがよい。
【００１６】本発明の防除方法において、ＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩と混合または組み合わせて使用できる殺虫剤、殺ダニ剤、殺菌剤の代表例を以下に示す。ＥＰＮ（EPN）、アセフェート（acephate）、イソキサチオン（isoxathion）、イソフェンホス（isofenphos）、イソプロカルブ（isoprocarb）、エトリムホス（etrimfos）、オキシデプロホス（oxydeprofos）、キナルホス（quinalphos）、キャドサホス（cadusafos）、クロルエトキシホス（chlorethoxyfos）、クロルピリホス（chlorpyrifos）、クロルピリホス−メチル（chlorpyrifos-methyl）、クロロフェンビンホス（chlorofenvinphos）、サリチオン（salithion）、シアノホス（cyanophos）、ジスルホトン（disulfoton）、ジメトエート（dimethoate）、スルプロホス（sulprofos）、ダイアジノン（diazinon）、チオメトン（thiometon）、テトラクロルビンホス（tetrachlorvinphos）、テブピリムホス（tebupirimfos）、トリクロルホン（trichlorphon）、ネイルド（naled）、バミドチオン（vamidothion）、ピラクロホス（pyraclophos）、ピリダフェンチオン（pyridafenthion）、ピリミホス−メチル（pirimiphos-methyl）、フェニトロチオン（fenitrothion）、フェンチオン（fenthion）、フェントエート（phenthoate）、フォスチアゼート（fosthiazate）、ブタチオホス（butathiofos）、プロチオホス（prothiofos）、プロパホス（propaphos）、プロフェノホス（profenofos）、ホサロン（phosalone）、ホスチアゼート（fosthiazate）、マラソン（malathion）、メチダチオン（methidathion）、メトルカルブ（metolcarb）、モノクロトホス（monocrotophos）、ＢＰＭＣ（BPMC）、ＸＭＣ（XMC）、アラニカルブ（alanycarb）、エチオフェンカルブ（ethiofencarb）、カルバリル（carbaryl）、カルボスルファン（carbosulfan）、カルボフラン（carbofuran）、キシリルカルブ（xylylcarb）、クロエトカルブ（cloethocarb）、チオジカルブ（thiodicarb）、トリアゼメイト（triazamate）、ピリミカーブ（pirimicarb）、フェノキシカーブ（fenoxycarb）、フェノチオカルブ（fenothiocarb）、フラチオカルブ（furathiocarb）、プロポクスル（propoxur）、ベンダイオカルブ（bendiocarb）、ベンフラカルブ（benfuracarb）、メソミル（methomyl）、アクリナトリン（acrinathrin）、イミプロトリン（imiprothrin）、エトフェンプロックス（ethofenprox）、シクロプロトリン（cycloprothrin）、シグマ−サイパーメスリン（sigma-cypermethrin）、シハロトリン（cyhalothrin）、シフルトリン（cyfluthrin）、シペルメトリン（cypermethrin）、シラフルオフェン（silafluofen）、テフルトリン（tefluthrin）、デルタメトリン（deltamethrin）、トラロメトリン（tralomethrin）、フェンバレレート（fenvalerate）、フェンプロパトリン（fenpropathrin）、フルシスリネート（flucythrinate）、フルバリネート（fluvalinate）、フルフェンプロックス（flufenoprox）、フルプロキシフェン（fluproxyfen）、フルメスリン（flumethrin）、プラレトリン（prallethrin）、ベータ−シフルトリン（beta-cyfluthrin）、ベンフルスリン（benfluthrin）、ペルメトリン（permethrin）、カルタップ（cartap）、チオシクラム（thiocyclam）、ベンスルタップ（bensultap）、アベルメクチン（avermectin）、エマメクチンベンゾエート（emamectin-benzoate）、クロフェンテジン（clofentezine）、クロルフルアズロン（chlorfluazuron）、シロマジン（cyromazine）、ジアフェンチウロン（diafenthiuron）、ジエノクロル（dienochlor）、ジクロルボス（dichlorvos）、ジフルベンズロン（diflubenzuron）、スピノシン（spynosyn）、スルフラミド（sulfluramid）、テフルベンズロン（teflubenzuron）、テブフェノジド（tebufenozide）、テブフェンピラド（tebufenpyrad）、ハイドロプレン（hydroprene）、バニリプロール（vaniliprole）、ピメトロジン（pymetrozine）、ピリダベン（pyridaben）、ピリプロキシフェン（pyriproxyfen）、ピリミディフェン（pyrimidifen）、フィプロニル（fipronil）、フェナザキン（fenazaquin）、フェンピロキシメート（fenpyroximate）、フルアズロン（fluazuron）、フルシクロクスロン（flucycloxuron）、フルフェノクスロン（flufenoxuron）、ブプロフェジン（buprofezin）、ヘキサフルムロン（hexaflumuron）、ヘキシチアゾックス（hexythiazox）、ミルベマイシン（milbemycin）、メトキサジアゾン（metoxadiazone）、ルフェヌロン（lufenuron）、レバミゾール（levamisol）、クロルフェナピル (chlorphenapyr)、ＮＣ−１８４（NC-184）、エトキサゾール (etoxazole)、ＩＢＰ（IBP）、アムプロピルホス（ampropylfos）、エジフェンホス（edifenphos）、クロルチオホス（chlorthiophos）、トルクロホス−メチル（tolclofos-methyl）、ホセチル（fosetyl）、イプコナゾール（ipconazole）、イマザリル（imazalil）、イミベンコナゾール（imibenconazole）、エタコナゾール（etaconazole）、エポキシコナゾール（epoxiconazole）、シプロコナゾール（cyproconazole）、ジニコナゾール（diniconazole）、ジフェノコナゾール（difenoconazole）、テトラコナゾール（tetraconazole）、テブコナゾール（tebuconazole）、トリアジメノール（triadimenol）、トリアジメホン（triadimefon）、トリチコナゾール（triticonazole）、トリフォリン（triforine）、ビテルタノール（bitertanol）、ビニコナゾール（viniconazole）、フェナリモル（fenarimol）、フェンブコナゾール（fenbuconazole）、フルオトリマゾール（fluotrimazole）、フルコナゾール-シス（furconazole-cis）、フルシラゾール（flusilazole）、フルトリアホル（flutriafol）、ブロムコナゾール（bromuconazole）、プロピコナゾール（propiconazole）、ヘキサコナゾール（hexaconazole）、ペフラゾエート（pefurazoate）、ペンコナゾール（penconazole）、ミクロブタニル（myclobutanil）、メトコナゾール（metconazole）、カルベンダジン（cabendazin）、デバカルブ（debacarb）、プロチオカーブ（prothiocarb）、ベノミル（benomyl）、マネブ（maneb）、ＴＰＮ（TPN）、イソプロチオラン（isoprothiolane）、イプロジオン（iprodione）、イミノクタジン（iminoctadine-albesil）、イミノクタジン酢酸塩（iminoctadine-triacetate）、エチリモル（ethirimol）、エトリジアゾール（etridiazole）、オキサジキシル（oxadixyl）、オキシカルボキシン（oxycarboxin）、オキソリニック酸（oxolinic acid）、オフレース（ofurace）、カスガマイシン（kasugamycin）、カルボキシン（carboxin）、キャプタン（captan）、クロジラコン（clozylacon）、クロベンチアゾン（chlobenthiazone）、シプロジニル（cyprodinil）、シプロフラム（cyprofuram）、ジエトフェンカルブ（diethofencarb）、ジクロフルアニド（dichlofluanid）、ジクロメジン（diclomezine）、ジネブ（zineb）、ジメチリモル（dimethirimol）、ジメトモルフ（dimethomorph）、ジメフルアゾール（dimefluazole）、チアベンダゾール（thiabendazole）、チオフェネート−メチル（thiophanate-methyl）、チフルザミド（thifluzamide）、テクロフタラム（tecloftalam）、トリアゾキシド（triazoxide）、トリクラミド（triclamide）、トリシクラゾール（tricyclazole）、トリデモルフ（tridemorph）、トリフルミゾール（triflumizole）、バリダマイシンＡ（validamycin A）、ヒメキサゾール（hymexazol）、ピラカルボリド（pyracarbolid）、ピラゾホス（pyrazophos）、ピリフェノックス（pyrifenox）、ピリメタニル（pyrimethanil）、ピロキロン（pyroquilon）、フェリムゾン（ferimzone）、フェンピクロニル（fenpiclonil）、フェンプロピジン（fenpropidin）、フェンプロピモルフ（fenpropimorph）、フサライド（fthalide）、フラメトピル（furametpyr）、フララキシル（furalaxyl）、フルアジナム（fluazinam）、フルカルバニル（furcarbanil）、フルキンコナゾール（fluquinconazole）、フルジオキソニル（fludioxonil）、フルスルファミド（flusulfamide）、フルトラニル（flutolanil）、ブチオベート（butiobate）、プロクロラズ（prochloraz）、プロシミドン（procymidone）、プロベナゾール（probenazole）、ベナラキシル（benalaxyl）、ベノダニル（benodanil）、ペンシクロン（pencycuron）、ミクロゾリン（myclozolin）、メタラキシル（metalaxyl）、メトスルホバックス（metsulfovax）、メトフロキサム（methfuroxam）、メパニピリム（mepanipyrim）、メプロニル（mepronil）、クレソキシム−メチル（kresoxim-methyl）、アゾキシストロビン（azoxystrobin）、ＳＳＦ−１２６（SSF-126）及びカルプロパミド（carpropamid）。
【００１７】ＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩を畜舎または鶏舎のハエ類の防除に使用するにあたっては、上記したＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩を含有する組成物を畜舎または鶏舎内のハエ類の棲息場所及び飛来場所に自体公知の方法により散布し、ハエ類昆虫に接触あるいは摂取させることにより駆除することができる。飛翔しているハエ類成虫を駆除するために畜舎または鶏舎内において空間散布してもよいし、主に幼虫が棲息している場所（例えば糞、落ちこぼれ飼料等）に散布してもよい。好ましい剤形は水溶剤、液剤、水和剤、顆粒水和剤、粉剤及び乳剤である。施用量は、施用時期、施用場所、施用方法等に応じて広範囲に変えることができるが、一般的には１平方メートル当たり有効成分（ＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩）が約０．１ｍｇ〜１０ｇ、好ましくは約１ｍｇ〜１ｇとなるように施用することが望ましい。組成物が通常水で希釈して使用する剤である場合には、有効成分の最終濃度が約０.１〜１０,０００ｐｐｍ、好ましくは約１０〜５００ｐｐｍの範囲となるように希釈して使用すればよい。また別の形態として、例えば上記した組成物を畜舎または鶏舎内に塗布するか、あるいは毒餌として静置することによりハエ類を駆除することもできる。より具体的には、例えば上記組成物を畜舎または鶏舎の壁、戸、柱、窓、床、天井、梁等に、場合によっては誘引剤（例えば砂糖、食酢、糖蜜、粉末ミルク、ふすま等）の一種または二種以上（好ましくは一種以上、三種以下）と共に塗布または散布する。薬剤を処理した板類（例えば１０ｃｍ×２０ｃｍ〜１ｍ×２ｍ）を畜舎または鶏舎内に持ち込み、静置または吊り下げてもよい。薬液濃度は有効成分として０．００１％から２０％が好ましく、添加する誘引剤の量は１％〜２０％が好ましい。毒餌としては例えば砂糖、食酢、糖蜜、粉末ミルク、ふすま等の誘引剤（一種または二種以上、好ましくは一種以上、三種以下）と上記したＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩を含有する組成物（水溶剤、水和剤、顆粒水和剤等が好ましい）とを水で希釈したものを使用する。有効成分及び誘引剤の好ましい濃度は上記畜舎または鶏舎内に塗布する場合と同様である。調製した毒餌は例えば適当な大きさ（例えば１０ｃｍ×１０ｃｍ〜１ｍ×２ｍ）のトレイに投入し、使用することができる。トレイ中に紙や布を敷くのも成虫が止まるのに効果的である。また、例えば横穴をあけたペットボトルに適当量（５０ｍｌ〜５００ｍｌ）の毒餌を投入したものを簡易トラップとして使用することもできる。
【００１８】
【発明の効果】ＮＡＣＲに対して結合活性を有する化合物またはその塩はハエ類に対し極めて高活性であることから、畜舎または鶏舎に棲息または飛来するハエ類を即効的に、また効率的に防除できる。また、従来使用されてきた有機リン剤やピレスロイド剤などの薬剤への抵抗性のハエ類に対しても優れた防除効果を有していることから、ハエ類に起因する家畜・家禽類、人間への各種疾病の伝播が防げるとともに、畜産・養鶏業従事者や周辺住民の不快感が低減される。畜舎または鶏舎が衛生的に保たれるため畜産・養鶏業の発展に大きく貢献し得る。
【００１９】
【実施例】次に、製剤例、実施例および試験例を挙げて、本発明をさらに詳しく説明する。
製剤例１ クロチアニジン５０％顆粒水和剤の調製クロチアニジン ５０部アルケニルスルホン酸塩 １０部ラジオライト＃２００を加えて １００部上記の原料を乳鉢で十分混合した後、水道水２５部を添加して練合した。その後練合物を０．８ｍｍ径のスクリーンを用い、押出造粒機（菊水製作所、ＲＧ−５Ｍ）にて円柱状の顆粒に造粒した。得られた顆粒を６０℃で１時間乾燥してクロチアニジン５０％顆粒水和剤を得た。
【００２０】実施例１ 畜舎及び鶏舎塗布用薬液の調製クロチアニジン５０％顆粒水和剤１０ｇ及び砂糖１０ｇを混合し水を加えて全量を１００ｍｌとした。
【００２１】実施例２ 毒餌用薬液の調製砂糖、酢、粉末ミルク（子豚離乳用飼料）１：５：１０の混合物１００ｇとクロチアニジン５０％顆粒水和剤１０ｇを混合し、水を加えて全量を５００ｍｌとした。
【００２２】試験例１ イエバエに対する経口殺虫試験クロチアニジンのアルコール溶液を５％ザラメ液で希釈し、クロチアニジン５０ｐｐｍの薬液を調製した。３〜４時間水分を摂取させていない感受性系統の雌イエバエ成虫（１０匹）を麻酔して、短冊状に切った粘着シートに軽く固定した。供試虫が麻酔から醒めた後、微量滴下装置に取り付けた注射針から１μＬの薬液（クロチアニジン０．０５μｇを含む）を放出させ、これを供試虫に吸引させた。２４時間後、全てのハエの死亡が確認された。
【出願人】 【識別番号】０００００２９３４
【氏名又は名称】武田薬品工業株式会社
【出願日】 平成１２年４月２６日（２０００．４．２６）
【代理人】 【識別番号】１０００６２１４４
【弁理士】
【氏名又は名称】青山 葆 （外１名）
【公開番号】 特開２００１−３０２４０８（Ｐ２００１−３０２４０８Ａ）
【公開日】 平成１３年１０月３１日（２００１．１０．３１）
【出願番号】 特願２０００−１３１５６２（Ｐ２０００−１３１５６２）