| 【発明の名称】 |
化粧料 |
| 【発明者】 |
【氏名】新納 靖規
【氏名】田中 弘
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| 【要約】 |
【課題】皮膚に対して優れた美白効果と抗炎症効果を有し、肌荒れを抑制するとともに、保存安定性や皮膚安全性にも優れる皮膚用化粧料を提供する。
【解決手段】（Ａ）アルキル基の炭素数が１〜２２のＬ−３−Ｏ−アルキルアスコルビン酸と、（Ｂ）抗炎症剤、特にグリチルレチン酸やその誘導体を含有する化粧料である。 |
【特許請求の範囲】
【請求項１】 （Ａ）一般式（Ｉ）
【化１】
（式中、Ｒは炭素数１〜２２のアルキル基である。）で表されるＬ−アスコルビン酸誘導体と、（Ｂ）抗炎症剤を含有することを特徴とする化粧料。
【請求項２】 （Ａ）成分のＬ−アスコルビン酸誘導体が、一般式（Ｉ）におけるＲがエチル基のＬ−３−Ｏ−エチルアスコルビン酸である請求項１に記載の化粧料。
【請求項３】 （Ｂ）成分の抗炎症剤が、グリチルレチン酸およびその誘導体の中から選ばれる少なくとも１種である請求項１または２に記載の化粧料。
【請求項４】 （Ａ）成分と（Ｂ）成分との含有割合が、重量比で１：１０〜１０：１の範囲にある請求項１、２または３に記載の化粧料。
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【発明の詳細な説明】【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は化粧料に関し、さらに詳しくは、皮膚に対して優れた美白効果と抗炎症効果を有し、肌荒れを抑制するとともに、保存安定性や皮膚安全性にも優れる皮膚用化粧料に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】近年、皮膚科学の進歩により、様々な生体メカニズムが解明されてきた。例えば、皮膚組織が紫外線などの外的刺激を受けると、該組織中にアラキドン酸が産生され、さらにその代謝産物であるロイコトリエン類や、プロスタグランジン類が産生する。これらの代謝産物は、肌荒れなどの皮膚組織に傷害を与える。さらに、上記のロイコトリエン類やプロスタグランジン類および炎症時に肥満細胞から遊離されるヒスタミンは、メラノサイトに働きかけ、その活性を促進し、炎症部位で色素沈着をもたらし、シミや色黒の原因となっている。
【０００３】従来、紫外線などによって引き起こされる皮膚の肌荒れ防止には、抗炎症剤であるグリチルレチン酸やその誘導体（以下、グリチルレチン類と称すことがある。）が使用されてきた。このグリチルレチン類は、紫外線などの外的刺激を受けて皮膚組織中に生じるアラキドン酸の産生を抑制する作用を有しており、その結果、アラキドン酸の代謝産物であるロイコトリエン類やプロスタグランジン類の産生が抑制されるので、それらの代謝産物によって引き起こされる皮膚組織の傷害を予防するものである。しかしながら、グリチルレチン類だけでは紫外線などによって引き起こされる皮膚の肌荒れ後の色素沈着によるシミや色黒の防止には、充分な効果が望めないという問題があった。
【０００４】従来、このような問題を改善するために、Ｌ−アスコルビン酸、グルタチオン、コロイドイオウなどが使用されていた。しかしながら、Ｌ−アスコルビン酸は、それ自体が酸化されやすいため、効果を充分に発揮しにくい上、それを配合した化粧料が経時により、変色や変臭するなどの欠点があった。また、グルタチオンやコロイドイオウは特有の臭気や安定性に問題があり、製品化に支障があった。
【０００５】一方、ステロイド剤は、充分な抗炎症効果を発揮するが、連用後に、リバウンド現象が起こり、好ましくない事態を招来するおそれがあり、安定性に大きな問題を有している。
【０００６】ところで、化粧料中に、従来知られているＬ−アスコルビン酸誘導体を配合すると、保存安定性が不充分であって、紫外線による炎症抑制効果及び美白効果が充分に発揮されないことが多く、また、グリチルレチン類は、優れた抗炎症効果を示すものの、美白効果が不充分であるなどの問題があった。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、このような事情のもとで、皮膚に対して優れた美白効果と抗炎症効果を有し、肌荒れを抑制するとともに、保存安定性や皮膚安全性にも優れる皮膚用化粧料を提供することを目的とするものである。
【０００８】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記の好ましい性質を有する皮膚用化粧料を開発すべく鋭意研究を重ねた結果、Ｌ−アスコルビン酸誘導体と抗炎症剤を組み合わせて、化粧料中に配合することにより、その相乗作用によって、従来それぞれの単独作用では得られなかった効果が発揮され、紫外線などによって引き起こされる皮膚の肌荒れに基づく色素沈着を抑制するとともに、日焼けによる皮膚の黒色化や、シミ、ソバカスを防止する上、保存安定性も良好となり、しかも皮膚安全性に優れる化粧料が得られることを見出し、この知見に基づいて本発明を完成するに至った。
【０００９】すなわち、本発明は、（Ａ）一般式（Ｉ）
【化２】
（式中、Ｒは炭素数１〜２２のアルキル基である。）で表されるＬ−アスコルビン酸誘導体と、（Ｂ）抗炎症剤を含有することを特徴とする化粧料を提供するものである。
【００１０】
【発明の実施の形態】本発明の化粧料においては、（Ａ）成分として、一般式（Ｉ）
【化３】
（式中、Ｒは炭素数１〜２２のアルキル基である。）で表されるＬ−アスコルビン酸誘導体が用いられる。
【００１１】上記一般式（Ｉ）におけるＲで示される炭素数１〜２２のアルキル基は直鎖状、分岐状、環状のいずれであってもよく、その例としてはメチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、イソプロピル基、ｎ−ブチル基、イソブチル基、ｓｅｃ−ブチル基、ｔｅｒｔ−ブチル基、ペンチル基、ヘキシル基、オクチル基、デシル基、ドデシル基、テトラデシル基、ヘキサデシル基、オクタデシル基、ベヘニル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロオクチル基などが挙げられる。
【００１２】この一般式（Ｉ）で表されるＬ−アスコルビン酸誘導体は公知の化合物であって、例えば特開平８−１３４０５５号公報記載の方法などに従って容易に製造することができる。
【００１３】このＬ−アスコルビン酸誘導体はラジカル消去能を有し、抗酸化物として用いられる。また、Ｌ−アスコルビン酸や従来のＬ−アスコルビン酸誘導体に比べて安定性に優れている点で有利である。
【００１４】本発明の化粧料においては、（Ａ）成分として、前記一般式（Ｉ）で表されるＬ−アスコルビン酸誘導体を１種用いてもよいし、２種以上組み合わせて用いてもよいが、特に、効果おび安定性などの点から、Ｒがエチル基であるＬ−３−Ｏ−エチルアスコルビン酸が好適である。
【００１５】本発明の化粧料においては、（Ｂ）成分として抗炎症剤が用いられる。この抗炎症剤としては、グリチルレチン酸およびその誘導体が好適である。ここで、グリチルレチン酸誘導体としては、例えばグリチルレチン酸三ナトリウム、グリチルレチン酸二カリウム、グリチルレチン酸二ナトリウム、グリチルレチン酸モノアンモニウム、α−グリチルレチン酸モノアンモニウム、β−グリチルレチン酸、グリチルレチン酸グリセリン、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルレチン酸ピリドキシンなどが挙げられるが、もちろんこれらに限定されるものではない。
【００１６】本発明においては、この（Ｂ）成分の抗炎症剤は、１種用いてもよいし、２種以上を組み合わせて用いてもよい。
【００１７】本発明の化粧料においては、前記（Ａ）成分のＬ−アスコルビン酸誘導体と（Ｂ）成分の抗炎症剤の含有割合は、重量比で１：１０〜１０：１の範囲にあることが重要である。この割合が上記範囲を逸脱すると相乗効果が充分に発揮されず、本発明の目的が達せられない。相乗効果を充分に発揮させ、美白効果、抗炎症効果、皮膚に対する安全性及び保存安定性が高いレベルでバランスした化粧料を得るには、この（Ａ）成分と（Ｂ）成分との割合は、重量比で１：８〜８：１の範囲が好ましく、特に１：５〜５：１の範囲が好適である。
【００１８】本発明の化粧料における前記（Ａ）成分のＬ−アスコルビン酸誘導体の含有量は、化粧料の形態に応じて適宜選定されるが、一般的には、化粧料全量に基づき、０．０１〜１０．０重量％の範囲で選ばれる。この量が０．０１重量％未満では美白効果が十分に発揮されないおそれがあるし、１０．０重量％を超えるとその量の割には効果の向上が認められず、むしろ経済的に不利となる。美白効果および経済性などを考慮すると、このＬ−アスコルビン酸誘導体の含有量は、特に０．１〜５．０重量％の範囲が好ましい。
【００１９】また、本発明の化粧料における前記（Ｂ）成分の抗炎症剤の含有量は、化粧料の形態に応じて適宜選定されるが、抗炎症剤としてグリチルレチン酸やその誘導体を用いる場合には、一般的には、化粧料全量に基づき、０．０１〜５．０重量％の範囲で選ばれる。この量が０．０１重量％未満では抗炎症効果が充分に発揮されないおそれがあるし、５．０重量％を超えるとその量の割には効果の向上が認められず、むしろ経済的に不利となる。抗炎症効果および経済性などを考慮すると、このグリチルレチン酸やその誘導体の含有量は、特に０．１〜２．０重量％の範囲が好ましい。
【００２０】本発明の化粧料には、前記必須成分以外に、所望に応じ、従来皮膚用化粧料に慣用されている各種成分、例えば保湿剤、動植物抽出物、多価アルコール、低級アルコール、界面活性剤、乳化剤、乳化安定剤、防腐防菌剤、香料、増粘剤、酸化防止剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、色素、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、ビタミン類、アミノ酸類、他の美白剤、抗炎症剤、収斂剤、水などを配合することができる。
【００２１】前記保湿剤としては、例えばポリエチレングリコールやポリプロピレングリコールなどのポリエーテル類、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ソルビトールなどの多価アルコール類、さらにはＮＭＦ（天然保湿因子）類、具体的にはアミノ酸、尿素、乳酸ナトリウム、ピロリドンカルボン酸ナトリウムや、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸などのムコ多糖類、コラーゲンやエラスチンなどのタンパク質などが挙げられる。
【００２２】油分としては、例えばヒマシ油、オリーブ油、ホホバ油、椿油などの液体油脂、硬化ヒマシ油などの固体油脂、ラノリン、鯨ロウ、蜜ロウ、カルナウバロウ、キャンデリラロウなどのロウ類、スクワラン、ワセリン、流動パラフィン、セリシン、パラフィンなどの炭化水素類などが挙げられる。
【００２３】多価アルコールとしては、例えばグリセリン、ポリグリセリン、トリメチロールプロパン、ペンタエリスリトール、ジペンタエリスリトール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，４−ブチレングリコール、さらにはグルコース、マルトース、マンノース、ラクトース、Ｄ−グルクロン酸、ウロン酸、サッカロース、Ｄ−マンニット、Ｄ−ソルビット、ソルビタン、グルコラクトン、セルロース、デンプン、アルブチン、グルコースリン酸エステルなどの単糖類、多糖類及びこれらの誘導体などが挙げられる。また、低級アルコールとしては、例えばエチルアルコール、プロピルアルコール、イソプロピルアルコールなどが挙げられる。
【００２４】界面活性剤としては、例えばポリオキシエチレン（ＰＯＥ）ソルビタンモノオレエートなどのＰＯＥソルビタンエステル、ソルビタンモノオレエートなどのソルビタンエステル、ＰＯＥ−グリセリルモノオレエートなどのＰＯＥ−グリセリン脂肪酸エステル、グリセリンモノオレエートなどのグリセリン脂肪酸エステル、ＰＯＥ−モノオレエートなどのＰＯＥ−脂肪酸エステル、ＰＯＥ−ラウリルエーテルなどのＰＯＥ−アルキルエーテル、ＰＯＥ−オクチルドデシルエーテルなどのＰＯＥ−分岐アルキルエーテル、ＰＯＥ−ノニルフェニルエーテルなどのＰＯＥ−アルキルフェニルエーテル、グリセロールモノイソステアレートなどのグリセロールエステル、ＰＯＥ−グリセロールモノイソステアレートなどのＰＯＥ−グリセロールエステル、ジグリセリルモノステアレートなどのポリグリセリン脂肪酸エステルなどの非イオン性界面活性剤、ステアリン酸などの高級脂肪酸のナトリウム塩やカリウム塩などの脂肪酸石ケン、ラウリル硫酸ナトリウムなどの高級アルキル硫酸エステル塩、ＰＯＥ−ラウリル硫酸トリエタノールアミンなどのアルキルエーテル硫酸エステル、ラウロイルサルコシンナトリウムなどのＮ−アシルサルコシン酸塩、Ｎ−ミリストイル−Ｎ−メチルタウリンナトリウムなどの高級脂肪酸アミドスルホン酸塩、リニアドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウムなどのアルキルベンゼンスルホン酸ナトリウム、Ｎ−ステアロイルグルタミン酸ジナトリウムなどのＮ−アシルグルタミン酸塩などの陰イオン性界面活性剤、アルキルアミン塩、ＰＯＥ−アルキルアミン塩、ポリアミン脂肪酸誘導体、アルキルピリジニウム塩、アルキル四級アンモニウム塩、アルキルジメチルベンジルアンモニウム塩、アルキルイソキノリニウム塩、ジアルキルモリホニウム塩、塩化ベンゼトニウムなどの陽イオン性界面活性剤、ベタイン系、イミダゾリン系、アミンオキシド系などの両性界面活性剤が挙げられる。
【００２５】乳化剤としては、例えばグリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、プロピレングリコール脂肪酸エステル、大豆リン脂質などが挙げられ、香料としては、例えば香精などの植物性天然香料、動物性天然香料、合成香料などが挙げられる。
【００２６】防腐防菌剤としては、例えばｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル、ｐ−ヒドロキシ安息香酸エチル、デヒドロ酢酸、サリチル酸、安息香酸、ソルビン酸、塩化ベンザルコニウムなどが挙げられ、増粘剤としては、例えばアルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ケイ酸アルミニウム、マロメロ種子抽出物、トラガントガム、デンプンなどの天然高分子物質、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、可溶性デンプン、カチオン化セルロースなどの半合成高分子物質、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルアルコールなどの合成高分子物質などが挙げられる。
【００２７】また、酸化防止剤としては、例えばジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、没食子酸プロピル、アスコルビン酸などが、キレート剤としては、例えばエデト酸二ナトリウム、エタンヒドロキシジホスフェート、ピロリン酸塩、ヘキサメタリン酸塩、クエン酸、酒石酸、グルコン酸などが、ｐＨ調整剤としては、例えば水酸化ナトリウム、トリエタノールアミン、クエン酸、クエン酸ナトリウム、ホウ酸、ホウ砂、リン酸一水素ナトリウムなどが挙げられる。
【００２８】さらに、紫外線吸収剤としては、例えば２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルｐ−アミノベンゾエート、エチルヘキシルｐ−メトキシシンナメートなどが、紫外線散乱剤としては、例えば酸化チタン、カオリン、タルクなどが、ビタミン類としては、例えばビタミンＡ、ビタミンＢ、ビタミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＦ、ビタミンＫ、ビタミンＰ、ビタミンＵ、カルニチン、フェルラ酸、α−オリザノール、α−リボ酸、オロット酸及びその誘導体などが、アミノ酸類としては、例えばグリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、セリン、トレオニン、フェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、シスチン、システイン、メチオニン、プロリン、ヒドロキシプロリン、アスパラギン酸、グルタミン酸、アルギニン、ヒスチジン、リジン及びこれらの誘導体などが挙げられる。
【００２９】他の美白剤としては、例えばアルブチン、コウジ酸、グラブリジン、プラセンタエキス、エラグ酸などが挙げられる。
【００３０】本発明の化粧料は、前記（Ａ）成分のＬ−アスコルビン酸誘導体、（Ｂ）成分の抗炎症剤およびこれらの任意成分を、公知の方法に従って適当に配合することにより、化粧水、乳液、クリーム、パック剤、パウダー、スプレー、軟膏、分散液、洗浄料など、種々の皮膚用製品形態として用いることができる。
【００３１】例えば、乳液などの場合、油相および水相をそれぞれ加熱溶解したものを混合し、乳化分散させて冷却する通常の方法により調製することができる。
【００３２】
【実施例】次に、本発明を実施例により、さらに詳細に説明するが、本発明は、これらの例によってなんら限定されるものではない。
【００３３】
実施例１ 化粧水の調製 (重量％) (ａ) グリチルレチン酸 １．０ (ｂ) Ｌ−３−Ｏ−エチルアスコルビン酸 ２．０ (ｃ) グリセリン ５．０ (ｄ) ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート（２ＯＥ.Ｏ.）１．０ (ｅ) エタノール ６．０ (ｆ) 香料 適量 (ｇ) 防腐剤・酸化防止剤 適量 (ｈ) 精製水 残部 合計 １００．０上記(ａ)〜(ｈ)成分を混合して均一に溶解することにより、化粧水を調製した。
【００３４】
実施例２ 乳液の調製 (重量％) (ａ) ミツロウ ０．５ (ｂ) ワセリン ２．０ (ｃ) スクワラン ８．０ (ｄ) ソルビタンセスキオレエート ０．８ (ｅ) ポリオキシエチレンオレイルエーテル（２ＯＥ.Ｏ.） １．２ (ｆ) β−グリチルレチン酸 ０．５ (ｇ) １，３−ブチレングリコール ７．０ (ｈ) カルボキシビニルポリマー ０．２ (ｉ) 水酸化カリウム ０．１ (ｊ) 精製水 残部 (ｋ) 防腐剤・酸化防止剤 適量 (ｌ) Ｌ−３−Ｏ−エチルアスコルビン酸 ２．０ (ｍ) エタノール ７．０ 合計 １００．０まず、上記(ａ)〜(ｅ)成分を加熱溶解し、８０℃に保持した。一方、(ｇ)〜(ｌ)成分を加熱溶解し、８０℃に保ち、上記(ａ)〜(ｅ)成分に加えて、乳化し、５０℃まで撹拌しながら冷却したのち、これに、５０℃で(ｆ)および(ｍ)成分を添加し、４０℃まで冷却することにより、乳液を調製した。
【００３５】
実施例３ 化粧用クレームの調製 (重量％) (ａ) ミツロウ ２．０ (ｂ) ステアリルアルコール ５．０ (ｃ) ステアリン酸 ８．０ (ｄ) スクワラン １０．０ (ｅ) 自己乳化型グリセリルモノステアレート ３．０ (ｆ) ポリオキシエチレンセチルエーテル（２ＯＥ.Ｏ.） １．０ (ｇ) グリチルレチン酸 １．０ (ｈ) １，３−ブチレングリコール ５．０ (ｉ) 水酸化カリウム ０．３ (ｊ) 防腐剤・酸化防止剤 適量 (ｋ) Ｌ−３−Ｏ−エチルアスコルビン酸 １．０ (ｌ) 精製水 残部 合計 １００．０まず、上記(ａ)〜(ｆ)成分を加熱溶解して、８０℃に保持した。一方、(ｇ)〜(ｌ)成分を加熱溶解して８０℃に保ち、これを上記(ａ)〜(ｆ)成分に加えて乳化したのち、４０℃まで撹拌しながら乳化することにより、化粧用クリームを調製した。
【００３６】
実施例４ パック剤の調製 (重量％) (ａ) グリチルレチン酸二カリウム １．０ (ｂ) 酢酸ビニル樹脂エマルジョン １５．０ (ｃ) ポリビニルアルコール １０．０ (ｄ) オリーブ油 ３．０ (ｅ) Ｌ−３−Ｏ−エチルアスコルビン酸 ２．０ (ｆ) グリセリン ５．０ (ｇ) 酸化チタン ８．０ (ｈ) カオリン ７．０ (ｉ) エタノール ８．０ (ｊ) 香料 適量 (ｋ) 防腐剤・酸化防止剤 適量 (ｌ) 精製水 残部 合計 １００．０まず、上記(ａ)〜(ｌ)成分を混合し、よく撹拌、分散させ、均質化することにより、パック剤を調製した。前記実施例１〜４で調製した各化粧料は、温度４０℃において３ケ月間放置しても、着色、沈殿などの生成は認められず、配合したＬ−アスコルビン酸誘導体も安定であった。
【００３７】実施例５ 乳液の調製実施例２において、β−グリチルレチン酸の量を０．５重量％から１．０重量％に変えた以外は、実施例２と同様にして乳液を調製した。
【００３８】比較例１ 乳液の調製実施例２において、β−グリチルレチン酸を用いなかったこと以外は、実施例２と同様にして乳液を調製した。
【００３９】比較例２ 乳液の調製実施例２において、Ｌ−３−Ｏ−エチルアスコルビン酸を用いないで、かつβ−グリチルレチン酸の量を０．５重量％から１．０重量％に変えた以外は、実施例２と同様にして乳液を調製した。
【００４０】比較例３ 乳液の調製実施例２において、Ｌ−３−Ｏ−エチルアスコルビン酸２．０重量％の代わりに、安定な美白成分として周知のＬ−アスコルビン酸二硫酸２．０重量％を用い、かつβ−グリチルレチン酸の量を０．５重量％から１．０重量％に変えた以外は、実施例２と同様にして乳液を調製した。
【００４１】試験例実施例５および比較例１〜３で調製した乳液について、以下に示すテストを行い、美白効果と肌荒れ改善効果を評価した。その結果を表１に示す。
〈使用テスト〉３０〜５０才の２０名の女性をパネラーとし、毎日朝と夜の２回、３ケ月間にわたり洗顔後に試験乳液を顔面に塗布し、下記の基準に従って、美白効果および肌荒れ改善効果を評価した。
(１) 美白効果評価基準・有効 ：シミ、ソバカスが目立たなくなった。
・やや有効：シミ、ソバカスがあまり目立たなくなった。
・無効 ：変わらない。
(２) 肌荒れ改善効果評価基準・有効 ：肌の荒れ、かさつきがなくなった。
・やや有効：肌の荒れ、かさつきが少なくなった。
・無効 ：変わらない。
【００４２】
【表１】
【００４３】表１から明らかなように、実施例５の乳液は、皮膚の美白効果および肌荒れ改善効果に対して有効であった。
【００４４】
【発明の効果】本発明の皮膚用化粧料は、紫外線などによって引き起こされる皮膚の肌荒れに基づく色素沈着を抑制するとともに、日焼けによる皮膚の黒色化や、シミ、ソバカスを防止する上、保存安定性および皮膚安全性にも優れ、安心して使用することができる。
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| 【出願人】 |
【識別番号】０００１５２９５２
【氏名又は名称】株式会社日本ハイポックス
【識別番号】５９１２３０６１９
【氏名又は名称】株式会社ナリス化粧品
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| 【出願日】 |
平成１０年（１９９８）１月５日 |
| 【代理人】 |
【弁理士】
【氏名又は名称】中村 静男
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| 【公開番号】 |
特開平１１−１９９４２６ |
| 【公開日】 |
平成１１年（１９９９）７月２７日 |
| 【出願番号】 |
特願平１０−１９３ |
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