| 【発明の名称】 |
養毛剤 |
| 【発明者】 |
【氏名】福間 正
【氏名】服部 錬三
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| 【要約】 |
【課題】ホルモン作用等がなく、副作用を起こさない、かつ優れた養毛効果を持つ養毛剤を提供すること。
【解決手段】ｐ−メンタン−３，８−ジオールを含有することを特徴とする養毛剤並びにｐ−メンタン−３，８−ジオールと血行促進剤、５α−リダクターゼ阻害剤、抗ヒスタミン剤、細胞賦活剤及び抗炎症剤よりなる群から選ばれる１種又は２種以上の物質を含むことを特徴とする養毛剤。 |
【特許請求の範囲】
【請求項１】 ｐ−メンタン−３，８−ジオールを含有することを特徴とする養毛剤。
【請求項２】 ｐ−メンタン−３，８−ジオールと血行促進剤、５α−リダクターゼ阻害剤、抗ヒスタミン剤、細胞賦活剤及び抗炎症剤よりなる群から選ばれる１種又は２種以上の物質を含むことを特徴とする養毛剤。
【請求項３】 血行促進剤が塩化カプロニウム、ビタミンＥ誘導体、セファランチン、ニコチン酸ベンジル、トウガラシチンキ、センブリエキス及びオランダセンニチ抽出物のうちから選ばれる少なくとも１種のものであり、５α−リダクターゼ阻害剤がβ−グリチルレチン酸、エストラジオール及びエストロンのうちから選ばれる少なくとも１種のものであり、抗ヒスタミン剤が塩酸ジフェンヒドラミンであり、細胞賦活剤がパントテニルアルコール及び／又はパントテニルエチルエーテルであり、抗炎症剤がグリチルレチン酸又はその誘導体であり、抗菌剤がヒノキチオール及び／又はイソプロピルメチルフェノールである請求項２記載の養毛剤。
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【発明の詳細な説明】【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、養毛剤に関し、詳しくはホルモン作用等がなく、副作用を起こさない、かつ優れた養毛効果を持つ養毛剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】従来、養毛剤としては、桂皮アルコール、桂皮アルコールエステル、桂皮酸及び桂皮酸エステル化合物のうちの１種または２種以上を含有する発毛促進養毛料（特公平２−２８５２号公報）、4,6,6-トリメチルビシクロ(3.1.1)-ヘプテン-3- オン-2を有効成分とし、血行促進剤（皮膚末梢血管拡張剤）である塩化カプロニウム、ビタミンＥニコチネート、ニコチン酸ベンジル等を併用することを特徴とする養毛料( 特公平３−８４４号公報）がある。後者には、4,6,6-トリメチルビシクロ(3.1.1)-ヘプテン-3- オン-2が、男性型禿頭や脂漏などの生理学上の徴候である男性ホルモンの過剰蓄積の原因物質であるテストステロンが５α−ジヒドロテストステロンのレダクタ−ゼにより生成されることを阻害する作用があること、そのため上記の徴候を低減或いは防止できることが開示されている。
【０００３】本発明に用いられるｐ−メンタン−３，８−ジオールは、成木したレモンユ−カリ中に少量含まれる殆ど無臭の化合物であることは既に報告されている（フィトケミストリィ、２３巻、１２号、２７７７頁、１９８４年）。また、該ｐ−メンタン−３，８−ジオールが、香料組成物の香り立ち及び残香性を高めること（特開平４−３３７３９５号公報）、有害生物の忌避剤として有効であること（特公平３−８０１３８号公報）等については報告されているが、皮膚の経皮吸収を促進して養毛効果を高めることに関する報告はない。テルペン類の経皮吸収促進剤については、麻薬及び／又は非麻薬性鎮痛剤のテルペン類及び／又は精油からなる経皮吸収促進剤（特開平６−４８９６２号）、鎮痛剤用経皮吸収製剤としてのテルペンとして、リモネンのような炭化水素系モノテルペン類、ｌ−メントール、テルピネオール、ボルネオールのようなモノテルペンアルコール、シトラールのようなモノテルペンアルデヒド、ヨノンのようなモノテルペンケトン、シネオールのようなその他のモノテルペン類が使用されること、精油としては、テルペン類を主成分とするハッカ油、ペパーミント油、ユーカリ油が使用されることが開示されている（特開平９−１４３０６１号）。
【０００４】また、経皮投与製剤としてトリエチレングリコールとテルペン類、例えばリナロール、シトロネロール、ゲラニオール、ネロール、メントール、テルピネオール、カルベオール、ツイルアルコール、ピノカンフェオール、シネオール、ジメチルオクタノール、ヒドロキシシトロネロール、テトラリナロール、ムゴール、ミルセノール、イソプレゴールやこれらの異性体などのモノテルペンアルコール及びファルネソール、ネロリドール、ランセオール、サンタロール、ベチベノールやこれらの光学、立体異性体等のセスキテルペンアルコール類、その他ノポール、ボルニルメトキシシクロヘキサノール等、精油としてベイ油、ハッカ油、オレンジ油、テレピン油、レモン油、ホップ油、メボウキ油、ゴシュヒ果実油、橙皮油、ミカン油、針葉油、ショウノウ油、サンショウ油、コリアンダー油、エレミ油、ジンジャグラス油、ユーカリ油、水茴香油、ヘノボシ油、コエンドロ油、樟牛油、キンモクセイ油、サビナ油、扁柏油、橙花油、オガルカヤ油、吉草油、白檀油、ミルラ精油、ショウガ根茎精油、ウコン精油、杉油、ヒノキ油、セレリー種子精油、五味子精油、チョウジ油、桂皮油、ゼラニウム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ペッパー油、イランイラン油、カナンガ油、シソ油、パチュリ油、ベチバー油、スペアミント油、アニス油等が開示されていおり、経皮投与される薬物としてはダントロレンナトリウム、ケトプロフェン、ジクロフェナックナトリウム、フルルビプロフェン等が開示されている（特開平５−２０１８７９号公報）。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】養毛剤としては、従来から知られている養毛料である各種の化合物、生薬等の抽出物エキス等が適用されているが、実際には様々な状態の人の毛髪には顕著な効果を示すものは殆どなく、ある程度の効果を有するものも皮膚刺激があるなど連続使用が困難である等の欠点があった。又、上記したように、種々の薬剤を必要とする部位に液剤もしくはクリーム、軟膏として投与して経皮吸収により薬剤を必要な部位に移行させて養毛効果を発現するのであるが、十分に満足できる組成物は無かった。従って、本発明はホルモン作用等がなく、副作用を起こさない、かつ優れた養毛効果を持つ養毛剤の提供を目的とする。
【０００６】本発明者は、上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、ｐ−メンタン−３，８−ジオールが、養毛剤である皮膚末梢血管拡張剤や養毛成長促進剤等の皮膚よりの吸収を促進する作用を有していることを知見した。更に、該ｐ−メンタン−３，８−ジオールと共に、血行促進剤、５α−リダクターゼ阻害剤、抗ヒスタミン剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗菌剤等の１種もしくは２種以上を組み合わせて用いることにより、養毛効果を一層改善できることを見出した。本発明は、これらの知見に基づいて完成されたものである。
【０００７】
【課題を解決するための手段】請求項１に記載の本発明は、ｐ−メンタン−３，８−ジオールを含有することを特徴とする養毛剤である。請求項２に記載の本発明は、ｐ−メンタン−３，８−ジオールと血行促進剤、５α−リダクターゼ阻害剤、抗ヒスタミン剤、細胞賦活剤及び抗炎症剤よりなる群から選ばれる１種又は２種以上の物質を含むことを特徴とする養毛剤である。
【０００８】
【発明の実施の形態】以下に本発明を詳しく説明する。本発明に用いられる化合物のｐ−メンタン−３，８−ジオールは市販品等容易に入手できるシトロネラールを硫酸等で閉環することにより合成することができる（ジャーナル オブ アメリカン ケミカル ソサイエティ（J. Am. Chem. Soc. ７５巻、２３６７頁、１９５３年参照）。ｐ−メンタン−３，８−ジオールには、シス体、トランス体及び光学活性体の異性体が存在するが、これらは単独又は混合物でいずれも利用することができる。本物質は通常の化粧料、皮膚料、養毛剤等の溶剤に対して易溶性であり、任意に配合することができる。その配合量（使用量）は、最終製品の化粧料、皮膚料、養毛剤の総量を基準として、一般的には０．０１乃至２０重量％であり、好ましくは０．１乃至１５重量％、より好ましくは０．３乃至１０重量％である。配合量が０．０１％より少ないと、効果が十分に発現せず、２０重量％を超える量を用いても、相応する効果が得られない。本物質はそのまま配合するか、上記の化粧料、皮膚料、養毛剤等で許容される溶媒、香料やその構成分である精油で希釈して添加、配合することができる。
【０００９】本発明の養毛剤には、必要に応じて上記の薬効成分以外の薬剤等を適宜加えることができ、その種類などは特に限定されず、従来の薬剤、補助剤等をそのまま使用できる。養毛剤である皮膚末梢血管拡張剤（血行促進剤）や養毛成長促進剤としては、塩化カプロニウム、ビタミンＥ誘導体、セファランチン、ニコチン酸ベンジル、トウガラシチンキ、センブリエキス、オランダセンニチ抽出物などがあり、これらを単独でもしくは２種以上を組み合わせて用いる。５α−リダクターゼ阻害剤としては、β−グリチルレチン酸、エストラジオール、エストロン等があり、抗ヒスタミン剤としては塩酸ジフェンヒドラミン等がある。これらも単独でもしくは２種以上を組み合わせて用いることができる。細胞賦活剤（毛包機能賦活剤）としては、パントテニルアルコ−ル、パントテニルエチルエーテル、感光素３０１号、人参エキス等があり、抗炎症剤としてはグリチルレチン酸又はその誘導体、殺菌剤としてはヒノキチオール、イソプロピルメチルフェノール等があり、これらを単独でもしくは２種以上を組み合わせて用いる。その他種々の保湿剤、アミノ酸、栄養剤、セタノール、パラフィンロウ、乳化剤、ワセリン、蜜ロウ、メントール等のテルペンアルコール、香料、色素等を適宜添加することができる。本発明の養毛剤は種々のタイプの基剤、たとえば乳液、軟膏、クリーム、ローションなどの形態で使用することができる。
【００１０】
【実施例】以下に実施例及び試験例を挙げて本発明を更に詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。なお、以下の実施例ではｐ−メンタン−３，８−ジオール（高砂香料工業株式会社製）を用いて以下の処方で各製品を調製した。
実施例１ 養毛剤処方例１ SU/JHE-S SU/JHE-2 SU/JHE-18 1. エチルアルコール 1.0 1.0 1.0 2. グリセリン 2.0 2.0 2.0 3. ポリオキシエチレンソルビタン 45.0 45.0 45.0 −モノオリエート 4. p-メンタン-3,8- ジオール（シス) − 0.5 − 5. p-メンタン-3,8- ジオール − − 0.5 6. セファランチン 0.002 0.002 0.002 7. β- グリチルレチン酸 0.1 0,1 0.1 8. ニコチン酸ベンジル 0.05 0.05 0.05 9. 塩酸ジフェンヒドラミン 0.1 0.1 0.1 10. 香料 微量 微量 微量11. 精製水 51.748 51.248 51.248 【００１１】試験例１方法：７週齢以上で確実に休止期となったマウスの背部毛を皮膚に傷を付けないように、注意して楕円形に電気バリカンで毛刈りし、更に電気カミソリで剃毛を行った。剃毛の翌日より被験物質１００μｌずつを毛刈り部に１日１回、週５日間とし、２００μｌチップを用い、刺激を与えないように塗布した。塗布は３９日間行い、その間、観察は週５日間、毎日塗布前に行った。そして、最終塗布日の３日後に写真撮影を行い、その写真よりそれぞれ毛刈り部及び再生の認められた面積をプラニメーターで測定し、再生部の割合を算出した。更に、再生毛を毛刈りし、育毛の重量をも測定した。
判定：写真撮影により被験物質の塗布部の面積と再生部の面積より、再生部の割合を算出し、毛再生の評価をスコアリング基準に従って行った。又、再生した毛の重量を測定して育毛効果を判定した。
〈スコアリング基準〉 スコア 毛の成長 範 囲 状 態 ０ ０ − １ 僅か 薄灰色 ２ 〜１／３ 暗灰色 ３ １／３〜２／３ 〜１／３再生毛 ４ 殆ど全て 〜２／３再生毛 ５ 全て 全て再生毛【００１２】この例では、Ｃ３Ｈマウスを用いた養毛剤の養毛効果を検討した。被験物質としてセファランチン０．００２重量％及びβ−グリチルレチン酸０．１重量％が配合されている部外品育毛剤Su-JHE-Sを対照として用い、本発明品であるSu-JHE-12 及びSu-JHE-18 について以下の試験を行った。なお、試験動物はＣ３Ｈ／ＨｅＮ Ｓｌｃの６週齢雄性マウスであり、このマウス３０匹を１週間順化した後、異常の無い動物２４匹を選び１群４匹とし、１検体２群構成として使用した。これらの試験の条件下において、育毛剤を３９日間にわたりＣ３Ｈマウスに外用塗布した結果、コントロールであるSu-JHE-S群で８匹中５匹に発毛が認められたのに対し、Su-JHE-12 群は８匹全てに発毛が認められ、育毛面積のスコア及び育毛の状態をスコア化した数値より、有意な育毛促進効果を認めた。又、Su-JHE-18 群においても同様に８匹全てに発毛が認められ、育毛面積のスコア及び育毛の状態をスコア化した数値で有意な育毛促進効果を認め、特に発毛面積のスコアではSu-JHE-12 群よりSu-JHE-18 群の方がより勝っていた。再生スコアの結果を第１表に、重量の変化の結果を第２表に示す。
【００１３】
【表１】
第１表 再生スコア Su-JHE-S Su-JHE-12 Su-JHE-18 再生マウス数 5/8 8/8 8/8 再生毛重量(mg) 15.825±9.946 23.737 ±7.103 36.088±14.083* 面積スコア 1.625±0.680 3.250 ±0.366 ** 3.625±0.375 *** 状態スコア 2.125±0.693 3.750 ±0.250 ** 3.750±0.412 ** （数値：平均±S.E.、* :90%で有意、**:95%で有意、*** :99%で有意) 【００１４】
【表２】
第２表 重量変化 Su-JHE-S Su-JHE-12 Su-JHE-18 投与前 23.29 ±0.311 23.75±0.453 23.63±0.375 １週目 24.50 ±0.423 25.25±0.491 25.00±0.463 ２週目 25.38 ±0.263 25.88±0.611 25.75±0.559 ３週目 26.25 ±0.250 26.50±0.707 26.75±0.648 ４週目 26.75 ±0.313 27.00±0.707 26.88±0.549 ５週目 27.38 ±0.263 27.88±0.718 27.75±0.620 判定日 27.63 ±0.493 28.25±0.701 27.63±0.625 【００１５】実施例２養毛剤処方例２1. エチルアルコール 60.0%2. センブリエキス 2.03. ショウキョウチンキ 1.04. ニコチン酸ベンジル 0.055. ｐ−メンタン−３，８−ジオール 0.36. プロピレングリコール 2.07. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 0.58. 香料 微量9. 精製水 34.15調製法：上記１に２〜８を溶解し、その後９を加えて調製する。
【００１６】
実施例３ 養毛剤処方例３ 1. エチルアルコール 50.0 2. ヒノキチオール 0.2 3. 酢酸dl- αトコフェロール 0.5 4. パントテニルエチルエーテル 1.0 5. エストラジオール 0.02 6. p-メンタン-3,8ージオール 1.0 7. ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン 0.3 セチルエーテル 8. 1,3- ブチレングリコール 1.5 9. 香料 微量 10. 精製水 45.48調製法：上記１に２〜９を溶解し、その後１０を加えて調製する。
【００１７】
実施例４ ヘアクリーム処方例 1. 流動パラフィン 18.0% 2. パラフィンワックス 2.0 3. 白色ワセリン 10.0 4. サラシミツロウ 2.0 5. ブチルパラベン 0.1 6. 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン 1.0 7. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 3.0 8. 酢酸dlα−トコフェロール 0.5 9. 精製水 56.45 10. カルボキシビニルポリマー 0.15 11. 1,3-ブチレングリコール 4.0 12. エデト酸２ナトリウム 0.1 13. メチルパラベン 0.1 14. 硼砂 0.1 15. 香料 微量 16. センブリエキス 1.0 17. ニコチン酸ベンジル 0.05 18. ヒノキチオール 0.5 19. p-メンタン-3,8- ジオール 3.0 調製法：上記１〜８を加温溶解し８０℃に保ち、これに予め別に９の精製水を徐々に加えて加温溶解し、８２℃に保った上記９〜１４を攪拌しながら加えて混合する。その後、攪拌しながら冷却し、５０℃で溶解した上記１５〜１９を加え、更に３５℃まで攪拌しながら冷却して調製する。
【００１８】
実施例５ 軟膏処方例 1. ｐ−メンタン−３，８−ジオール ２．０ 2. ＩＰＭ １０．０ 3. セタノール ２．０ 4. パラフィンロウ ６．０ 5. マイクロクリスタリンロウ １０．０ 6. 乳化剤 １１．０ 7. 精製水 ５９．０調製法：上記１〜６を８０℃に加熱溶融して均一とし、これに別に加熱した７を加え、冷却固化する迄時々攪拌を続ける。
【００１９】
【発明の効果】本発明に従ってｐ−メンタン−３，８−ジオールを添加することにより、従来の養毛剤よりも経皮吸収が増大し、毛髪の養毛（発育、成長、促進）を助けることができる。又、養毛剤である皮膚末梢血管拡張剤や養毛成長促進剤等の皮膚よりの吸収を促進するｐ−メンタン−３，８−ジオールと共に血行促進剤、５α−リダクターゼ阻害剤、抗ヒスタミン剤、細胞賦活剤、抗炎症剤等の１種もしくは２種以上を併用することにより、養毛効果を一層改善することができる。
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| 【出願人】 |
【識別番号】０００１６９４６６
【氏名又は名称】高砂香料工業株式会社
【識別番号】５９３０３７６８９
【氏名又は名称】株式会社セブン化学
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| 【出願日】 |
平成９年（１９９７）１２月１９日 |
| 【代理人】 |
【弁理士】
【氏名又は名称】久保田 藤郎 （外１名）
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| 【公開番号】 |
特開平１１−１８０８３４ |
| 【公開日】 |
平成１１年（１９９９）７月６日 |
| 【出願番号】 |
特願平９−３６４３０６ |
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