| 【発明の名称】 |
美白用皮膚外用剤 |
| 【発明者】 |
【氏名】大隅 和寿
【氏名】川合 芳文
【氏名】堅田 友則
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| 【要約】 |
【課題】
【解決手段】 |
【特許請求の範囲】
【請求項１】 益母草の抽出物を含有することを特徴とする美白用皮膚外用剤。
【請求項２】 益母草の水溶性溶媒抽出物を含有することを特徴とする前項１の美白用皮膚外用剤。
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【発明の詳細な説明】【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、メラニン生成阻害作用を有する益母草（別名ではメハジキ）の抽出物を含有することを特徴とし、日焼後の色素沈着、しみ、そばかす、肝斑等の予防および改善に有効な新規美白用皮膚外用剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】一般にシミ、ソバカス、日焼け等に見られる皮膚の色素沈着は、皮膚内に存在するメラニン色素生成細胞が、メラニン色素を過剰に生成することが原因とされている。この色素沈着の改善には、従来よりメラニンを分解するために、ハイドロキノンおよびその誘導体等が外用され、チロジナーゼ活性阻害剤としてアルブチン、グルタチオン、アスコルビン酸等が外用されてきた。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかし、ハイドロキノンを除いて従来のものでは、この色素沈着を改善するにはその効果の発現が極めて緩慢であるため、効果が充分ではない。ハイドロキノンは効果が認められているが、副作用としてアレルギー性接触皮膚炎が起こるため、日本では使用が制約されており、製剤上も不安定である。この様な事情に鑑み、本発明者らは、安全性が高く美白効果に優れた皮膚外用剤を得るべく研究を重ねた結果、益母草が、優れた美白効果を発揮し、かつ極めて安全性に優れていることを見い出し、この知見に基づいて本発明を完成するに至った。
【０００４】
【課題を解決するための手段】即ち、本発明は、益母草（別名ではメハジキ）の抽出物を配合することを特徴とする美白用皮膚外用剤である。本発明でいう益母草とは、日本、台湾、朝鮮、中国等アジアに広く分布するシソ科の植物で学名を Leonurus sibiricus L. といい、民間的には、産後の止血、月経不順、めまい、腹痛等に全草の煎じ液が服用されている。
【０００５】本発明で使用する益母草の抽出物とは、益母草の葉、茎、花、実、根の植物体の一部または全草から抽出して得られるものである。好ましくは、葉もしくは茎の一方、もしくは両方の混合物から抽出して得られるものがよい。その調製方法は特に限定されず、例えば、加熱抽出したものであっても良いし、常温抽出したものであっても良い。また、抽出する溶媒としては、例えば、水、低級１価アルコ−ル類（メタノ−ル、エタノ−ル、1-プロパノール、2-プロパノール、1-ブタノール、2-ブタノール等）、液状多価アルコール（1,3-ブチレングリコール、プロピレングリコール等）、エステル類（酢酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル）、炭化水素類（ベンゼン、 ヘキサン、 ペンタン、流動パラフィン等）、ケトン類（アセトン、メチルエチルケトン等）、エーテル類（エチルエーテル、テトラヒドロフラン、プロピルエーテル等）、アセトニトリル等が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても２種以上を混合して用いても良い。好ましくは、水もしくは水溶性溶媒（水と任意の割合で混合可能な溶媒。例えば、エタノール、1,3-ブチレングリコール、プロピレングリコール等）のうち１種または２種以上の溶媒を用いるのがよい。
【０００６】また、益母草の抽出物は、抽出された溶液のまま用いても良く、必要に応じて、濃縮、希釈、濾過等の処理をして用いてもよい。
【０００７】本発明の皮膚外用剤には益母草の抽出物の効果を損なわない範囲内で、通常の皮膚外用剤に用いられる成分である油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、アルコール類、エステル類、界面活性剤、金属石鹸、pH調整剤、防腐剤、香料、保湿剤、粉体、紫外線吸収剤、増粘剤、色素、酸化防止剤、美容成分、キレート剤等の成分を配合することができる。
【０００８】本発明の皮膚外用剤は医薬品、医薬部外品、化粧品のいずれにも用いることができ、その剤型としては、例えば、ローション、クリ−ム、乳液、ゲル剤、エアゾール剤、軟膏、パップ剤、ペースト剤、プラスター剤、エッセンス、パック、洗浄剤、浴用剤、ファンデ−ション、打粉、口紅等の皮膚に適用されるものが挙げられる。
【０００９】本発明に用いる益母草の抽出物の配合量は、本発明皮膚外用剤の全量中、乾固物に換算して0.0005重量％以上、好ましくは、 0.001〜10重量％の配合が良い。0.001重量％未満では十分な効果は望めない。10重量％を越えて配合した場合、効果の増強はなく不経済である。また、添加の方法については、予め加えておいても、製造途中で添加しても良く、作業性を考えて適宜選択すれば良い。
【００１０】
【実施例】次に本発明を実施例をあげて詳細に説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。なお、実施例に示す配合量の部とは重量部を、％とは重量％を示す。
【００１１】製造例１ 益母草熱水抽出物益母草の茎と葉の混合物50ｇに 1000mlの水を加え、 100℃で２時間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮して、益母草熱水抽出物7.2ｇを得た。
【００１２】製造例２ 益母草エタノール抽出物益母草の葉 50ｇに1000mlのエタノールを加え、常温で７日間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮して、益母草エタノール抽出物4.1ｇを得た。
【００１３】製造例３ 益母草1,3-ブチレングリコール抽出物益母草の全草の乾燥物50ｇに、1,3-ブチレングリコールと水との混合液（１：１）1000ｇを加え、常温で10日間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮して、益母草1,3-ブチレングリコール抽出物800ｇを得た。
【００１４】
実施例１ ローション処方 配合量 1. 益母草熱水抽出物（製造例１） 0.1部 2. 1,3-ブチレングリコール 8.0 3. グリセリン 2.0 4. キサンタンガム 0.02 5. クエン酸 0.01 6. クエン酸ナトリウム 0.1 7. エタノール 5.0 8. パラオキシ安息香酸メチル 0.1 9. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（40E.O.） 0.1 10. 香料 適量 11. 精製水にて全量を 100とする［製造方法］成分 1〜 6、11と、成分 7〜10をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合し濾過して製品とする。
【００１５】
実施例２ クリーム処方 配合量 1. 益母草エタノール抽出物（製造例２） 0.05部 2. スクワラン 5.5 3. オリーブ油 3.0 4. ステアリン酸 2.0 5. ミツロウ 2.0 6. ミリスチン酸オクチルドデシル 3.5 7. ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.O.） 3.0 8. ベヘニルアルコール 1.5 9. モノステアリン酸グリセリン 2.5 10. 1,3-ブチレングリコール 8.5 11. パラオキシ安息香酸メチル 0.2 12. パラオキシ安息香酸エチル 0.05 13. 香料 0.1 14. 精製水にて全量を 100とする［製造方法］成分 2〜 9を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分 1、10〜12、14を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分13を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。
【００１６】
実施例３ 乳液処方 配合量 1. 益母草1,3-ブチレングリコール抽出物（製造例３） 1.0部 2. スクワラン 5.0 3. オリーブ油 5.0 4. ホホバ油 5.0 5. セタノール 1.5 6. モノステアリン酸グリセリン 2.0 7. ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.O.） 3.0 8. ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート（20E.O.） 2.0 9. プロピレングリコール 1.0 10. グリセリン 2.0 11. パラオキシ安息香酸メチル 0.2 12. 香料 0.1 13. 精製水にて全量を 100とする ［製造方法］成分 2〜 8を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分 1、 9〜11、13を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分12を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。
【００１７】
実施例４ ゲル剤処方 配合量 1. 益母草1,3-ブチレングリコール抽出物（製造例３） 5.0部 2. エタノール 5.0 3. パラオキシ安息香酸メチル 0.1 4. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O.） 0.1 5. 香料 適量 6. 1,3-ブチレングリコール 5.0 7. グリセリン 5.0 8. キサンタンガム 0.1 9. カルボキシビニルポリマー 0.2 10. 水酸化カリウム 0.2 11. 精製水にて全量を 100とする［製造方法］成分 2〜 5と、成分 1、 6〜11をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合し濾過して製品とする。
【００１８】
実施例５ 軟膏処方 配合量 1. 益母草熱水抽出物（製造例１） 1.0部 2. ポリオキシエチレンセチルエーテル（30E.O.） 2.0 3. モノステアリン酸グリセリン 10.0 4. 流動パラフィン 5.0 5. セタノール 6.0 6. パラオキシ安息香酸メチル 0.1 7. プロピレングリコール 10.0 8. 精製水にて全量を 100とする［製造方法］成分 2〜 5を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分 1、 6〜 8に加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら30℃まで冷却して製品とする。
【００１９】
実施例６ パック処方 配合量 1. 益母草熱水抽出物（製造例１） 0.5部 2. ポリビニルアルコール 12.0 3. エタノール 5.0 4. 1,3-ブチレングリコール 8.0 5. パラオキシ安息香酸メチル 0.2 6. ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（20E.O.） 0.5 7. クエン酸 0.1 8. クエン酸ナトリウム 0.3 9. 香料 適量 10. 精製水にて全量を 100とする［製造方法］成分 1〜10を均一に溶解し製品とする。
【００２０】
実施例７ ファンデーション処方 配合量 1. 益母草1,3-ブチレングリコール抽出物（製造例３） 1.0部 2. ステアリン酸 2.4 3. ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート （20E.O.） 1.0 4. ポリオキシエチレンセチルエーテル（20E.O.） 2.0 5. セタノール 1.0 6. 液状ラノリン 2.0 7. 流動パラフィン 3.0 8. ミリスチン酸イソプロピル 6.5 9. パラオキシ安息香酸ブチル 0.1 10. カルボキシメチルセルロースナトリウム 0.1 11. ベントナイト 0.5 12. プロピレングリコール 4.0 13. トリエタノールアミン 1.1 14. パラオキシ安息香酸メチル 0.2 15. 二酸化チタン 8.0 16. タルク 4.0 17. ベンガラ 5.0 18. 香料 適量 19. 精製水にて全量を 100とする［製造方法］成分19の一部に成分10をよく膨潤させ、残りの成分19に成分13を溶解させたものを加え、続いて、成分 1、12〜14を加えて均一に混合し水相とする。成分 2〜 9を加熱溶解し、80℃に保ち油相とする。成分15〜17を粉砕機で粉砕し、水相に加え、ホモミキサーで攪拌し75℃に保つ。この水相に油相をかき混ぜながら加え、冷却し、45℃で成分18を加え、かき混ぜながら30℃まで冷却して製品とする。
【００２１】
実施例８ 浴用剤処方 配合量 1. 炭酸水素ナトリウム 50.0部 2. 益母草熱水抽出物（製造例１） 0.5 3. 黄色202号の(1) 適量 4. 香料 適量 5. 硫酸ナトリウムにて全量を 100とする［製造方法］成分 1〜 5を均一に混合し製品とする。
【００２２】
【発明の効果】本発明の美白用皮膚外用剤は優れたメラニン生成抑制および美白効果を有する。次に実験例を挙げて、本発明の皮膚外用剤の効果をさらに詳しく説明する。
【００２３】実験例１ B16マウスメラノーマを用いたメラニン生成抑制試験対数増殖期にあるメラノーマをφ60mm dishに20,000の細胞を播種し、最終濃度0.01％および0.03％になるように益母草熱水抽出物（製造例１）、同エタノール抽出物（製造例２）を含むEagles' MEM（10%FCSを含む）を加え、37℃、5%二酸化炭素条件下にて培養した。培養5日後に細胞をdishから剥離し、細胞を超音波破砕した後、2N NaOHを加え60℃で2時間の処理を行い、分光光度計でO.D.475nmを測定した。なお、超音波処理後の細胞破砕液をLowryの方法（J.Biol.Chem.,193,265-275,1951）でタンパク定量し、タンパク量当りのメラニン量を比較することによって、メラニン生成抑制効果の指標とした。表１に示す結果でも明らかなように、益母草は顕著なメラニン生成抑制作用を示した。
【００２４】
【表１】
メラニン生成抑制作用──────────────────────────────────── 試料 試料濃度 メラニン量 抑制率 (％) (μg) (％)──────────────────────────────────── 対照 15.1±0.2 益母草熱水抽出物（製造例１） 0.01 12.4±0.3 17.9 0.03 9.2±0.2 39.1 益母草エタノール抽出物（製造例２） 0.01 14.2±0.1 6.0 0.03 8.1±0.2 46.4────────────────────────────────────表中のメラニン量はタンパク１mg当たりの重量を示す【００２５】実験例２ 使用試験実施例１のローション、実施例２のクリームを用い、益母草の抽出物の重量％を各々変化させ使用試験を実施した。試験は健康な女性30人（25〜40才）を対象に２ヶ月間行い、使用後に肌のしみ、そばかすおよび透明感、くすみに対してアンケ−ト調査を行って美白効果を評価した。アンケ−トの評価基準は、有効なものを「優」、やや有効なものを「良」、わずかに有効なものを「可」、無効なものを「不可」とした。また、実施例１、２の益母草の抽出物を精製水に置き換えた無添加品を比較例１、２として同様に試験した。また、皮膚刺激やアレルギーは全例に認められなかった。
【００２６】これらの結果を表２、３に示した。この表から実施例５、６で得た益母草の抽出物を含有することを特徴とする皮膚外用剤は、肌のしみ、そばかす、および肌の透明感、くすみに対し優れた美白効果を有していることが認められた。また、実施例３〜８についても同様な使用試験を行ったところ、同様な結果が得られた。
【００２７】
【表２】
注）数値は人数【００２８】
【表３】
注）数値は人数【００２９】実験例３ サンタンに対する使用試験ソーラーシュミレーターで１平方cm当たり1,500Ｊ照射した被験者30名の上腕内側部に対して、５日後より実施例５に示した油性軟膏を１日２回照射部に塗布し、最高２カ月まで観察した。評価基準は、有効なものを「優」、やや有効なものを「良」、わずかに有効なものを「可」、無効なものを「不可」とした。また、実施例５の益母草の抽出物を精製水に置き換えた無添加品を比較例３として、同様に試験した。また、皮膚刺激やアレルギーは全例に認められなかった。
【００３０】これらの結果を表４に示した。この表から実施例５で得た益母草の抽出物を含有することを特徴とする皮膚外用剤は、サンタンに対して優れた美白効果を有していることが認められた。また、実施例１〜４、６〜８についても同様な使用試験を行ったところ、同様な結果が得られた。
【００３１】以上示したように、益母草の抽出物は優れたメラニン生成抑制作用を示し、また、本発明の益母草を配合した皮膚外用剤は優れた美白効果を示した。
【００３２】
【表４】
サンタンに対する美白効果（実施例５）
──────────────────────────────── 本発明品の試料量(重量％) 優 良 可 不可 ──────────────────────────────── 0（比較例３） 0 0 4 26 0.2 8 8 7 7 ──────────────────────────────── 注）数値は人数以下余白 |
| 【出願人】 |
【識別番号】０００２４９９０８
【氏名又は名称】有限会社野々川商事
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| 【出願日】 |
平成９年（１９９７）１０月２１日 |
| 【代理人】 |
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| 【公開番号】 |
特開平１１−１２４３１３ |
| 【公開日】 |
平成１１年（１９９９）５月１１日 |
| 【出願番号】 |
特願平９−３０７８２９ |
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