| 【発明の名称】 |
皮膚外用剤 |
| 【発明者】 |
【氏名】村田 克巳
【氏名】野澤 孝志
【氏名】若山 祥夫
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| 【要約】 |
【課題】顕著な保湿効果と肌荒れ防止効果を有する皮膚外用剤を提供すること。
【解決手段】下記の式で表される構造を有するスフィンゴ糖脂質を含有することを特徴とする皮膚外用剤。 |
【特許請求の範囲】
【請求項１】下記の式で表される構造を有するスフィンゴ糖脂質を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【化１】
（上式において、Ｒ1はウロン酸、グルコサミン、ガラクトース、マンノースからなる群より選択される１〜４個のヘキソースまたは１個のウロン酸で構成される糖部分であり、Ｒ2はシクロアルキル基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基であり、Ｒ3はアルキル基である。前記アルキル基、アルケニル基およびアルキニル基は直鎖または分枝鎖であり、置換されていてもいなくてもよい）
【請求項２】Ｒ1が３または４個のヘキソースで構成されることを特徴とする請求項１の皮膚外用剤。
【請求項３】Ｒ1がウロン酸、グルコサミン、ガラクトースおよびマンノースで構成される４個のヘキソースで構成される糖部分、ウロン酸、グルコサミンおよびガラクトースで構成される３個のヘキソースで構成される糖部分、または、ウロン酸、ガラクトースおよび２個のグルコースで構成される糖部分であることを特徴とする請求項２の皮膚外用剤。
【請求項４】Ｒ1が下記の式のいずれかで表される構造を有することを特徴とする請求項１の皮膚外用剤。
【化２】
【請求項５】Ｒ2の炭素数が１５〜２５であることを特徴とする請求項１〜４のいずれかの皮膚外用剤。
【請求項６】Ｒ2が下記の式のいずれかで表される構造を有することを特徴とする請求項５の皮膚外用剤。
【化３】
【請求項７】Ｒ3が炭素数１０〜２０の置換または無置換の直鎖アルキル基であることを特徴とする請求項１〜６のいずれかの皮膚外用剤。
【請求項８】Ｒ3が炭素数１２の直鎖アルキル基であることを特徴とする請求項７の皮膚外用剤。
【請求項９】Ｒ1が請求項４に記載される式：Ａ〜Ｄのいずれかで表される構造を有し、Ｒ2が請求項６に記載される式：ａ〜ｃのいずれかで表される構造を有することを特徴とする請求項８の皮膚外用剤。
【請求項１０】美白剤、界面活性剤、色素、香料、防腐剤、顔料、防黴剤、酸化防止剤、ＵＶ吸収剤、赤外線吸収剤、蛍光材料、金属イオン封鎖剤、バインダー、増量剤、消炎剤、血行促進剤、細胞賦活剤および抗生物質からなる群より選択される成分をさらに含有することを特徴とする請求項１〜９のいずれかの皮膚外用剤。
【請求項１１】皮膚外用剤が化粧料であることを特徴とする請求項１〜１０のいずれかの皮膚外用剤。
【請求項１２】皮膚外用剤が、化粧石鹸、シャンプー、洗顔料、リンス、アイクリーム、アイシャドウ、クリーム・乳液、化粧水、香水、おしろい、化粧油、頭髪用化粧品、染毛料、練香水、パウダー、パック、ひげそり用クリーム、びげそり用ローション、日焼けオイル、日焼け止めオイル、日焼けローション、日焼け止めローション、日焼けクリーム、日焼け止めクリーム、ファンデーション、粉末香水、ほお紅、マスカラ、眉墨、爪クリーム、美爪エナメル、美爪エナメル除去液、洗毛料、浴用化粧品、口紅、リップクリーム、アイライナー、歯磨き、デオドラント剤、オーデコロン、養毛剤および育毛剤からなる群より選択される化粧料であることを特徴とする請求項１１の皮膚外用剤。
【請求項１３】皮膚外用剤が医薬品であることを特徴とする請求項１〜１０の皮膚外用剤。
【請求項１４】軟膏、湿布および薬用リップクリームからなる群より選択されることを特徴とする請求項１３の皮膚外用剤。
【請求項１５】皮膚外用剤が抗アトピー剤であることを特徴とする請求項１３の皮膚外用剤。
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【発明の詳細な説明】【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、特定の構造を有するスフィンゴ糖脂質を含有する皮膚外用剤に関する。本発明の皮膚外用剤は、優れた保湿効果と肌荒れ防止効果を有しているため、化粧品および医薬品として広く使用し得るものである。
【０００２】
【従来の技術】肌荒れは、空気が乾燥しているときや肌を洗浄する際に、皮膚表面から水分が過度に失われることによって引き起こされる。また、現代では多種多様な化学物質が社会に氾濫していることから、これらの化学物質に触れた皮膚の機能が阻害され、脂質分泌機能低下などによる肌荒れ状態を招くことも多い。このため、肌荒れを事前に防止し、優れた保湿作用を有する皮膚外用剤を提供することが求められている。
【０００３】保湿効果を有する活性化合物として、これまでに水溶性のポリオールを中心として様々な化合物が提供されてきた。その中には、プロピレングリコールのようにすでに実用化されているものもある。しかしながら、実用化されている保湿性化合物の中には、適用したときに不快感が伴うものや、保湿効果が不十分であるものも多く、新たな保湿性化合物の開発が依然として求められている。
【０００４】このような状況の中で、安全な保湿性化合物としてスフィンゴ糖脂質が注目されている。たとえば、特開平１−２４２６９０号公報、特開平２−４８５２０号公報、特開平４−１５９２０３号公報および特公平６−８０００７号公報には、スフィンゴ糖脂質に皮膚水分保湿効果があることが記載されている。しかしながら、これらの公報の実施例において使用しているスフィンゴ糖脂質の構造や組成は明らかにされていない。
【０００５】また、特開平６−１５７２８３号公報には、特定の一般式で表されたスフィンゴ糖脂質を一構成成分として含有することを特徴とする保湿用皮膚外用化粧品が開示されている。しかしながら、一般式の糖部分は単に糖残基と記載されているだけで、糖部分の詳細には言及されていない。このように、スフィンゴ糖脂質に保湿効果があることは知られているが、保湿効果を有するスフィンゴ糖脂質の化学構造に関する研究はほとんどなされていない。
【０００６】保湿効果を有するスフィンゴ糖脂質を具体的に特定しているものとして、特開昭６１−２８６３０７号公報がある。この公報には、ガングリオシドに皮膚保湿効果および皮膚柔軟効果があることが記載されており、ガングリオシドやその塩を含む皮膚化粧料が開示されている。ガングリオシドは、中性糖の他にアミノ糖とシアル酸を含むことを特徴とするスフィンゴ糖脂質である。また、特開平５−３９４８５号公報、特開平７−１３３２１７号公報および特開平７−２８５８２７号公報には、セレブロシドを使用した皮膚外用剤が開示されている。セレブロシドは、脂肪酸、スフィンゴシン塩基および中性糖（ガラクトースまたはグルコース）各１モルからなるスフィンゴ糖脂質である。
【０００７】このように皮膚に対する保湿効果を有するスフィンゴ糖脂質は、数種類の構造が特定されているに過ぎない。このため、一般にどのような構造を有するスフィンゴ糖脂質に強力な保湿効果があるのかという点については、何ら明らかにされていない。このため、生物からスフィンゴ糖脂質の混合物を取得した場合であっても、強力な活性成分が不明であるために混合物のまま使用に供することとなり、精製による的確な保湿作用の増強を図ることができなかった。また、強力な活性を有するスフィンゴ糖脂質の一般構造が明らかにされていなかったため、合成による強力な保湿剤の調製もほとんどなされていない。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】このような従来技術の問題点に鑑みて、本発明者らは、強力な保湿効果や肌荒れ防止効果を有するスフィンゴ糖脂質群の構造を特定することを課題として研究を進めた。すなわち、本発明は、優れた保湿効果と肌荒れ防止効果を有するスフィンゴ糖脂質群を特定し、これを含有する皮膚外用剤を提供することを目的とする。また、本発明は、従来見出されているスフィンゴ糖脂質よりも保湿効果や肌荒れ防止効果が強いスフィンゴ糖脂質を含有する皮膚外用剤を提供することをも目的とする。
【０００９】
【課題を解決するための手段】上記の課題を解決するために鋭意検討を行なった結果、本発明者らは、特定の構造を有するスフィンゴ糖脂質に優れた保湿効果と肌荒れ防止効果があることを見出し、本発明を完成するに至った。
【００１０】すなわち、本発明は、下記の式で表される構造を有するスフィンゴ糖脂質を含有することを特徴とする皮膚外用剤を提供するものである。
【化４】
【００１１】上式において、Ｒ1はウロン酸、グルコサミン、ガラクトース、マンノースからなる群より選択される３〜４個のヘキソースまたは１個のウロン酸で構成される糖部分である。３〜４個のヘキソースについては、ウロン酸、グルコサミン、ガラクトースおよびマンノースの中から１〜４個を組み合わせたものであれば、各ヘキソースの数や結合順序、結合形式、光学異性はとくに制限されない。Ｒ1の組み合わせの例として、ウロン酸を唯一のヘキソースとするもの、ウロン酸、グルコサミン、ガラクトースおよびマンノースで構成される４個のヘキソースからなるもの、ウロン酸、グルコサミンおよびガラクトースで構成される３個のヘキソースからなるもの、ウロン酸、ガラクトースおよび２個のグルコースで構成される４個のヘキソースからなるものを挙げることができる。
【００１２】Ｒ1の具体例として以下の構造Ａ〜Ｄを例示することができる。
【化５】
【００１３】式（Ｉ）におけるＲ2は、シクロアルキル基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基またはアルキニル基である。Ｒ2の炭素数はとくに制限されないが、１５〜２５の範囲内であるのが好ましい。Ｒ2のアルキル基、アルケニル基およびアルキニル基は直鎖であっても分枝鎖であってもよく、また、水酸基などで置換されていてもいなくてもよい。とくに、アルキル基の鎖中にシクロプロピル基などのシクロアルキル基が存在していてもよい。アルケニル基の二重結合の位置や、アルキニル基の三重結合の位置はとくに制限されない。
【００１４】Ｒ2の具体例として以下の構造ａ〜ｃを例示することができる。
【化６】
【００１５】式（Ｉ）におけるＲ3はアルキル基である。Ｒ3がとりうるアルキル基は直鎖であっても分枝鎖であってもよく、水酸基などで置換されていてもいなくてもよい。アルキル基の炭素数は、通常１〜５０の範囲内であり、１５〜２５の範囲内であるのが好ましい。Ｒ3の具体例として、炭素数１２の直鎖アルキル基を例示することができる。
【００１６】本発明の皮膚外用剤に使用するのが好ましいスフィンゴ糖脂質群として、式（Ｉ）のＲ1が構造Ａ、Ｂ、ＣまたはＤで表される糖部分であって、Ｒ3が炭素数１２の直鎖アルキル基であるスフィンゴ糖脂質群を挙げることができる。また、別の好ましいスフィンゴ糖脂質群として、式（Ｉ）のＲ2が構造ａ、ｂまたはｃで表され、Ｒ3が炭素数１２の直鎖アルキル基であるスフィンゴ糖脂質群を挙げることができる。とくに好ましいスフィンゴ糖脂質群として、式（Ｉ）のＲ１が構造Ａ、Ｂ、ＣまたはＤで表される糖部分であって、Ｒ2が構造ａ、ｂまたはｃで表され、Ｒ3が炭素数１２の直鎖アルキル基であるスフィンゴ糖脂質群を挙げることができる。
【００１７】式（Ｉ）で表されるこれらのスフィンゴ糖脂質は、本発明の皮膚外用剤に１種類のみを単独で含有させてもよいし、２種以上を組み合わせて含有させてもよい。２種以上を組み合わせて含有させる場合の各成分の比率はとくに制限されない。
【００１８】式（Ｉ）で表されるスフィンゴ糖脂質は、スフィンゴ糖脂質を有する菌体から抽出することによって得ることができる。スフィンゴ糖脂質は、スフィンゴ属に属する菌体中に含まれていることから、スフィンゴ属に属する菌のいずれかを用いて抽出すれば式（Ｉ）で表されるスフィンゴ糖脂質を得ることができる。式（Ｉ）で表されるスフィンゴ糖脂質は、アセトンに対して不溶性であることから、抽出操作を行なう前に菌体をアセトンで洗浄しておくのが好ましい。式（Ｉ）のスフィンゴ糖脂質の抽出に用いる溶媒は、メタノールなどのアルコール系溶媒またはアルコール系溶媒とクロロホルムなどの極性溶媒の混合溶媒にするのが収率の点で好ましい。ただし、スフィンゴ糖脂質溶解性の溶媒であれば、これらの以外の溶媒を用いても構わない。
【００１９】スフィンゴ糖脂質の混合物が得られた場合は、本技術分野で周知の方法にしたがって各成分を分離することができる。たとえば、クロマトグラフィー法によって、Ｒ1が構造Ａ、構造Ｂ、構造Ｃ、構造Ｄの各スフィンゴ糖脂質は完全に分離することができる。溶出液としてクロロホルム／メタノール混合溶液を用いた場合は、構造Ａ、構造Ｃ、構造Ｄ、構造Ｂの順に各スフィンゴ糖脂質が溶出するため、極めて簡便に分離することができる。充填剤、溶出液、溶出速度、圧力、温度などのクロマトグラフィーの分離条件については、適宜調節することができる。また、スフィンゴ糖脂質の混合物に含まれる特定の物質のみに選択的に反応する試薬を作用させて該物質の誘導体を調製し、その誘導体の化学的性質または物理的性質を利用して分離を行なうこともできる。菌として、スフィンゴモナスパウシモビリス（Sphingomonas paucimobilis）を用いた場合には、一般に式（Ｉ）のＲ1が構造Ａのスフィンゴ糖脂質と構造Ｂのスフィンゴ糖脂質が得られる。また、スフィンゴモナスカプスラータ（Sphingomonas capsulata）を用いた場合には、一般に式（Ｉ）のＲ1が構造Ａのスフィンゴ糖脂質と構造Ｃのスフィンゴ糖脂質が得られる。さらに、スフィンゴモナスアドハエシバ(Sphingomonas adhaesiva)を用いた場合には、一般に式（Ｉ）のＲ1が構造Ａのスフィンゴ糖脂質と構造Ｄのスフィンゴ糖脂質が得られる。したがって、これらの情報に基づいて菌を選択すれば、目的とするスフィンゴ糖脂質を効率よく得ることができる。
【００２０】式（Ｉ）で表されるスフィンゴ糖脂質は、周知の合成法を組み合わせることによって合成することもできる。たとえば、糖とスフィンゴシン部分をあらかじめ合成するか、菌体から抽出しておき、アミド結合を形成することによって式（Ｉ）で表される各スフィンゴ糖脂質を調製することができる。
【００２１】式（Ｉ）で表されるスフィンゴ糖脂質を含有する皮膚外用剤の形態は特に制限されない。したがって、固体、液体、ペースト、ゼリー、粉末などのいずれの状態をとるものであってもよい。このような状態を形成するために、例えばゲル化剤を用いて固化したり、液体を用いて分散状態にしたりすることができる。また、溶媒を添加して溶液にしたり、噴霧乾燥して粉末状にしたりすることもできる。
【００２２】本発明の皮膚外用剤は、優れた保湿効果と肌荒れ防止効果を有しており、皮膚表面に適度な潤いを与え平滑性を保つことが確認されている。すなわち、本発明の皮膚外用剤は、皮膚の水分を長時間にわたって保持することができる。このような本発明の効果は、保湿性が確認されているスフィンゴ糖脂質であるガングリオシドやガラクトセレブロシドよりもかなり優れている。したがって、本発明の皮膚外用剤は、肌荒れ改善、角質改善または肌の保護が必要とされる場合に極めて効果的に使用することができる。また、本発明の皮膚外用剤は、抗アトピー作用も有している。したがって、本発明の皮膚外用剤は、アトピー性皮膚炎の予防および治療に使用することもできる。
【００２３】例えば、本発明の皮膚外用剤は化粧品や医薬品として使用することができる。例えば、化粧石鹸、シャンプー、洗顔料、リンス、アイクリーム、アイシャドウ、クリーム・乳液、化粧水、香水、おしろい、化粧油、頭髪用化粧品、染毛料、練香水、パウダー、パック、ひげそり用クリーム、びげそり用ローション、日焼けオイル、日焼け止めオイル、日焼けローション、日焼け止めローション、日焼けクリーム、日焼け止めクリーム、ファンデーション、粉末香水、ほお紅、マスカラ、眉墨、爪クリーム、美爪エナメル、美爪エナメル除去液、洗毛料、浴用化粧品、口紅、リップクリーム、アイライナー、歯磨き、デオドラント剤、オーデコロン、養毛剤および育毛剤などとして使用することができる。また、本発明の皮膚外用剤は、軟膏剤や湿布剤などとして使用することもできる。
【００２４】本発明の皮膚外用剤には、使用目的に応じてスフィンゴ糖脂質以外のさまざまな成分をさらに添加させておくことができる。例えば、エモリエント効果改善、使用感改善、使用後のかさつき軽減、可溶性改善、乳化性改善、乳化安定性改善、油剤成分との相溶性改善、使用後のつっぱり感軽減、肌への馴染み改善、皮膚上におけるのびの改善、べたつきの軽減、肌荒れ防止、美肌効果改善、皮膚保護効果改善、角質改善、表皮角化正常化（皮膚のターンオーバー亢進による不全角化予防、表皮肥厚化予防、表皮脂質代謝異常抑制）、老人性乾皮症などの乾皮症軽減、ひび割れや落屑などの皮膚乾燥状態改善、しわ発生抑制、しわ消滅、創傷治療、色素沈着予防および改善、老化防止、ふけやかゆみの軽減、脱毛軽減、頭皮疾患予防および治療、保存性改善、柔軟性改善、弾力性改善、艶付与、メラニン色素産生抑制、日焼け防止などを目的として適当な成分を添加させることができる。
【００２５】本発明の皮膚外用剤に添加しうる成分として、例えば、油脂成分、リン脂質、ＵＶ吸収剤、ＩＲ吸収剤、乳化剤、界面活性剤、防腐剤、防黴剤、酸化防止剤、美白剤、ビタミン、アミノ酸、ホルモン、ペプチド、生理活性植物抽出物、蛍光材料、顔料、色素、香料、スクラブ剤、金属イオン封鎖剤、バインダー、増量剤、増粘剤、糖類、栄養成分、ｐＨ調節剤、キレート剤、殺菌剤、角質改善剤、角質溶解剤、抗生物質、皮膚透過促進剤、血行促進剤、消炎剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、鎮痛剤、皮膚軟化剤、皮膚緩和剤、創傷治療剤、新陳代謝促進剤などを使用目的に応じて適宜配合することができる。また、式（Ｉ）で表されるスフィンゴ糖脂質以外の保湿成分をさらに添加することもできる。
【００２６】本発明の皮膚外用剤に使用することができる油脂成分として、脂肪酸（例えばオレイン酸、ベヘン酸、イソステアリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘニン酸、リノール酸、γ−リノレン酸、コルンビン酸、エイコサ−（ｎ−６，９，１３）−トリエン酸、アラキドン酸、α−リノレン酸、チムノドン酸、ヘキサエン酸）、エステル油（例えばペンタエリスリトール−テトラ−２−エチルヘキサノエート、イソプロピルミリステート、ブチルステアレート、ヘキシルラウレート、オクチルドデシルミリステート、ジイソプロピルアジペート、ジイソプロピルセバケート）、ロウ（例えばミツロウ、鯨ロウ、ラノリン、カルナウバロウ、キャンデリラロウ、ワセリン）、動物油および植物油（例えばミンク油、オリーブ油、ヒマシ油、カカオ脂、パーム油、タラ肝油、牛脂、バター脂、月見草油、コメヌカ油、スクワラン）、鉱物油（例えば炭化水素系オイル、流動パラフィン）、シリコーンオイル（例えばメチルフェニルシリコン、ジメチルシリコン）、高級アルコール（例えばラウリルアルコール、ステアリルアルコール、オレイルアルコール、セチルアルコール、２−オクチルドデカノール、２−デシルテトラデカノール）およびこれらの誘導体を例示することができる。また、有機酸として、α−ヒドロキシ酸、ヒドロキシカルボン酸、ジカルボン酸、グリチルチリン酸、グリチルレチン酸、メバロン酸（メバロノラクトン）などを使用することができる。
【００２７】本発明の皮膚外用剤に使用することができるリン脂質として、モノアシルエステル型グリセロリン脂質やジアシルエステル型グリセロリン脂質を例示することができる。具体的には、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルセリン、リゾホスファチジルイノシトール、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルセリン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、スフィンゴエミリンを挙げることができる。また、天然由来のレシチン（例えば卵黄）や、上記具体例の水素添加物も使用することができる。
【００２８】本発明の皮膚外用剤に使用することができるＵＶ吸収剤として、オキシベンゾン（２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン）、オキシベンゾンスルホン酸、オキシベンゾンスルホン酸（三水塩）、グアイアズレン、サリチル酸エチレングリコール、サチチル酸オクチル、サリチル酸ジプロピレングリコール、サリチル酸フェニル、サリチル酸ホモメンチル、サリチル酸メチル、ジイソプロピルケイ皮酸メチル、シノキサート（ｐ−メトキシケイ皮酸２−エトキシエチル）、ジ−ｐ−メトキシケイ皮酸モノ−２−エチルヘキシル酸グリセリル、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノン、ジヒドロキシメトキシベンゾフェノンジスルホン酸ナトリウム、ジヒドロキシベンゾフェノン、テトラヒドロキシベンゾフェノン、ｐ−アミノ安息香酸、ｐ−アミノ安息香酸エチル、ｐ−アミノ安息香酸グリセリル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸アミル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸２−エチルヘキシル、ｐ−ヒドロキシアニソール、ｐ−メトキシケイ皮酸２−エチルヘキシル、ｐ−メトキシケイ皮酸イソプロピル、ジイソプロピルケイ皮酸エステル、２−（２−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）ベンゾトリアゾール、ヒドロキシメトキシベンゾフェノンスルホン酸ナトリウム、４−ｔｅｒｔ−ブチル−４’−メトキシベンゾイルメタン、サリチル酸−２−エチルヘキシル、グリセリル−ｐ−ミノベンゾエート、オルトアミノ安息香酸メチル、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、アミル−ｐ−ジメチルアミノベンゾエート、２−フェニルベンゾイミダゾール−５−スルフォン酸、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン−５−スルフォン酸、ジカロイルトリオレエート、ｐ−メトキシケイ炭酸−２−エトキシエチル、ブチルメトキシベンゾイルメタン、グリセリル−モノ−２−エチルヘキサノイル−ジ−ｐ−メトキシベンゾフェノン、２−エチルヘキシル−２−シアノ−３，３−ジフェニルアクリレート、２，２−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、エチル−４−ビスヒドロキシプロピルアミノベゾエートを例示することができる。
【００２９】本発明の皮膚外用剤に使用することができる乳化剤および界面活性剤として、ノニオン界面活性剤、陰イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤を挙げることができる。ノニオン界面活性剤として、ソルビタンエステル（例えばソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノイソステアレート）、ポリオキシエチレンソルビタンエステル（例えばポリオキシエチレンソルビタンモノイソステアレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート）、グリセロールエーテル（例えばグリセロールモノイソステアレート、グリセロールモノミリステート）、ポリオキシエチレングリセロールエーテル（例えばポリオキシエチレングリセロールモノイソステアレート、ポリオキシエチレングリセロールモノミリステート）、ポリグリセリン脂肪酸エステル（例えばジグリセリルモノステアレート、デカグリセリルデカイソステアレート、ジグリセリルジイソステアレート）、グリセリン脂肪酸エステル（例えばグリセリルモノカプレート、グリセリルモノラウレート、グリセリルモノミリステート、グリセリルモノパルミテート、グリセリルモノオレエート、グリセリルモノステアレート、グリセリルモノリノレエート、グリセリルモノイソステアレート、グリセリルモノジリノレエート、グリセリルモノジカプレート）、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル（例えばポリオキシエチレングリセリルモノミリステート、ポリオキシエチレングリセリルモノオレエート、ポリオキシエチレングリセリルモノステアレート）、ポリオキシエチレン分岐アルキルエーテル（例えばポリオキシエチレンオクチルドデシルアルコール、ポリオキシエチレン−２−デシルテトラデシルアルコール）、ポリオキシエチレンアルキルエーテル（例えばポリオキシエチレンオレイルアルコールエーテル、ポリオキシエチレンセチルアルコールエーテル）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油脂肪酸エステル（例えばポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンジヒドロコレステロールエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油イソステアレート）、ポリオキシエチレンアルキルアリールエーテル（例えばポリオキシエチレンオクチルフェノールエーテル）などを例示することができる。
【００３０】また、陰イオン界面活性剤として、高級脂肪酸（例えばオレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、バルミチン酸、ミリスチン酸、ベヘン酸）の塩（例えばジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、アミノ酸塩、カリウム塩、ナトリウム塩）、エーテルカルボン酸アルカリ塩、Ｎ−アシルアミノ酸塩、Ｎ−アシルサルコン塩、高級アルキルスルホン酸塩を例示することができる。さらに、陽イオン界面活性剤または両性界面活性剤として、アルキル４級アンモニウム塩、ポリアミン、アルキルアミン塩などを例示することができる。
【００３１】本発明の皮膚外用剤に使用することができる粉末剤として、タルク、カオリン、フラー土、ゴム、デンプン、シリカ、珪酸、珪酸アルミニウム水和物、化学修飾珪酸アルミニウムマグネシウム、ポリアクリル酸ナトリウム、テトラアルキルアリールアンモニウムスヌクタイト、トリアルキルアリールアンモニウムスヌクタイト、モノステアリン酸エチレングリコール、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシビニルポリマー、チョーク、ガム質、エチレングリコールモノステアレート、エチレングリコールジステアレートを例示することができる。
【００３２】本発明の皮膚外用剤に使用することができるポリオールとして、グリセリン、ジグリセリン、トリグリセリン、テトラグリセリンなどのポリグリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，４−ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ソルビトール、エリスリトール、マルトトリオース、スレイトール、ショ糖、グルコース、マルトース、マルチトース、フルクトース、キシリトースを例示することができる。
【００３３】本発明の皮膚外用剤に使用することができるその他の材料として、ビタミン（例えばビタミンＡ、ビタミンＢ1、ビタミンＢ2、ビタミンＢ6、ビタミンＢ12、ビタミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ビタミンＫ）、アミノ酸（例えばプロリン、ロイシン、イソロイシン、アラニン、スレオニン、リジン、システイン、アルギニン）、ホルモン（例えば卵胞ホルモン、プレグネノロン、副腎皮質ホルモン）、ペプチド類（例えばケラチン、コラーゲン、エラスチン）、糖類（例えばポリオールの項で例示したもの）、無機塩（例えば塩化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、ホウ砂、硫酸ナトリウム、硫化ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、セスキ炭酸ナトリウム、酸化マグネシウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、塩化カリウム、硫化カリウム）、乳酸菌培養物、ステロール類（例えばコレステロール、プロビタミンＤ3、カンペステロール、スチグマスタノール、スチグマステロール、５−ジヒドロコレステロール、α−スピナステロール、コレステロール脂肪酸エステル）、スフィンゴシン類（例えばスフィンゴシン、ジヒドロスフィンゴシン、フィトスフィンゴシン、デヒドロスフィンゴシン、デヒドロフィトスフィンゴシン、スフィンガジエニン）、セラミド、プソイドセラミド、サポニン、キチン誘導体、オリゴ糖（例えばマルトース、キシロビオース、イソマントース、ラクトース、スクロース、ラフィノース、マルトトリオース、キシロトリオース、マルトテトラオース、キシロテトラオース、マルトペンタオース、キシロペンタオース、マルトヘキサオース、キシロヘキサオース、マルトヘプタオース、キシロヘプタオース）、酸性ムコ多糖（ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパリン、ヘパラン硫酸）、酵母エキスを例示することができる。
【００３４】さらに、本発明の皮膚外用剤には、増粘剤（例えばカルボキシビニルポリマー、カルボキシメチルセルロース、ポリビニルアルコール、カラギーナン、アルギン酸塩、アルギン酸プロピレングリコールエステル、ゼラチン、塩化ナトリウム等の電解質）、美白剤（例えばアルブチン、アラントイン、ビタミンＥ誘導体、グリチルリチン、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、コージ酸、パンテリン酸誘導体、プラセンタエキス、ヨクイニン、緑茶、葛根、桑白皮、甘草、オウゴン、アロエ、橙皮、カミツレ、霊芝）、皮膚保護剤（例えばレチノール、レチノールエステル、レチノイン酸）、皮膚軟化剤（例えばステアリルアルコール、グリセリルモノリシノレアート、ミンク油、セチルアルコール、ステアリン酸、ヤシ油、ヒマシ油、オイソステアリン酸）、皮膚緩和剤（例えばステアリルアルコール、モノリシノール酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリン、セチルアルコール）、皮膚透過促進剤（例えば２−メチルプロパン−２−オール、２−プロパノール、エチル−２−ヒドロキシプロパノアート、２，５−ヘキサンジオール、アセトン、テトラヒドロフラン）、生理活性植物抽出物（例えばアロエ、アルニカ、カンゾウ、セージ、センブリなどの抽出物）、保存剤（例えばｐ−ヒドロキシ安息香酸エステル、安息香酸ナトリウム、尿素、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン）、抗炎症剤（例えばサリチル酸）、殺菌剤（例えばトリクロサン）、酸化防止剤（例えばα−トコフェロール、ブチルヒドロキシトルエン）、緩衝剤（例えばトリエタノールアミンまたは水酸化ナトリウムと乳酸の組み合わせ）、角質溶解剤（例えば乳酸、グリコール酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸）、スクラブ剤（例えばポリエチレン粉末）、顔料（例えばカルシウム、バリウム及びアルミニウムのレーキ、酸化鉄、二酸化チタン、雲母）などを使用することができる。これら以外の材料についても、用途に応じて本発明の皮膚外用剤に添加することができる。各成分の添加量や添加方法については、本技術分野に周知の方法に従うことができる。
【００３５】本発明の皮膚外用剤は、保湿効果や抗アトピー効果が必要とされる場合に広く使用することができる。使用量は、所期の保湿効果を十分に奏する範囲内で決定する。
【００３６】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明をさらに具体的に説明する。以下の実施例に示す成分、割合、操作順序等は、本発明の精神から逸脱しない限り適宜変更することができる。したがって、本発明の範囲は以下に示す具体例に制限されるものではない。
【００３７】以下の実施例１〜１０では、式（Ｉ）で表されるスフィンゴ糖脂質の活性成分として、表１に記載される各成分を用いた。活性成分に含まれるスフィンゴ糖脂質のＲ3はすべて炭素数１２の直鎖アルキル基である。
【００３８】
【表１】
【００３９】（実施例１）化粧用乳液の製造７５℃で各成分を混合して調製した第１液を、７５℃で各成分を混合して調製した第２液に添加して、７５℃で十分に乳化することによって化粧用乳液を製造した。
【００４０】
【表２】
【００４１】（実施例２）化粧用美容液の製造以下の表に記載される各成分を室温にて混合し、十分に攪拌することによって化粧用美容液を製造した。
【００４２】
【表３】
【００４３】（実施例３）パウダーファンデーションの製造以下の表に記載される各成分を室温にて混合し、十分に攪拌することによってパウダーファンデーションを製造した。
【００４４】
【表４】
【００４５】（実施例４）美白パウダーの製造以下の表に記載される各成分を室温で混合粉砕することによって美白パウダーを製造した。
【００４６】
【表５】
【００４７】（実施例５）エモリエントクリームの製造以下の表に記載される１，３−ブチレングリコールと精製水を混合し７０℃に加熱した後、残余の成分の加熱溶解混合物を加え、ホモミキサーで乳化粒子を均一化し冷却することによりエモリエントクリームを製造した。
【００４８】
【表６】
【００４９】（実施例６）プレシェーブローションの製造以下の表に記載される各成分を室温にて混合し、十分に攪拌することによってプレシェーブローションを製造した。
【００５０】
【表７】
【００５１】（実施例７）クレンジングフォームの製造以下の表に記載されるステアリン酸、パルミチン酸、ミリスチン酸、ラウリン酸、ヤシ油および防腐剤を加熱溶解して７０℃に保ち、水酸化カリウムと精製水の混合物を攪拌しつつ添加した後、残余の成分を添加し十分に攪拌した後に脱気し冷却することによってクレンジングフォームを製造した。
【００５２】
【表８】
【００５３】（実施例８）パックの製造以下の表に記載される酸化チタンおよびタルクを精製水に十分に分散した後、ソルビトールを添加し７０℃に加温溶解し、残余の成分の混合物を添加し十分攪拌した後、脱気、冷却することによりペースト状パックを製造した。
【００５４】
【表９】
【００５５】（実施例９）口紅の製造以下の表に記載される各成分を７０℃に加熱後混合し、十分に攪拌し型入れして急冷することによって口紅を製造した。
【００５６】
【表１０】
【００５７】（実施例１０）リップクリームの製造以下の表に記載される活性成分、ステアリン酸、ステアリルアルコール、ステアリン酸ブチルを７０℃で加温後混合し、残余の成分の混合物を添加し、十分に攪拌することによってリップクリームを製造した。
【００５８】
【表１１】
【００５９】（実施例１１）頬紅の製造以下の表に記載される香料と流動パラフィン以外の各成分を室温で混合し、その後、香料と流動パラフィンを噴霧して粉砕し、圧縮成形することによって頬紅をを製造した。
【００６０】
【表１２】
【００６１】（実施例１２）アイライナーの製造以下の表に記載されるカーボンブラックを粉砕後精製水に分散し、残余の成分を室温にて混合することによってアイライナーを製造した。
【００６２】
【表１３】
【００６３】（実施例１３）マスカラの製造以下の表に記載される酸化鉄、精製水およびポリアクリル酸エステルエマルジョンを７０℃で混合し、残余の成分を７０℃で加熱溶解した混合物を添加して乳化分散することによってマスカラを製造した。
【００６４】
【表１４】
【００６５】（実施例１４）眉墨の製造以下の表に記載される粉末以外の各成分を融解混合し、これに粉末成分を添加して練り合わせて成形することによって眉墨を製造した。
【００６６】
【表１５】
【００６７】（実施例１５）ハンドクリームの製造以下の表に記載される各成分を７０℃で加熱混合し、十分に攪拌することによってハンドクリームを製造した。
【００６８】
【表１６】
【００６９】（実施例１６）毛髪用シャンプーの製造以下の表に記載される各成分を７０℃で加熱混合し、十分に攪拌することによって毛髪用シャンプーを製造した。
【００７０】
【表１７】
【００７１】（実施例１７）毛髪用リンスの製造以下の表に記載される各成分を７０℃に加熱し混合し、十分に攪拌することによって毛髪用リンスを製造した。
【００７２】
【表１８】
【００７３】（実施例１８）ヘアリキッドの製造以下の表に記載される各成分を室温で混合することによってヘアリキッドを製造した。
【００７４】
【表１９】
【００７５】（実施例１９）染毛剤の製造以下の表に記載される各成分を室温で混合することによって染毛剤を製造した。
【００７６】
【表２０】
【００７７】（実施例２０）浴剤の製造以下の表に記載される各成分を室温にて混合し、十分に攪拌することによって浴剤を製造した。
【００７８】
【表２１】
【００７９】（実施例２１）抗アトピー軟膏の製造以下の表に記載される各成分を７０℃にて乳化分散し、冷却することによって抗アトピー軟膏を製造した。
【００８０】
【表２２】
【００８１】（試験例１）保湿効果および肌荒れ防止効果試験９週齢の雄ヘアレスマウス（Ｓｋｈ：ｈｒ−１、日本ＳＬＣ）を２０匹用意し、後背部の直径２．５ｃｍの円内に０．５％トライトンＸ１５０（５０μｌ）を均一になるように塗布した。塗布は、１日１回ずつ５日間行なった。６日目からは、ＳＥランプ（東芝医療機器（株）製）を用いて中波長領域の紫外線を０．１５Ｊ／ｃｍ2で照射し、その後に以下の表の試料１〜３（０．５％トライトンＸ１５０溶液）およびコントロール（０．５％トライトンＸ１５０）を塗布した。この操作は１日１回行ない、１０日目まで続けた。各試料およびコントロールのそれぞれについて、ヘアレスマウス５匹を用いて試験を行なった。
【００８２】
【表２３】
【００８３】１０日目の中波長領域の紫外線照射と試料塗布が終了したところで、経皮水分蒸散量をハイドログラフＡＭＵ−３（（株）フォーション製）を用いて測定し、５匹の平均を求めた。結果は、コントロール（９ｇ／ｍ2／ｈ）を１００とした相対値で以下の表に示した。
【００８４】
【表２４】
【００８５】上表の結果から、本発明の試料はいずれも経皮水分蒸散量が極めて少なく、強力な保湿効果を示すことが明らかにされた。また、１０日間の試験終了後のヘアレスマウスの後背部を肉眼観察したところ、比較用試料を塗布した場合と異なり、本発明の試料を塗布した場合はいずれも肌荒れが認められなかった。このことから、本発明の試料はいずれも強い肌荒れ防止効果を有することが確認された。このような本発明の強力な保湿効果および肌荒れ防止効果は、上記実施例のその他の組成物についても認められた。
【００８６】
【発明の効果】本明細書で開示したスフィンゴ糖脂質は顕著な保湿効果と肌荒れ防止効果を有している。このため、このスフィンゴ糖脂質を含有する本発明の皮膚外用剤は、保湿剤および肌荒れ防止剤として極めて有用である。このため、皮膚に直接適用する化粧品や医薬品をはじめとする多様な製品に、本発明の皮膚外用剤は広く使用することができる。
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| 【出願人】 |
【識別番号】０００１４１５１０
【氏名又は名称】株式会社紀文フードケミファ
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| 【出願日】 |
平成１０年（１９９８）１月２１日 |
| 【代理人】 |
【弁理士】
【氏名又は名称】釜田 淳爾 （外２名）
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| 【公開番号】 |
特開平１１−４３４３７ |
| 【公開日】 |
平成１１年（１９９９）２月１６日 |
| 【出願番号】 |
特願平１０−９９６３ |
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